Clonazepam
| Clonazepam | |
|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| 5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 1622-61-3 |
| Código ATC | N03AE01 |
| PubChem | 2802 |
| DrugBank | DB01068 |
| ChemSpider | 2700 |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C15H10N3ClO3 |
| Peso mol. | 315.715 |
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[O-][N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
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| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | 90% |
| Metabolismo | hepático, vía citocromo P450 3A4 |
| Vida media | 18-50 horas |
| Excreción | Renal |
| Datos clínicos | |
| Nombre comercial | Rivotril, Klonopin, Ravotril, Clonagin, Zatrix, Neuryl, Diocam |
| Estado legal | ? |
| Vías de adm. | Oral |
El clonazepam es un fármaco de tipo benzodiacepínico que actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes e hipnóticas.
Índice |
Farmacocinética [editar]
Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La eliminación del fármaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días e incluso semanas, con efectos persistentes. El clonazepam es de vida media intermedia, fluctuando entre las 30 y las 40 hs. Su unión a las proteínas es alta; se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.
Indicaciones [editar]
El clonazepam supositorios se indica para el tratamiento de: crisis mioclónicas; ausencias de tipo epiléptico (refractarias a succinimidas o ácido valproico); crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociado con otro anticonvulsivo); trastornos de pánico, o trastornos del sueño como el sonambulismo.
Contraindicaciones [editar]
Clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de ángulo estrecho. La ingesta de pomelo puede afectar al metabolismo del clonazepam.[1]
Sobredosis [editar]
Los síntomas de la sobredosis del clonazepam, similares a los causados por otros depresores del sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusión, coma, náuseas, disminución de los reflejos, hipertensión, paro respiratorio y en casos extremos, la muerte. El antídoto es un antagonista denominado flumazenil,[2] que es administrado por médicos y anestesistas exclusivamente en el ámbito hospitalario.
Reacciones adversas [editar]
Las más frecuentes son somnolencia, mareos, dificultades en la coordinación psicomotora (ataxia) y en la función motriz, deterioro en las funciones cognitivas.
También puede presentarse nerviosismo, alteraciones del comportamiento, cansancio y debilidad no habituales, pérdida del equilibrio, y amnesia anterógrada (especialmente con dosis altas).
Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y pacientes con trastornos hepáticos, son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC.
El clonazepam, y todos los agentes benzodiazepínicos en general, tienen contraindicación parcial en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoterapéuticas deben evaluarse en cada caso en particular.
Es importante recordar que es recomendable que el clonazepam – así como cualquier otra benzodiazepina– sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[3] [4]
Química [editar]
Véase también [editar]
- Ansiolíticos
- Benzodiazepinas
- Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas
- Lista de benzodiazepinas
Referencias [editar]
- ↑ Grenier, J; Fradette C, Morelli G, Merritt GJ, Vranderick M, Ducharme MP. (marzo 2006). «Pomelo juice, but not cranberry juice, affects the pharmacokinetics of cyclosporine in humans» (en inglés). Clin Pharmacol Ther. 79 (3): pp. 255-62. PMID 16513449.
- ↑ Goldfrank LR. (2002). Goldfrank's toxicologic emergencies. New York: McGraw-Hill Medical Publ. Division. ISBN 0-07-136001-8. http://books.google.com/?id=HVYyRsuUEc0C&pg=PA948&dq=flumazenil+not+to+be+used+in+overdose.
- ↑ Marriott S, Tyrer P. (August 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2): pp. 93–103. doi:. PMID 8104417.
- ↑ McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.
Enlaces externos [editar]
Wikimedia Commons alberga contenido multimedia sobre Clonazepam. Commons- En MedlinePlus puede encontrar más información sobre Clonazepam
- Clonazepam, ficha técnica
- FDA prescribing (en inglés)
- "La mezcla peligrosa entre Ravotril y Alcohol (Artículo de un diario Chileno"