Alprazolam

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Alprazolam
Alprazolam Structural Formulae.png
210
Nombre (IUPAC) sistemático
8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-
[1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepina
Identificadores
Número CAS 28981-97-7
Código ATC N05BA12
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ChemSpider 2034
Datos químicos
Fórmula C17H13N4Cl 
Peso mol. 308.765
Farmacocinética
Biodisponibilidad 80-90%
Metabolismo hepático, vía citocromo P450 3A4
Vida media liberación inmediata: 11.2 horas;[1] liberación prolongada: 10.7-15.8 h[2]
Excreción renal
Datos clínicos
Nombre comercial Alprax, Alprocontin, Alzam, Alzolam, Ansielix, Anzilum, Apo-Alpraz, Bayzolam, Calmol, Emeral, Helex, Kalma, Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazol, Nu-Alpraz, Pacyl, Restyl, Tafil, Tagut, Tensium, Tranax, Tranquinal, Trankimazin, Trika, Xycalm, Xanax, Xanor, Zamoprax, Zolam, Zopax
Estado legal ?
Vías de adm. oral
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El alprazolam es un fármaco derivado de las benzodiazepinas que se utiliza para el tratamiento de los estados de ansiedad, especialmente en las crisis de angustia como la agorafobia, ataques de pánico y estrés intenso. Tiene un efecto hipnóforo (favorecedor del sueño a corto plazo) y actúa disminuyendo la excitación del cerebro. También posee cualidades antidepresivas, ya que su estructura se asemeja a la de los antidepresivos tricíclicos por el anillo triazol agregado a su estructura química. Además tiene propiedades sedantes-hipnóticas y anticonvulsivas, pero el efecto más notable es el ansiolítico. Sin embargo, debido a su potencial adictivo y por el desarrollo de tolerancia tras un período relativamente breve, de pocas semanas, se recomienda su administración solo en tratamientos de corta duración. Se trata de una benzodiazepina de alta potencia y de eliminación rápida ( semivida breve) y este factor se ha relacionado con una mayor gravedad del síndrome de abstinencia tras su descontinuación. [3]

Historia[editar]

El alprazolam fue sintetizado en los antiguos Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente número 3.987.052 y fue puesto a la venta desde 1980.[4] Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crisis de angustia (ataques de pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirió que el medicamento podía servir para tratar los desórdenes de ansiedad.[5]

Farmacología[editar]

El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazol unido a su estructura, y sus efectos son diez veces más potentes que el conocido diazepam pero con una vida media de eliminación más corta.[6] Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), trastorno de pánico, ansiedad con síntomas de depresión y crisis de angustia y ocasionalmente para los ataques convulsivos.

Farmacocinética y mecanismo de acción[editar]

El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica. El receptor GABAA está constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades, asimismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas.

Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis variando desde las mínimas alteraciones hasta la hipnosis.

  • Absorción: tras una dosis, el fármaco es rápidamente absorbido alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas después de la administración oral, administrado vía sublingual la absorción y efectos se presentan en un lapso de tiempo de 4 min aproximadamente
  • Distribución: se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se une a proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: se metaboliza en el hígado para ser transformado en alfa-hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos
  • Eliminación: su vida media de eliminación es de 12 a 15 h y el tracto urinario es la principal vía de eliminación y se excreta en forma de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacológica

Indicaciones[editar]

El alprazolam está indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden incluir ansiedad, tensión, trastorno de pánico, temores, aprensión, dificultad de concentración, insomnio, hiperactividad autonómica e irritabilidad. También puede prescribirse en ansiedad asociada a otros padecimientos como síndrome de colon irritable, y controla la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.

Dispensación[editar]

El Alprazolam está disponible en países occidentales bajo los siguientes nombres comerciales (de fantasía):[7]

  • Alprax, Alprocontin, Alzam, Alzolam, Ansielix, Anzilum, Apo-Alpraz, Bayzolam, Calmol, Emeral, Helex, Kalma, Mylan-Alprazolam, Niravam, Novo-Alprazol, Nu-Alpraz, Pacyl, Restyl, Tafil, Tagut, Tensium, Tranax, Tranquinal, Trankimazin, Trika, Xycalm, Xanax, Xanor, Zamoprax, Zolam, Zopax

En diciembre de 2013, anticipándose al recatalogado del alprazolam al Esquema 8 en Australia, Pfizer Australia anunció la retirada de la marca Xanax en Australia (no más comercializado).[8]

Precauciones y advertencias[editar]

Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar tomar este medicamento. Tampoco lo deben tomar personas con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis. Al igual que con las demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratógeno. Como regla general se recomienda a las mujeres no amamantar mientras se está bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento sea menos eficaz.

Las personas menores de 18 años deben evitar tomar este medicamento. El alprazolam produce dependencia física y psicológica por lo que se recomienda acogerse a un programa de reducción controlada bajo control médico por el riesgo de ataques convulsivos si se suspende bruscamente el tratamiento, los síntomas de abstinencia pueden ser peores si se toman más de 4 mg al día.[6]

Es importante recordar que es recomendable que el alprazolam – así como cualquier otra benzodiazepina– sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[9] [10]

Efectos adversos[editar]

Somnolencia, sedación, xerostomía (boca seca, infrecuente)[11] , ataxia, habla ralentizada[12] ataxia, desinhibición[13] confusión, cambios en la libido[14] constipación[15] [16] , diarrea, náuseas, vómitos, visión borrosa, ictericia (muy raro)[17] , alucinaciones (raro)[18] reacciones paradojales (manias, agitación, hiperactividad[19] [20] [21] aumenta la excitación, agresión[22] ideas suicidas (raro)[23] [24] [25] [26] ), retención urinaria (infrecuente)[27]

Interacciones[editar]

El alprazolam potencia los efectos depresores de las fenotiazinas, barbitúricos, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen depresión del sistema nervioso central, y su mezcla, puede llegar a ocasionar la muerte por fallo cardio-respiratorio, según tolerancia del consumidor, a ambos o más desequilibradores del mismo sistema.

Presentaciones[editar]

El alprazolam se presenta en forma de tabletas o comprimidos de 0,25, 0,50, 1, 1,5 y 2 mg; y en forma líquida como solución oral de 1 mg = 1 mL (25 gotas) y 0,5 mg/5 mL (75 gotas).

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Xanax (Alprazolam) clinical pharmacology - prescription drugs and medications at RxList
  2. Xanax XR (Alprazolam) clinical pharmacology - prescription drugs and medications at RxList
  3. Wolf, B1, Griffiths, RR. (1991) Physical dependence on benzodiazepines: differences within the class.
  4. United States Patent 3,987,05 Patente del alprazolam. Consultado el 26 de octubre de 2010
  5. Data On File: Upjohn pharmaceuticals
  6. a b Glaxosmithkline México, S.A. de C.V. Zamoprax - Alprazolam. Consultado el 26 de octubre de 2010.
  7. «Benzodiazepine Names». Non-benzodiazepines.org.uk. Archivado desde el original el 8 de diciembre 2008. Consultado el 31 de octubre 2008.
  8. «Discontinuation of Xanax» (PDF). Pfizer Australia.
  9. Marriott S, Tyrer P. (agosto 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2):  pp. 93–103. doi:10.2165/00002018-199309020-00003. PMID 8104417. 
  10. McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.
  11. Elie, R.; Lamontagne, Y. (1984). «Alprazolam and Diazepam in the Treatment of Generalized Anxiety». Journal of Clinical Psychopharmacology 4 (3):  pp. 125–129. doi:10.1097/00004714-198406000-00002. PMID 6145726. 
  12. Cassano, G. B.; Toni, C.; Petracca, A.; Deltito, J.; Benkert, O.; Curtis, G.; Hippius, H.; Maier, W. et ál. (1994). «Adverse Effects Associated with the Short-term Treatment of Panic Disorder with Imipramine, Alprazolam or Placebo». European Neuropsychopharmacology 4 (1):  pp. 47–53. doi:10.1016/0924-977X(94)90314-X. PMID 8204996. 
  13. Michel, L.; Lang, J. P. (2003). «Benzodiazépines et passage à l'acte criminel [Benzodiazepines and Forensic Aspects]» (en francés). Encephale 29 (6):  pp. 479–485. PMID 15029082. http://www.masson.fr/masson/MDOI-ENC-12-2003-29-6-0013-7006-101019-ART2. Consultado el 9 de abril 2013. 
  14. «ALPRAZOLAM – ORAL (Xanax) side effects, medical uses, and drug interactions». Medicinenet.com. Archivado desde el original el 25 de agosto 2007. Consultado el 2 de agosto 2007.
  15. «Acute Adverse Event Signalling Scheme Using the Saskatchewan Administrative Health Care Utilization Datafiles: Results for Two Benzodiazepines». Canadian Journal of Clinical Pharmacology 6 (3):  pp. 159–166. 1999. PMID 10495368. 
  16. «Alprazolam – Complete Medical Information Regarding This Treatment of Anxiety Disorders». MedicineNet. Consultado el 2 de agosto 2007.
  17. «Alprazolam in Panic Disorder and Agoraphobia: Results from a Multicenter Trial. II. Patient Acceptance, Side Effects, and Safety». Archives of General Psychiatry 45 (5):  pp. 423–428. 1988. doi:10.1001/archpsyc.1988.01800290037005. PMID 3358644. 
  18. «Complete Alprazolam Information». Archivado desde el original el 5 de agosto 2007. Consultado el 2 de agosto 2007.
  19. Arana, G. W.; Pearlman, C.; Shader, R. I. (1985). «Alprazolam-Induced Mania: Two Clinical Cases». American Journal of Psychiatry 142 (3):  pp. 368–369. PMID 2857534. 
  20. Strahan, A.; Rosenthal, J.; Kaswan, M.; Winston, A. (1985). «Three Case Reports of Acute Paroxysmal Excitement Associated with Alprazolam Treatment». American Journal of Psychiatry 142 (7):  pp. 859–861. PMID 2861755. 
  21. Reddy, J.; Khanna, S.; Anand, U.; Banerjee, A. (1996). «Alprazolam-Induced Hypomania». Australia and New Zealand Journal of Psychiatry 30 (4):  pp. 550–552. doi:10.3109/00048679609065031. PMID 8887708. 
  22. Rapaport, M.; Braff, D. L. (1985). «Alprazolam and Hostility». American Journal of Psychiatry 142 (1):  p. 146. PMID 2857070. 
  23. Hori, A. (1998). «Pharmacotherapy for Personality Disorders». Psychiatry and Clinical Neurosciences 52 (1):  pp. 13–19. doi:10.1111/j.1440-1819.1998.tb00967.x. PMID 9682928. 
  24. Gardner, D. L.; Cowdry, R. W. (1985). «Alprazolam-Induced Dyscontrol in Borderline Personality Disorder». American Journal of Psychiatry 142 (1):  pp. 98–100. PMID 2857071. 
  25. «Alprazolam». mentalhealth.com (2007). Consultado el 3 de agosto 2007.
  26. Kravitz, H. M.; Fawcett, J.; Newman, A. J. (1993). «Alprazolam and Depression: A Review of Risks and Benefits». Journal of Clinical Psychiatry 54 (Supplement):  pp. 78–84; discussion 85. PMID 8262892. 
  27. «Alprazolam Side Effects, Interactions and Information». Archivado desde el original el 19 de agosto 2007. Consultado el 2 de agosto 2007.

Enlaces externos[editar]