Quetiapina

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Quetiapina
Quetiapine.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]tiazepina- 11-yl-1-piperazinil)etoxi)etanol
Identificadores
Número CAS 111974-69-7
Código ATC N05AH04
PubChem 5002
DrugBank APRD00675
Datos químicos
Fórmula ?
Peso mol. 383.5099 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 9%
Metabolismo Hepático
Vida media 6 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal ?
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La quetiapina es un fármaco neuroléptico perteneciente al grupo de los denominados antipsicóticos atípicos, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia y de los episodios maníacos y depresivos severos del trastorno bipolar.[1][2]

Descripción[editar]

La quetiapina es un derivado de la dibenzodiazepina.[1][2]

Farmacocinética[editar]

Vías de administración[editar]

Oral.

Metabolismo y metabolitos[editar]

La quetiapina se metaboliza en el hígado.

La norquetiapina es un metabolito activo de la quetiapina que presenta una afinidad elevada por los transportadores de norepinefrina y tiene un efecto agonista parcial sobre los receptores (5-HT)1A de serotonina.[1]

Excreción[editar]

Renal.

Farmacodinámica[editar]

Mecanismo de Acción[editar]

La quetiapina es un antagonista de los receptores (5-HT)1A y (5-HT)2A de serotonina, antagonista de los receptores D1 y D2 de dopamina, antagonista de los receptores H1 de histamina y antagonista de los receptores adrenérgicos α1 y α2.[1]

Efectos[editar]

Se piensa que la quetiapina ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su actividad como antagonista de los receptores de la serotonina y dopamina, específicamente los D2 de la dopamina, el adrenoreceptor alfa-1 y alfa-2 y los receptores de la serotonina 5-HT2. Tiene además afinidad sobre los receptores 5-HT1A, donde actúa como agonista parcial.[3]

Exploraciones PET en serie, evaluado la ocupancia los receptores D2 por la quetiapina mostraron que se disocian rápidamente de estos. Teóricamente, esto permite a las fuentes fisiológicas normales de dopamina ejecutar normalmente sus efectos en áreas como el nigroestriado y las vías tuberoinfundibulares, minimizando de este modo el riesgo de efectos secundarios como pseudopárkinson y elevaciones de la prolactina.

La quetiapina también ha mostrado un efecto antagonista sobre el receptor H1 de la histamina. Se piensa que esto es el responsable de los efectos sedantes del fármaco.[4]

Uso clínico[editar]

Indicaciones[editar]

La quetiapina está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia, en cuyo caso se utilizan altas dosis del medicamento, así como para el tratamiento de episodios maniacos agudos asociados con el trastorno bipolar tipo I y como monoterapia o como terapia combinada con el carbonato de litio o Valproato de sodio, ambos fármacos estabilizadores del estado de ánimo. Se utiliza en determinadas ocasiones en el tratamiento del Trastorno Límite de la Personalidad (TLP), junto a otros psicofármacos. La quetiapina fue aprobada inicialmente para el tratamiento de la esquizofrenia por la FDA en 1997. En 2004 fue aprobado para su segunda indicación para los síntomas asociados con la manía en el tratamiento del trastorno bipolar.[5]​ Se ha efectuado una controvertida promoción de la quetiapina dirigida a padres de adolescentes con conducta inestable e irritable en revistas como "Parade" y "TV guide".[6][7]​ También se usa a veces, fuera de indiciación (off-label) para tratar como agente amplificador de la medicación prescrita para el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno por estrés postraumático, síndrome de las piernas inquietas, autismo, alcoholismo y también se ha empleado por facultativos como sedante para pacientes con trastornos del sueño o de ansiedad severos.

En 2005 el New England Journal of Medicine mostró que la quetiapina y otros antipsicóticos atípicos no eran más eficaces que la perfenacina (Trilifon), un antipsicótico típico, en el tratamiento de la esquizofrenia. No obstante, fue respondido por un ensayo CATIE, auspiciado por AstraZeneca y otras importantes compañías fabricantes,[8]​ contradiciendo este estudio en ciertos aspectos.

Un artículo publicado en 2005 en el British Medical Journal mostró que la quetiapina era ineficaz para reducir la agitación entre los pacientes de Alzheimer, cuyo consumo entonces constituía el 29% de las ventas. De hecho, se encontró que la quetiapina empeoraba las funciones cognitivas en pacientes ancianos con demencia.[9]

El NIH recomendó que no se usara la quetiapina y casi todas las otros fármacos psicotrópicos (lo que incluye todos los antipsicóticos atípicos, la mayoría de los antidepresivos y todas las benzodiacepinas) en pacientes menores de 18 años,[10]​ observando que los adolescentes tomaban la quetiapina "pensando o planeando hacerse daño o suicidarse".[11]

Efectos adversos[editar]

Reacciones adversas a quetiapina[12]
Sistema implicado Grupo CIOSM Tipo de reacción
Metabólico
Poco frecuentes
Raros
  • Efectos anticolinérgicos
Neurológico Poco frecuentes
  • Sedación
Cardiológico Poco frecuentes

Presentaciones[editar]

Listado de presentaciones:[12]

  • Seroquel® comprimidos recubiertos con película de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Ilufren® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Psiocotric® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Qudix® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.
  • Rocoz® comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg.

Marca comercial original: Seroquel®. Genérico bioequivalente: Quetidin®. La patente de Seroquel caducó en septiembre de 2011, lo que ha permitido a otras compañías fabricar genéricos equivalentes.

Referencias[editar]

  1. a b c d Suttajit, Sirijit; Srisurapanont, Manit; Maneeton, Narong; Maneeton, Benchalak (junio de 2014). «Quetiapine for acute bipolar depression: a systematic review and meta-analysis» [Quetiapina para la depresión bipolar aguda: una revisión sistemática y metaanálisis]. Drug Des Devel Ther (en inglés) (Dove Press) 8: 827-838. PMID 25028535. doi:10.2147/DDDT.S63779. Consultado el 30 de septiembre de 2017. 
  2. a b Stip, Emmanuel (2000). «Novel antipsychotics: issues and controversies. Typicality of atypical antipsychotics» [Antipsicóticos nuevos: problemas y controversias. Lo típico de los antipsicóticos atípicos.]. J Psychiatry Neurosci (en inglés) (Canadá) 25 (2): 137-153. Consultado el 30 de septiembre de 2017. 
  3. Guzman, F. «Quetiapine Mechanism of Action». Psychopharmacology Institute. Consultado el 15 de enero de 2013. 
  4. «Schizophrenia: From Circuits to Symptoms». Medscape Today. Consultado el 5 de junio de 2007. 
  5. FAQ About Seroquel
  6. http://www.nytimes.com/2007/02/15/us/15bipolar.html "Debate Over Children and Psychiatric Drugs", New York Times, February 15, 2007.
  7. Seroquel es un antipsicótico.
  8. New Schizophrenia Drugs No Better Than Cheaper Generics
  9. Misogyny marketing.
  10. Seroquel stories: understanding Seroquel, important safety information
  11. National Institutes of Health, Medline guidelines for Quetiapine
  12. a b González Lema, Iria; Ubeira Bao, Beatriz; Maestro Saavedra, Francisco Javier (2013). «“Qué locura de antipsicóticos!!!!: Una revisión práctica”». Cad Aten Primaria (España) 19: 184-189. Consultado el 30 de septiembre de 2017. 

Enlaces externos[editar]