Ondansetrón

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Ondansetrón
Ondansetron skeletal.svg
Ondansetron 3D.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
Identificadores
Número CAS 99614-02-5
Código ATC A04AA01
PubChem 4595
DrugBank DB00904
ChemSpider 4434
UNII 4AF302ESOS
KEGG D00456
ChEMBL 46
Datos químicos
Fórmula C18H19N3O 
Peso mol. ?
Farmacocinética
Biodisponibilidad ~60%
Unión proteica 70%-76%
Metabolismo Hepático (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Vida media 5.7 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Zofran
Cat. embarazo B1 (AU) B (EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. Oral, rectal, TI, IM
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El Ondansetrón (DCI), desarrollado y comercializado por primera vez por GlaxoSmithKline como Zofran®) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3, utilizado principalmente como un antiemético (para el tratamiento de náuseas y vómitos), a menudo después de quimioterapia. Afecta a los nervios periféricos y centrales.[1]​ El Ondansetrón reduce la actividad del nervio vago, que desactiva el centro del vómito en el bulbo raquídeo, y también bloquea los receptores de serotonina en el la zona gatillo quimiorreceptora. Tiene poco efecto sobre los vómitos causados por mareo por movimiento, y no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o receptores muscarínicos.

Administración[editar]

Oral[editar]

Tabletas orales solubles

Administrar inmediatamente en la lengua y se desintegrará enseguida, deglutir con saliva; no se requiere líquido.

Película oral soluble

Colocar película inmediatamente en la lengua. Se disuelve de 4 a 20 segundos. Deglutir con saliva, no es necesario líquido; cuando se necesita más de una película para cumplir con la dosis total (16mg o 24 mg), dejar que cada película se disuelva completamente antes de colocar la siguiente.[2]

Contraindicaciones[editar]

  • Uso concomitante de apomorfina.
  • Existencia de hipersensibilidad al Ondansetrón o cualquiera de sus derivados o componentes.[2]

Efectos adversos[editar]

Comunes[editar]

  • Gastrointestinales: Estreñimiento (6% a 9%), diarrea (3% a 7%).
  • Neurológicos: Dolor de cabeza (9 a 27%).
  • Respiratorios: Hipoxia (9%).
  • Otros: Fatiga, malestar general.

Serios[editar]

  • Cardiovasculares: Electrocardiograma anormal (menos del 2%), intervalo QT prolongado, torsades de pointes.
  • Otros: Síndrome serotoninérgico.[2]

Farmacocinética[editar]

Absorción[editar]

  • Tmax: Película oral soluble: 1.3 horas.
  • Tmax: Tabletas orales solubles: 1.17 horas.
  • Biodisponibilidad, película oral soluble: Bien absorbida en tracto gastrointestinal, sufre efecto de primer paso leve.
  • Efecto de la comida: Tmax retresado de 1 a 1.5 horas cuando se administra con alimentos altos en grasa.

Distribución[editar]

  • Unión proteica: 70-76%.

Metabolismo[editar]

  • Hepático: extenso, principalmente por hidroxilación seguida de conjugación con ácido glucurónico o sulfato.

Excreción[editar]

  • Renal: 5%, inalterada.
  • Depuración total: insuficiencia hepática: reducida dos a tres veces.
  • Depuración total: insuficiencia renal: reducida aproximadamente 50%.

Tiempo de vida media de eliminación[editar]

  • 4.6 horas, película oral soluble.
  • 4.79 horas, tabletas orales solubles.
  • Insuficiencia hepática: 11.6 a 20 horas.[2]

Referencias[editar]

  1. Jiang-Hong Ye et al. (2008). «Ondansetron: A Selective 5-HT3 Receptor Antagonist and Its Applications in CNS-Related Disorders» (PDF). CNS Drug Reviews (en inglés) 7 (2): 199-213. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00195.x. 
  2. a b c d Micromedex. «Truven Health Products: Micromedez Solutions». www.micromedexsolutions.com (en inglés). Consultado el 16 de octubre de 2017. 
  • Este artículo fue creado a partir de la traducción parcial del artículo Ondansetron razón por la cual puede haber lagunas de contenidos, errores sintácticos o escritos sin traducir. Puedes colaborar con Wikipedia continuando con la traducción desde el artículo original.