Risperidona

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Risperidona
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Nombre (IUPAC) sistemático
(3-[2-[4-(6-fluoro- 7 -benzisoxazol-3-il)- 1-piperidinil]etil]-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona)
Identificadores
Número CAS 106266-06-2
Código ATC N05AX08
PubChem 5073
DrugBank DB00734
ChemSpider 4895
UNII L6UH7ZF8HC
KEGG D00426
ChEBI 8871
ChEMBL 85
Datos químicos
Fórmula C23H27N4FO2 
Peso mol. 410.485 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 70% (por boca)
Metabolismo hepático (CYP2D6 mediado a 9-hidroxirisperidona)
Vida media 20 horas (por boca), 3–6 días (IM)
Excreción urinaria (70%) heces (14%)
Datos clínicos
Nombre comercial Risperdal, otros
Vías de adm. Por boca (tabletas y en forma líquida), inyección intramuscular
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico

La risperidona , es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación creado en Janssen Pharmaceutica. El medicamento está aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug Administration (FDA) [1]​ y anexado a Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud[2]​ como antipsicótico atípico. [3]​Es vendida bajo la marca Risperdal y disponible como medicamento genérico.[4]​ Se utiliza para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar, la irritabilidad asociada con el autismo, y la agresividad cualquiera sea su causa.  

Su vía de administración es oral o por inyección intramuscular.  La versión inyectable es de acción prolongada y dura aproximadamente dos semanas. [5]

Los efectos secundarios comunes incluyen problemas de movimiento , somnolencia , mareos , dificultad para ver, estreñimiento y aumento de peso.[6]​  Los efectos secundarios graves pueden incluir el trastorno del movimiento potencialmente permanente discinesia tardía , así como el síndrome neuroléptico maligno , un mayor riesgo de suicidio y niveles altos de azúcar en sangre .  En las personas mayores con psicosis como resultado de la demencia , puede aumentar el riesgo de muerte.  Se desconoce si es seguro para su uso en el embarazo .  Su mecanismo de acción no está del todo claro, pero se cree que está relacionado con su acción como antagonista de la dopamina y antagonista de la serotonina.

Nombres comerciales[editar]

Es vendido comercialmente como Risperdal en España, México, Estados Unidos, Canadá, Reino Unido y Portugal, así como en otros muchos países, o también como Ridal en Nueva Zelanda, Rispolept en países de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros países.

La risperidona contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular.

Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizaron el 29 de diciembre de 2007, lo cual presumiblemente permitirá abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarán la droga como medicamento genérico, si bien, Janssen continuó teniendo derechos exclusivos sobre mercadotecnia del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el ámbito pediátrico.

Presentaciones[editar]

La risperidona está disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, y en ampollas de 25 mg; 37,5 mg o 50 mg y en gotas de 1 mg/ml. Risperdal también está disponible en presentación depot, siendo administrada de esta manera con una frecuencia de tan solo una vez cada dos semanas.

Tabletas.

Usos[editar]

La risperidona se utiliza principalmente para el tratamiento de la esquizofrenia , el trastorno bipolar y la irritabilidad asociada con el autismo .[7]

En 2003, la FDA aprobó el uso de la risperidona para los breves estados de acceso maníacos asociados con el trastorno bipolar. En 2006 la FDA autorizó el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y adolescentes con trastornos autistas. Como otros antipsicóticos atípicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de ataques de ansiedad (Ataque de pánico), así como para el trastorno obsesivo-compulsivo (o TOC), al igual que para tratar depresiones resistentes a tratamientos convencionales, con o sin problemas psicóticos; síndrome de Tourette; problemas de comportamiento anormales en chicos de corta edad o trastornos de alimentación, entre otros.[8]

Con fecha 22 de agosto de 2007, Risperdal fue autorizado como el único medicamento válido para el tratamiento de la esquizofrenia en menores de 18 años, así como para el tratamiento de la depresión bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre los 10 a los 18 años.

El Gobierno de España a través de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS; anteriormente AGEMED) aprobó el uso de la Risperidona en ancianos con demencia, aunque hace las siguientes advertencias:

  1. Limitar el uso a los pacientes que no respondan a otros tratamientos.
  2. Acortar la duración del tratamiento lo máximo posible según la evolución clínica del paciente.
  3. Efectuar controles del riego sanguíneo en el encéfalo con el objetivo de detectar de forma previa cualquier forma de isquemia cerebral.

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) no ha autorizado el uso de la risperidona para el tratamiento de problemas de conducta en los adultos de edad avanzada con demencia. Hable con el médico que recetó este medicamento si usted o algún familiar o ser querido suyo tiene demencia y está tomando risperidona.

Esquizofrenia[editar]

La risperidona es eficaz para tratar las exacerbaciones agudas de la esquizofrenia. [9]​ Un estudio de 2013 comparó 15 fármacos antipsicóticos para el tratamiento de la esquizofrenia. La risperidona ocupó el cuarto lugar, un 11% más eficaz que la paliperidona (quinto), un 20-23% más eficaz que el haloperidol , quetiapina y aripiprazol , y un 36% menos eficaz que la clozapina (primero). [10]

Los estudios que evalúan la utilidad de la risperidona por vía oral para la terapia de mantenimiento han llegado a conclusiones variables.[11]​ Una revisión sistemática de 2012 concluyó que hay pruebas sólidas de que la risperidona es más eficaz que todos los antipsicóticos de primera generación distintos del haloperidol, pero que la evidencia que apoya directamente su superioridad sobre el placebo es ambigua.  Una revisión de 2011 concluyó que la risperidona es más eficaz en la prevención de recaídas que otros antipsicóticos de primera y segunda generación con la excepción de la olanzapina y la clozapina. [12]​Una revisión Cochrane de 2016 sugiere que la risperidona reduce los síntomas generales de la esquizofrenia, pero es difícil sacar conclusiones firmes debido a la evidencia de muy baja calidad. Los datos y la información son escasos, se informaron de manera deficiente y probablemente estén sesgados a favor de la risperidona; aproximadamente la mitad de los ensayos incluidos fueron desarrollados por compañías farmacéuticas. El artículo plantea inquietudes con respecto a los efectos secundarios graves de la risperidona, como el parkinsonismo. [13]​ Una revisión Cochrane de 2011 comparó la risperidona con otros antipsicóticos atípicos como la olanzapina para la esquizofrenia.[14]

Desorden Bipolar[editar]

Los antipsicóticos de segunda generación, incluida la risperidona, son eficaces en el tratamiento de los síntomas maníacos en las exacerbaciones maníacas agudas o mixtas del trastorno bipolar. [15]​ [16]​En niños y adolescentes, la risperidona puede ser más eficaz que el litio o el divalproex , pero tiene más efectos secundarios metabólicos. [17]​ Como terapia de mantenimiento, la risperidona inyectable de acción prolongada es eficaz para la prevención de episodios maníacos pero no depresivos.  [18]​La forma inyectable de acción prolongada de risperidona puede ser ventajosa sobre los antipsicóticos de primera generación de acción prolongada, ya que se tolera mejor (menos efectos extrapiramidales) y porque las formulaciones inyectables de acción prolongada de antipsicóticos de primera generación pueden aumentar el riesgo de depresión.[19]

Autismo[editar]

En comparación con el placebo , el tratamiento con risperidona reduce ciertos comportamientos problemáticos en los niños autistas, incluyendo la agresión hacia los demás, la autolesión, fusiones y cambios de humor rápido. [20]​ La evidencia de su eficacia parece ser mayor que la de los tratamientos farmacológicos alternativos.  El aumento de peso es un efecto adverso importante. [21]​ Algunos autores recomiendan limitar el uso de risperidona y aripiprazol a aquellos con las alteraciones del comportamiento más desafiantes para minimizar el riesgo de efectos adversos inducidos por fármacos. [22]​ La evidencia de la eficacia de la risperidona en adolescentes y adultos jóvenes autistas es menos convincente.[23]

Otros usos[editar]

La risperidona se ha mostrado prometedora en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo resistente a la terapia , cuando los inhibidores de la recaptación de serotonina no son suficientes. [24]

La risperidona no ha demostrado ningún beneficio en el tratamiento de los trastornos alimentarios o de la personalidad.

Si bien los medicamentos antipsicóticos como la risperidona tienen un ligero beneficio en las personas con demencia , se han relacionado con una mayor incidencia de muerte y accidente cerebrovascular. [25]​ Debido a este mayor riesgo de muerte, el tratamiento de la psicosis relacionada con la demencia con risperidona no está aprobado por la FDA.

Efectos secundarios[editar]

Algunos de los efectos que causa son: aumento de masa corporal, discinesia, acatisia, falta de energía, aumento de salivación, disfunción sexual, eyaculación retrógrada, ansiedad, somnolencia, baja presión arterial, sedación, dificultades con el sueño, entumecimiento nasal, obturación nasal, dolor de cabeza, náuseas, sangrado de nariz y sobre todo falta de energía, debilidad física constante, dolor muscular constante, etc.

Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensión en los senos y, más raramente, galactorrea en ambos géneros. Muchos antipsicóticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina debido a la inhibición de la dopamina. Así, la risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas habituales con otros antipsicóticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa elevados niveles de prolactina en sangre, podría provocar la aparición de tumores no cancerígenos en la glándula pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicóticos diferentes.[26]

Como todos los antipsicóticos, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tardía, efectos extrapiramidales y el síndrome neuroléptico maligno, un trastorno que no es frecuente, aunque sí grave, si bien el riesgo usando risperidona es menor que con otros antipsicóticos clásicos.

Asimismo, como todos los antipsicóticos atípicos, la risperidona puede agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismo de la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma hiperosmolar.[27]

Precauciones[editar]

Demencia: la risperidona aumenta el riesgo de ACV en ancianos con demencia, algunos de desenlace mortal, particularmente en pacientes con demencia mixta o vascular Para esta indicación, risperidona solo debe utilizarse en tratamientos a corto plazo en caso de agresión persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer, y revaluar su uso regularmente. No debe utilizarse en pacientes con demencia mixta o vascular.

Enfermedad de Parkinson: puede provocar síntomas extrapiramidales, aunque la incidencia es menor que con antipsicóticos típicos.

Enfermedad cardiovascular: los pacientes con insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio o arritmia tienen más riesgo de hipotensión, descompensación o prolongación QT.

Hipotensión: se recomienda precaución en aquellas condiciones que predisponen a la hipotensión (deshidratación, hipovolemia, tratamiento antihipertensivo).

Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo y puede alterar el curso de la enfermedad.

Prolongación del intervalo QT: aunque es muy raro que risperidona lo produzca, debe tenerse precaución en pacientes con hipopotasemia, hipomagnesiemia o antecedentes familiares de prolongación QT.

Embarazo: categoría C de la FDA. Se han observado algunos efectos mediados por prolactina en el SNC. No se han detectado efectos teratógenos. Solo debe usarse cuando los beneficios justifiquen los riesgos.

Lactancia: se excreta en la leche materna. No se recomienda.

Pediatría: puede producir hiperprolactinemia en adolescentes y afectar a largo plazo al crecimiento y desarrollo puberal. No se recomienda en menores de 18 años con esquizofrenia. No debe utilizarse en menores de 5 años por falta de experiencia.[27]

Farmacología[editar]

Perfil de la risperidona.

Risperidona es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, por ejemplo, inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinápticos dopaminérgicos.

Risperidona actúa también como antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A y 5-HT2A, y puede ser usado como un bloqueador rápido y eficaz de drogas agonistas de los receptores 5-HT2A, como el LSD. Por otro lado, el uso de antipsicóticos en personas bajo los efectos del LSD ha sido analizado como extremadamente desagradable, siendo descrito por algunos pacientes como un auténtico "choque químico". Como resultado, el diazepam es más comúnmente recomendado para reducir la ansiedad en el bien conocido "mal viaje" de las personas intoxicadas con LSD.[cita requerida]

Alcanza los picos más elevados de niveles de plasma en sangre rápidamente. La fuerte reacción de bloqueo dopaminérgico es bien conocida porque causa con frecuencia náuseas entre los pacientes que lo ingieren. La risperidona es metabolizada en el hígado rápidamente, de manera que su potencial para provocar náuseas decrece tras dos o tres horas después de la ingesta.

La preparación intramuscular es usada comúnmente para administrar la forma depot del medicamento. Puede ser muy útil para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicación oral de forma regular. Mucha gente prefiere la forma depot, administrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de píldoras, lo cual permite además asegurar al médico el cumplimiento regular del tratamiento. En su presentación depot, la dosis habitual varía entre 25 a 50 mg administrados mediante inyección intramuscular.

Referencias[editar]

  1. «Electronic Orange Book». Food and Drug Administration. abril de 2007. Consultado el 24 de mayo de 2007. 
  2. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  3. «Risperidone Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). Consultado el 5 de septiembre de 2020. 
  4. Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. pp. 434–435. ISBN 9781284057560.
  5. Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. pp. 434–435. ISBN 9781284057560.
  6. Hasnain, Mehrul; Vieweg, W. Victor R.; Hollett, Bruce (2012-07). «Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians». Postgraduate Medicine 124 (4): 154-167. ISSN 1941-9260. PMID 22913904. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. Consultado el 5 de septiembre de 2020. 
  7. «Risperidone Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). Consultado el 5 de septiembre de 2020. 
  8. FDA Approves the First Drug to Treat Irritability Associated with Autism, Risperdal. FDA. Consultado el 2 de octubre de 2006. 
  9. Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado et al. (2013-09). «Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis». The Lancet 382 (9896): 951-962. ISSN 0140-6736. doi:10.1016/s0140-6736(13)60733-3. Consultado el 5 de septiembre de 2020. 
  10. Osser, David N.; Roudsari, Mohsen Jalali; Manschreck, Theo (January/February 2013). «The Psychopharmacology Algorithm Project at the Harvard South Shore Program: An Update on Schizophrenia». Harvard Review of Psychiatry (en inglés estadounidense) 21 (1): 18-40. ISSN 1067-3229. doi:10.1097/HRP.0b013e31827fd915. Consultado el 5 de septiembre de 2020. 
  11. Leucht, Stefan; Cipriani, Andrea; Spineli, Loukia; Mavridis, Dimitris; Örey, Deniz; Richter, Franziska; Samara, Myrto; Barbui, Corrado et al. (2013-09). «Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis». The Lancet 382 (9896): 951-962. ISSN 0140-6736. doi:10.1016/s0140-6736(13)60733-3. Consultado el 5 de septiembre de 2020. 
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Enlaces externos[editar]