Opioide

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Opio crudo, de donde derivan la mayoría de los opiáceos.

Un opioide es cualquier agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Hay cuatro grandes clases de sustancias opiáceas: péptidos opioides endógenos, producidos en el cuerpo; alcaloides del opio, tales como morfina (el opiáceo prototípico) y codeína; opiáceos semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.

Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos. El término opioide se refiere únicamente a las sustancias endógenas con capacidad para unirse a estos receptores, como las endorfinas, las encefalinas o las dinorfinas.

Los opiáceos se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.

Farmacología[editar]

Medicamento Potencia relativa[1] Fracción no ionizada Unión a proteínas Solubilidad lipídica[2]
Morfina 1 ++ ++ ++
Petidina 0.1 + +++ ++
Hidromorfona 10
Alfentanilo 10-25 ++++ ++++ +++
Fentanilo 75-125 + +++ ++++
Remifentanilo 250 +++ +++ ++
Sufentanilo 500-1000 ++ ++++ ++++
Etorfina 1000-3000

Los opioides se unen a receptores opioides específicos en el sistema nervioso y otros tejidos. Existen tres clases principales de receptores opioides: μ, κ, y δ (mu, kappa y delta), aunque se han descrito más de diecisiete, incluyendo los receptores ε, ι, λ, y ζ (épsilon, iota, lambda y zeta). Por el contrario, los receptores σ (Sigma) actualmente no son considerados como opioides debido a que su activación no está reservada al agonista inverso del opioide naloxona, no muestran alta afinidad por los opioides clásicos, y son estereoselectivos para los isómeros dextro-rotatorios, mientras que los otros receptores opioides son estereoselectivos para isómeros levorrotatorios. Además, hay tres subtipos de receptores μ: μ1 y μ2, y el recientemente descubierto μ3. Otro receptor de importancia clínica es el receptor similar a receptores opioides 1 (ORL1), el cual está relacionado con las respuestas del dolor y el desrrollo de tolerancia a los agonistas opioides μ usados como analgésicos. Son todos ellos receptores ligados a proteína Gi/o los cuales inhiben la adenilatociclasa y disminuyen la producción de AMPc, además promueven la apertura de canales de Potasio y el cierre de canales de Calcio presinapticos, todas estas acciones en conjunto disminuyen la excitabilidad neuronal

Opiáceos en la clínica[editar]

Los medicamentos que pertenecen a esta clase (también conocidos como narcóticos) incluyen la morfina, la codeína (metilmorfina) y la heroína (diacetilmorfina); la heroína es de estas tres la que tiene mayor afinidad por los receptores endorfínicos, por lo que es más potente que la morfina; no obstante, entró rápidamente en desuso en la práctica médica, por tener un perfil de seguridad muy desventajoso y por su mayor potencial de abuso. La morfina se utiliza a menudo como analgésico para aliviar el dolor intenso tras la cirugía o el dolor oncológico intenso. La codeína, por ser menos eficaz que la morfina, se utiliza para dolores menos agudos. Otros ejemplos de opiáceos que se recetan para aliviar el dolor incluyen buprenorfina, oxicodona (OxyContin), propoxifeno (Darvon), hidrocodona (Vicodin) e hidromorfona (Dilaudid), así como la petidina (Demerol) que se usa menos debido a sus efectos secundarios. Además de sus propiedades analgésicas, algunas de estas drogas, por ejemplo, la codeína y el difenoxilato (Lomotil), pueden ser utilizadas para aliviar la tos y la diarrea. Los derivados mórficos: Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo son potentes analgésicos que se utilizan durante la cirugía. Actualmente existe el Remifentanilo (Laboratorio Dr. Gray), que es un potente opiáceo de vida media muy corta está siendo utilizado cada vez más durante los actos anestésicos. En veterinaria son utilizados la etorfina, el carfentanilo y el tiafentanilo, especialmente en especies de fauna silvestre y de zoológico, todos ellos reversibles con naltrexona, diprenorfina o naloxona; el uso de estos fármacos en este tipo de animales se justifica porque la reversión se logra en escasos minutos y con una gran seguridad para el animal y las personas que realizan el procedimiento.


Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos que poseen gran actividad analgésica, mediada por la activación de receptores específicos en el sistema nervioso central y periférico, que son derivados naturales del opio, o bien derivados semisintéticos o análogos sintéticos con muchas características en común.

Antiguamente los opiáceos recibieron otras denominaciones:

  • hipnoanalgésicos: (hipnos=sueño) y analgésicos narcóticos (narcos=estupor) por su capacidad de generar sueño o estupor.
  • opiáceos: para agrupar aquellos fármacos derivados naturales y semisintéticos del opio y endorfinas, como un término genérico que involucra a las tres familias de péptidos endógenos.

Hoy consideramos que el término opioides es mucho mas abarcativo, incluyendo a todos los agonistas y antagonistas con una actividad morfinosímil, endógenos o exógenos, sean estos naturales, semisintéticos o sintéticos, y es el que se acepta hoy.

Historia[editar]

El conocimiento de los efectos del opio y su uso con finalidades terapéuticas, se remonta tiempo atras, ya que los datos más claros tienen lugar a partir de los siglos III y IV antes de Cristo: Hipócrates (460-366 A.C.) se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores".

Se lo consideró siempre como una medicación casi milagrosa, llegándose Paracelso a considerarlo la "piedra de la inmortalidad".

En 1660, Thomas Sydenham elaboró la tintura de opio que lleva su nombre (Láudano de Sydenham), acuñando la célebre frase : "entre los remedios que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz como el opio".

Pero el desarrollo más significativo en la historia del uso del opio, aconteció cuando en 1803, F.W. Sertümer -- químico alemán -- logra aislar el alcaloide principal del opio, denominándolo morfina, en relación con Morfeo, el mitológico Dios de los ensueños.

A partir de este descubrimiento, rápidamente acontecieron otros: la codeína en 1832 por Robiquet, la papaverina por Merck en 1848. Comienza entonces a partir de allí a difundirse en el mundo médico el uso de los alcaloides puros en reemplazo de los preparados del opio.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  • NIDA: Artículo inicialmente tomado de la Serie de Reportes, "Medicamentos de Prescripción, Abuso y adicción", publicado bajo dominio público.
  • Heroína
  1. Miller Anesthesia, 7ed, 2009
  2. Morgan GE, Mikhail MS, Clinical Anesthesiology, 4th ed, 2006