Antagonista de la serotonina
Un antagonista de la serotonina, o antagonista del receptor de la serotonina, es un fármaco que se utiliza para inhibir la acción de la serotonina e incluye fármacos serotoninérgicos que actúan en los receptores de la serotonina (5-HT).
Clasificación[editar]
Antagonistas de 5-HT 2A[editar]
Los antagonistas del receptor 5-HT2A se usan a menudo como antipsicóticos atípicos (en contraste con los antipsicóticos típicos, que son puramente antagonistas de la dopamina).
Incluyen, entre otros:
- La ciproheptadina bloquea al receptor 5-HT2A, H1 y es un anticolinérgico leve.
- La metisergida es un antagonista 5-HT2A y un bloqueador no selectivo del receptor 5-HT 1. Provoca fibrosis retroperitoneal y fibrosis mediastínica.[cita requerida]
- La quetiapina bloquea 5-HT2A, 5-HT1A, receptores de dopamina D1 y D2, el Receptor de histamina H1 y los adrenorreceptores A1.
Antagonistas 5-HT 2A/2C[editar]
- Ketanserina, antihipertensivo. Bloquea adrenorreceptores 5-HT2A, 5-HT2C y Alfa 1.
- Antipsicótico risperidona
- trazodona
- Nefazodona
Antagonistas de 5-HT 3[editar]
Otra subclase consta de fármacos que actúan selectivamente en los receptores 5-HT 3 y, por lo tanto, se conocen como antagonistas de 5-HT <sub id="mwRw">3</sub> . Son eficaces para tratar la emesis inducida por la quimioterapia y las náuseas y los vómitos posoperatorios .[1]
Incluyen, entre otros:
Se han considerado otros antagonistas de 5-HT 3 para su uso en el tratamiento del síndrome del intestino irritable :
Además, el antidepresivo mirtazapina actúa como antagonista de 5-HT 3 .
Antagonistas no selectivos de 5-HT[editar]
Aunque algunos antagonistas de la serotonina no selectivos pueden tener una afinidad particular por un receptor 5-HT específico (y, por lo tanto, pueden enumerarse a continuación, por ejemplo, metisergida), también pueden poseer una acción no selectiva generalizada.
Incluyen, ente otros:
- Clorpromazina
- Ciproheptadina
- Metergolina
- Metisergida
- Mianserina
- mirtazapina
- Oxetorona
- Pizotifeno
- Propranolol
- Ritanserina
- Spiperona
Antihistamínicos con actividad antiserotoninérgica[editar]
- Carbinoxamina
- Ciproheptadina
- Hidroxicina
- Metdilazina
- Pizotifeno
- Prometazina
- Pizotifeno es un antagonista de 5-HT 2C, bloqueante H1 y anticolinérgico útil en la profilaxis de la migraña .[cita requerida] También se utiliza en el tratamiento de la migraña.
- Oxatomida
- Oxetorona que también se usa en el tratamiento de la migraña.
- Ketotifeno
Otros[editar]
- Fenclonina ( para -clorofenilalanina; PCPA) Inhibidor de la síntesis de serotonina que se ha utilizado en el tratamiento del síndrome carcinoide.
- La matricaria[2] es una hierba utilizada tradicionalmente para las migrañas (contiene partenolida[3] ).
- Reserpina: Reduce las reservas de serotonina en el cerebro, el corazón y muchos otros órganos y se ha utilizado en la hipertensión y la psicosis.
- Gamma-mangostin de la Garcinia mangostana[4]
Referencias[editar]
- ↑ Lindley, C.; Blower, P. (2000). «Oral serotonin type 3-receptor antagonists for prevention of chemotherapy-induced emesis». American Journal of Health-System Pharmacy 57 (18): 1685-1697. PMID 11006796. doi:10.1093/ajhp/57.18.1685.
- ↑ Pittler MH, Ernst E (2004). «Feverfew for preventing migraine». En Pittler, Max H, ed. Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD002286. PMID 14973986. doi:10.1002/14651858.CD002286.pub2.
- ↑ Mittra, S; Datta, A; Singh, SK; Singh, A (December 2000). «5-Hydroxytryptamine-inhibiting property of Feverfew: role of parthenolide content». Acta Pharmacologica Sinica 21 (12): 1106-14. PMID 11603284.
- ↑ Chairungsrilerd, Nattaya; Furukawa, K.-I.; Ohta, Tomihisa; Nozoe, Shigeo; Ohizumi, Yasushi (12 de diciembre de 1997). «γ-Mangostin, a novel type of 5-hydroxytryptamine 2A receptor antagonist». Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 357 (1): 25-31. PMID 9459569. doi:10.1007/pl00005134.