Anexo:Benzodiazepinas

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La tabla de más abajo contiene una lista de benzodiazepinas comúnmente prescritas, sus características farmacológicas básicas –como la semivida y la dosis equivalente entre benzodiazepinas— sus marcas registradas y usos principales. La semivida es el tiempo que toma eliminar la mitad de la droga del cuerpo. «Pico de concentración plasmática» hace referencia a cuando ocurren los niveles máximos de la droga en sangre luego de una dosis. Las benzodiazepinas generalmente comparten las mismas propiedades farmacológicas, tales como ansiolítico, sedante, hipnótico, relajante muscular, amnésico y antiepiléptico, pero alguna diferencia en la potencia de ciertos efectos puede existir entre las distintas benzodiazepinas. Algunas benzodiazepinas producen metabolitos activos. Los metabolitos activos son producidos cuando el cuerpo de una persona metaboliza el principio activo en componentes que comparten un perfil farmacológico similar al del compuesto original y son por lo tanto relevantes al momento de calcular cuanto tiempo van a durar los efectos farmacológicas. Las benzodiazepinas de acción prolongada con metabolitos activos de acción prolongada como el diazepam son prescritos a menudo para la suspensión de alcohol o benzodiazepinas, también para conseguir niveles de dosis constantes a lo largo del día que eviten la ansiedad. Para el tratamiento del insomnio a menudo se prefiere el uso de benzodiazepinas de acción corta debido a su menor efecto residual.[1] [2] [3] [4] [5]


Tabla de semivida y equivalencia de dosis de benzodiazepinas[editar]

Es importante remarcar que la semivida del diazepam y el clordiazepoxido, entre otras benzodiazepinas de acción prolongada, es dos veces más larga en los ancianos que en los jóvenes. Las personas con deterioro en el hígado también metabolizan las benzodiazepinas más lentamente. Muchos médicos comenten el error de no ajustar la dosis de la benzodiazepinas de acuerdo con la edad en los pacientes mayores. Por lo tanto la equivalencia de dosis de más abajo puede necesitar ser ajustada para los individuos que estén tomando benzodiazepinas de acción corta que metabolizan más lentamente las benzodiazepinas de acción prolongada y viceversa. Las diferencias son más notables con las benzodiazepinas de acción prolongada dado que son más propensas a una acumulación significativa en estos individuos. Por ejemplo, la dosis equivalente de diazepam para un anciano que toma lorazepam puede ser hasta la mitad de la esperada en un individuo más joven.[6] [7] Es necesario —para el uso seguro y efectivo de las benzodiazepinas— tomar conciencia que la diferencia en las equivalencias entre las diferentes benzodiazepinas puede llegar a diferir en un multiplo de 20 en una base de mg por mg.[8]

Principio activo Marcas registradas más comunes* Pico de concentración plasmática Semivida (h) [Metabolito activo] Uso terapéutico Dosis equivalente aproximada
Alprazolam Ksalol, Xanax, Xanor, Tafil, Alprox, Frontal (Brasil), Trankimazin, Zamoprax, Adax, Alplax 1-2 6-12 horas ansiolítico 0.5 mg
Bretazenil[9] N/A ??? 2.5 horas ansiolítico, antiepiléptico 0.5 mg
Bromazepam Lexotanil, Lexotan, Lexomil, Octanyl, Somalium, Bromam, Lexatin 1-3 10-20 horas ansiolítico 5-6 mg
Clordiazepoxido Librium, Tropium, Risolid, Klopoxid 1.5-4 5-30 horas [36-200 horas] ansiolítico 25 mg
Cinolazepam Gerodorm .5-2 9 h hipnótico 40 mg
Clonazepam Klonopin, Neuryl, Rivotril, Ravotril, Iktorivil, Zatryx 1-4 18-50 horas ansiolítico, antiepiléptico 0.5 mg
Cloxazolam Olcadil (Brasil) 2-5 (?) 18-50 horas ansiolítico, antiepiléptico 1 mg
Clorazepato Tranxene, Tranxilium Variable [36-100 horas] ansiolítico, antiepiléptico 15 mg
Diazepam Valium, Pax (Sudáfrica), Apzepam, Stesolid, Vival, Apozepam, Hexalid, , Stedon, Valaxona 1-2 20-100 horas [36-200] ansiolítico, antiepiléptico, relajante muscular 10 mg
Estazolam ProSom 0.5-5 10-24 h hipnótico 1-2 mg
Flunitrazepam Rohypnol, Fluscand, Flunipam, Ronal, Rohydorm (Brasil) 0.5-3 18-26 horas [36-200 horas] hipnótico 1 mg
Flurazepam Dalmadorm, Dalmane 1-1.5 [40-250 horas] hipnótico 15-30 mg
Flutoprazepam Restas 0.5-9 60-90 horas hipnótico, antiepiléptico 2-3 mg
Halazepam Paxipam, Alapryl 1-3 [30-100 horas] ansiolítico 20 mg
Ketazolam Anxon, Sedotime 2.5-3 30-100 horas [36-200] ansiolítico 15-30 mg
Loprazolam Dormonoct 0.5-4 6-12 horas hipnótico 1-2 mg
Lorazepam Orfidal, Ativan, Temesta, Tavor, Lorabenz, Trapax 2-4 10-20 horas ansiolítico, antiepiléptico 1 mg
Lormetazepam Loramet, Noctamid, Pronoctan 0.5-2 10-12 horas hipnótico 1-2 mg
Medazepam Nobrium ? 36-200 horas ansiolítico 10 mg
Midazolam Dormicum, Versed, Hypnovel, Dormonid (Brasil) 0.5-1 3 horas (1.8-6 horas) hipnótico, antiepiléptico 5 -8mg[10]
Nimetazepam Erimin 0.5-3 14-30 horas hipnótico, antiepiléptico 5 mg
Nitrazepam Mogadon, Alodorm, Pacisyn, Dumolid, Apodorm 0.5-7 15-38 horas hipnótico, antiepiléptico 10 mg
Nordazepam Madar, Stilny ? 50-120 horas ansiolítico 10 mg
Oxazepam Seresta, Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand, Alopam, Oxabenz, Oxapax 3-4 4-15 horas ansiolítico 20 mg
Phenazepam феназепам 1.5-4 60 horas ansiolítico, antiepiléptico 1 mg
Pinazepam Domar ? 40-100 horas ansiolítico 20 mg
Prazepam Lysanxia, Centrax 2-6 36-200 horas ansiolítico 10-20 mg
Premazepam 1 2-6 10-13 horas ansiolítico 3.75 mg
Quazepam Doral, Quiedorm 1-5 25-100 horas hipnótico 20 mg
Temazepam Restoril, Normison, Euhypnos, Tenox 0.5-3 8-22 horas hipnótico, antiepiléptico 20 mg
Tetrazepam Myolastan, Miolastan 1-3 3-26 horas relajante muscular, ansiolítico ?
Triazolam Halcion, Rilamir 0.5-2 2 horas hipnótico 0.5 mg

Ligandos atípicos de receptores de benzodiazepinas[editar]

Principio activo Marcas registradas más comunes* Semivida (h) [Metabolito activo] Efectos primarios Dosis equivalente aproximada
Clobazam Frisium, Urbanol 8-60 horas ansiolítico, antiepiléptico 20 mg
DMCM  ?  ? ansiogénico, convulsivo No aplica
Flumazenil Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon 1 hora antídoto Dosis típica 0.2 - 0.6 mgð
Eszopiclona§ Lunesta 6 horas hipnótico 3 mg
Zaleplon§ Sonata, Starnoc 1 horas hipnótico 20 mg
Zolpidem§ Ambien, Nytamel, Stilnoct, Stilnox, Zoldem, Zolnod 2.6 horas hipnótico 20 mg
Zopiclona§ Imovane, Rhovane, Ximovan; Zileze; Zimoclone; Zimovane; Zopitan; Zorclone, 4-6 horas hipnótico 15 mg

* No es una lista taxativa, no incluye todas las marcas registradas.
La duración de la acción aparente es usualmente considerablemente inferior a la semivida. Con la mayoría de las benzodiazepinas, las efectos perceptibles se pasan en pocas horas. Sin embargo, en tanto la droga este presente esta ejerce efectos sutiles sobre el cuerpo. Estas efectos se pueden volver evidentes durante el uso continuo o pueden aparecer síntomas de abstinencia cuando la dosis es reducida o suspendido el consumo.
La equivalencia de las dosis está basada en experiencia clínica pero puede variar entre individuos.[1]
§ La estructura molecular de estas drogas difiere de la molécula de las benzodiazepinas pero estas trabajan en los receptores de benzodiazepinas con efectos similares o los mismos. Son drogas de tolerancia cruzada.
ð El flumanezil es utilizado para revertir los efectos de las benzodiazepinas y otras drogas similares, el rango de dosis usado va a variar dependiendo cual es la droga contrarrestada, que dosis de la primera droga fue utilizada y si el flumanezil es dado para revertir una sobredosis o para reducir los efectos colaterales.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Golombok S, Lader M (August 1984). «The psychopharmacological effects of premazepam, diazepam and placebo in healthy human subjects» (PDF). Br J Clin Pharmacol 18 (2):  pp. 127–33. PMID 6148956. PMC 1463527. http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?artid=1463527&blobtype=pdf. 
  2. de Visser SJ, van der Post JP, de Waal PP, Cornet F, Cohen AF, van Gerven JM (January 2003). «Biomarkers for the effects of benzodiazepines in healthy volunteers» (PDF). Br J Clin Pharmacol 55 (1):  pp. 39–50. doi:10.1046/j.1365-2125.2002.t01-10-01714.x. PMID 12534639. PMC 1884188. http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/fulltext/118882375/PDFSTART?CRETRY=1&SRETRY=0. 
  3. «Benzodiazepine Names». non-benzodiazepines.org.uk. Consultado el 05-04-2009.
  4. C. Heather Ashton (March de 2007). «Benzodiazepine Equivalence Table». benzo.org.uk. Consultado el 05-04-2009.
  5. Bob, Dr (July de 1995). «Benzodiazepine Equivalence Charts». dr-bob.org. Consultado el 05-04-2009.
  6. Salzman, Carl (15 de mayo de 2004). Clinical geriatric psychopharmacology (4th edición). USA: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 450–453. ISBN 978-0781743808. 
  7. Delcò F, Tchambaz L, Schlienger R, Drewe J, Krähenbühl S (2005). «Dose adjustment in patients with liver disease». Drug Saf 28 (6):  pp. 529–45. doi:10.2165/00002018-200528060-00005. PMID 15924505. 
  8. «Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.». Acta Neurol Scand 118 (2):  pp. 69–86. Aug 2008. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. 
  9. van Steveninck AL et al. (1996). «Pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions of bretazenil and diazepam with alcohol.» (PDF). British Journal of Clinical Pharmacology 41(6) (6):  pp. 565–573. PMID 8799523. PMC 2042631. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2042631/pdf/bcp_0385.pdf. 
  10. Sostmann HJ, Sostmann H, Crevoisier C, Bircher J (1989). «Dose equivalence of midazolam and triazolam. A psychometric study based on flicker sensitivity, reaction time and digit symbol substitution test». Eur. J. Clin. Pharmacol. 36 (2):  pp. 181–7. PMID 2721543. 

Bibliografía[editar]