Lorazepam

Lorazepam
(RS)- 9-cloro-6-(2-clorofenil)-4-hidroxi- 2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-ona
Número CAS 846-49-1	Código ATC N05 BA06
Fórmula química	C15 H10 Cl2 N2 O2
Peso molecular	321.2
Biodisponibilidad	85 %
Metabolismo	Hepático
Vida media	10-20 h
Excreción	Renal
Categoría embarazo	D
Status legal	Psicotrópico: Lista IV
Vías de administración	Oral e Intra venoso

Lorazepam es una benzodiazepina de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de la benzodiacepinas : ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular

Lorazepam se prescribe para aliviar la ansiedad.

Indicaciones y acción terapéutica

Lorazepam está indicado para el manejo de los trastornos de ansiedad y para el alivio a corto o largo plazo de los síntomas de ansiedad. La eficacia de Lorazepam a largo plazo no ha sido evaluada por estudios clínicos sistémicos. El médico debería revaluar periódicamente la utilidad de la droga para cada paciente en forma individual. El lorazepam puede producir dependencia física y psicológica.

El lorazepam también se utiliza para tratar el síndrome del colon irritable, la epilepsia, el insomnio y las náuseas, y los vómitos provocados por el tratamiento del cáncer y controla la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.

Acción farmacológica

Lorazepam es un ansiolítico perteneciente al grupo de las benzodiazepinas, y como tal presenta propiedades ansiolítica, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos esqueléticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos están relacionados a una acción agonista específica sobre un receptor central que forma parte de un complejo de receptores macromoleculares GABA-OMEGA, también llamados BZD1 y BZD2, que modulan la apertura de un canal de cloro.

Farmacocinética

Lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%. La concentración máxima ocurre aproximadamente a las 2 h de su administración oral. No existe evidencia de acumulación de Lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el Lorazepam en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía con la edad. Lorazepam se conjuga rápidamente con glucurónico, metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia renal avanzada, la vida media de lorazepam no se modifica, habiendo solamente un decremento en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos de cirrosis se ha informado una duplicación de la vida media. El Lorazepam es eliminado por hemodiálisis.

Posología y forma de administración

Lorazepam se administra por vía oral. Para lograr resultados óptimos la dosis, frecuencia de administración y de duración del tratamiento, debería ser individualizada de acuerdo a la respuesta del paciente. El rango habitual de dosis es de 2 a 6 mg/día, divididos en 2 a 4 tomas, siendo mayor la ingesta antes de dormir, pero la dosis puede variar de 1 a 10 mg/día.

• Ansiedad: la dosis inicial es de 1 a 4 mg/día divididos en dos tomas.
• Insomnio: 1 a 3 mg en una sola toma antes de acostarse. La dosis de Lorazepam debería incrementarse gradualmente para evitar efectos colaterales, incrementando primero la dosis nocturna que la diurna.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria descompensada, glaucoma de ángulo estrecho. La relación riesgo - beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en pacientes que presenten alguna de las siguientes alteraciones o situaciones:

• Shock
• Miastenia gravis
• Historia de dependencia o abuso de drogas
• Alteración de la función hepática
• Hipoalbuminemia
• Hiperkinesia (ya que las reacciones paradojales son más frecuentes en este grupo de pacientes)
• Episodio depresivo severo
• Enfermedad afectiva bipolar
• Trastornos cerebrales orgánicos
• Psicosis (las benzodiazepinas raramente son efectivas en el tratamiento primario de las psicosis y aún es más frecuente la aparición de reacciones paradojales)
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
• Apnea del sueño (establecidas o sospechosas)
• Porfiria, ya que pueden precipitar crisis agudas
• Alteración de la función renal
• Alteración de la deglución
• Menores de 12 años

Efectos secundarios

Comunes

• somnolencia
• fatiga

Ocasionales

• visión borrosa
• reducción del estado de alerta
• ansiedad síntoma rebote

Raros

• agitación
• erecciones

Muy raros (en menos del 0.2% de los casos)

• trombocitopenia
• elevación de globulina
• hiperbilirrubinemia
• hiponatremia
• elevación de enzimas transaminasa

Interacciones

Efecto aumentado al ingerirse alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con alguna benzodiazepina ya que puden potenciarse los efectos, provocando amnesia anterógrada. El consumo simultáneo de antiácidos puede retrasar, mas no disminuir, la absorción del lorazepam.

Nombres Comerciales

NOMBRE DEL MEDICAMENTO	PAÍSES DONDE SE COMERCIALIZA
Orfidal o Aplacasse	Argentina
Emotival	Argentina
Kalmalin	Argentina
Microzepam	Argentina
Nervistop L	Argentina
Sedatival	Argentina
Sidenar	Argentina
Trapax	Argentina
Tratenamin	Argentina
Ativan	Sudáfrica, Austrália, Canadá, Estados Unidos de América, Hong Kong, India, Inglaterra, Irlanda, Malasia, México, Singapura, Tailandia, Colombia
Merlit	Austrália
Temesta	Austrália, Bélgica, Dinamarca, Finlandia, Francia, Holanda, Suecia, Suiza
Loridem	Bélgica
Optisedine	Bélgica
Serenase	Bélgica
Vigiten	Bélgica
Lorax	Brasil
Lorazepan	Brasil, Uruguay, España
Lorazepam	España
Max-Pax	Brasil
Mesmerin	Brasil
Novo-Lorazem	Canadá
Nu-Loraz	Canadá
Abinol	Chile
Amparax	Chile
Lorabenz	Dinamarca
Equitam	Francia
Duralozam	Alemania
Laubeel	Alemania
Somagerol	Alemania
Tavor	Alemania, Grecia, Israel
Tolid	Alemania
Aripax	Grecia
Cicletan	Grecia
Dorm	Grecia
Modium	Grecia
Nifalin	Grecia
Novhepar	Grecia
Proneurit	Grecia
Titus	Grecia
Trankilium	Grecia
Lorans	Hong Kong, Italia, Malasia
Lorivan	Hong Kong, Israel
Calmese	India
Larpose	India
Tavor	Italia
Sinestron	México
Lorapam	Nueva Zelandia, Tailandia
Ansilor	Portugal
Lorenin	Portugal
Lorsedal	Portugal
Tranqipam	Sudáfrica
Donix	España
Idalprem	España
Orfidal	España
Placinoral	España
Sedicepan	España
Lorasifar	Suiza
Sedazin	Suiza
Anta	Tailandia
Anxira	Tailandia
Lonza	Tailandia
Lora	Tailandia
Loramed	Tailandia
Lorazene	Tailandia
Lorazep	Tailandia
Ora	Tailandia
Tranavan	Tailandia

Véase también

• Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas
• Lista de benzodiazepinas
• Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas

Enlaces externos

• ForumClinic, información médica facilitada por especialistas del Hospital Clínic de Barcelona