Ciproheptadina

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Ciproheptadina
Cyproheptadine.svg
Cyproheptadine3Dan.gif
Nombre (IUPAC) sistemático
4-(5H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-iliden)-1-metilpiperidin cloridrato
Identificadores
Número CAS 129-03-3
Código ATC R06AX02
PubChem 2913
DrugBank DB00434
ChemSpider 2810
UNII 2YHB6175DO
KEGG D07765
ChEBI 4046
ChEMBL 516
Datos químicos
Fórmula C21H21N 
Peso mol. 287.398 g/mol
Datos clínicos
Cat. embarazo A (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
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Ciproheptadina, cuyo nombre comercial es (Periactin®) o Peritol, es un antihistamínico de tipo piperazina de primera generación, con propiedades adicionales anticolinérgicas, antiserotoninérgicas, orexigénicas, y de anestésico local.[1]

Mecanismo de acción[editar]

Ciproheptadina es un antagonista eficaz de los receptores H1 a histamina; tiene actividad bloqueante de los receptores 5HT2A de serotonina en musculo liso y una débil acción anticolinérgica.[2]

Efectos fisiológicos[editar]

Como antagonista H1 inhibe la mayoría de los efectos de las reacciones mediada por histamina como vasoconstricción, permeabilidad capilar, eritema y aquellos relacionados con anafilaxia como la hipotensión severa. en el sistema nervioso central genera depresión, manifestada por somnolencia, disminución del estado de alerta y prolongación de los tiempos de reacción. Cicroheptadina no tiene actividad sobre receptores H2 por lo que no afecta la secreción de ácido gástrico.[2]

Como antagonista 5HT, inhibe la contracción del musculo liso gastrointestinal, la agregación plaquetaria y posiblemente su efecto en este receptor explique los aumentos de apetito que provoca este farmaco.[3]

Usos terapéuticos[editar]

Como antihistamínico se ha usado en el tratamiento de alergias, cinetosis y vértigo.Sus efectos bloqueadores de 5HT lo han llevado a usarse en el síndrome de vaciamiento rápido posgastrectomía, en la hipermotilidad del tracto gastrointestinal del síndrome carcinoide y en la profilaxis de la migraña.[2]

Reacciones adversas[editar]

Entre las reacciones adversas se reportan sedación, somnolencia, discinesia, problemas de coordinación, confusión, temblores, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, visión borrosa, diplopía y efectos hepaticos raramente observados como ictericia colestácica.[4]

También hipotonía muscular y depresión o desasosiego.

Referencias[editar]

  1. Lowe DA, Matthews EK, Richardson BP (noviembre de 1981). «The calcium antagonistic effects of cyproheptadine on contraction, membrane electrical events and calcium influx in the guinea-pig taenia coli». British Journal of Pharmacology 74 (3): 651-63. PMC 2071752. PMID 6271323. 
  2. a b c Brunton, Laurence (2012). Goodman & Gillman Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGrawHill. ISBN 9786071506412. 
  3. Rodriguez, Leonel; Diaz, Juan; Nurko, Samuel. «Safety and Efficacy of Cyproheptadine for Treating Dyspeptic Symptoms in Children». The Journal of Pediatrics 163 (1): 261-267. doi:10.1016/j.jpeds.2012.12.096. Consultado el 17 de octubre de 2017. 
  4. «Cyproheptadine Side Effects in Detail - Drugs.com». Drugs.com (en inglés estadounidense). Consultado el 17 de octubre de 2017.