Paroxetina

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Paroxetina
Paroxetine Structural Formulae V.1.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-iloxi)metil]-
4-(4-fluorofenil)piperidina
Identificadores
Número CAS 61869-08-7
Código ATC N06AB05
PubChem 43815
DrugBank APRD00364
Datos químicos
Fórmula C19H20NFO3 
Peso mol. 329,37 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Gastrointestinal completa
Metabolismo hepático - extensa
Vida media 24 horas
Excreción 66% orina, 37% heces
Datos clínicos
Cat. embarazo D (EUA)
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral
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La paroxetina es un fármaco antidepresivo, inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), con efecto ansiolítico. La compañía farmacéutica GlaxoSmithKline lo lanzó al mercado en 1992 y, desde entonces, es uno de los antidepresivos más prescritos del mercado debido a su eficacia en el tratamiento de la depresión. Tiene también otras indicaciones, como los ataques de pánico u otros trastornos de ansiedad.

Nombre comercial[editar]

La paroxetina se comercializa bajo diversos nombres en distintos países:

Indicaciones[editar]

Está indicado el uso de paroxetina en adultos con diversos tipos de depresión (incluyendo la depresión reactiva y grave) y/o trastornos de ansiedad como el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de ansiedad generalizada, crisis de angustia, estrés postraumático y la fobia social.[1]

Farmacocinética[editar]

La paroxetina es bien absorbida después de su administración oral y experimenta metabolismo de primer paso, a través de la circulación portal hacia el hígado, disminuyendo su biodisponibilidad pero ajustada en las dosificaciones comerciales.

Su eliminación del organismo es variable, pero gene­ralmente oscila alrededor de 24 horas. Los niveles sistémicos estables se obtienen al cabo de 7-14 días del inicio del tratamiento.

Los principales metabolitos de la paroxetina son productos polares y conjugados de la oxidación y la metilación, los cuales son eliminados fácilmente por la orina.

Farmacodinámica[editar]

Es inhibidor selectivo y potente de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se considera que su acción y eficacia antidepresiva en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo y el trastorno de pánico ­están relacionadas con la inhibición específica que produce la recaptación de dicho transmisor en las neuronas del cerebro.

En vista de la ausencia relativa de los metabolitos oxidados y/o conjugados en la circulación sanguínea general debido a su rápida excreción renal y a la falta de actividad farmacológica, es sumamente improbable que contribuyan a los efectos terapéuticos.

Efectos secundarios[editar]

El uso de la paroxetina durante el primer trimestre del embarazo aumenta el riesgo teratogénico (malformaciones congénitas) en recién nacidos, particularmente las cardiovasculares (con la probabilidad de incidencia de 1/50), y en especial los defectos cardíacos (comunicaciones interventriculares e interauriculares),[2] por lo cual es conveniente, antes de cortar abruptamente el tratamiento, consultar al médico quien deberá remitirse a la sección de "Dosis y vía de administración en la discontinuación" y "Precauciones generales en síntomas obser­vados al discontinuar el tratamiento en adultos" con paroxetina (tener en cuenta que normalmente un embarazo sin tratamiento con el fármaco en cuestión, pudiere ocurrir teratogenia cardíaca con probabilidad 1/100).

De todas maneras, en experimentos con animales, no existe evidencia de efectos car­ci­nogéni­cos, mutagénicos ni teratogénicos. Con dosis altas, en ratas machos se ha observado un efecto sobre la fer­ti­lidad, pero los datos no son extrapolables a los hu­manos.[3]

Se ha notado un aumento en el número de comportamientos suicidas, en especial en jóvenes entre 13 a 18 años de edad que toman paroxetina.[4] Un efecto secundario leve es la pérdida del deseo sexual.[5]

Algunos de los efectos adversos ­pueden disminuir en intensidad y frecuencia al continuar el tratamiento, y generalmente no llevan a la suspensión de la terapia, siendo los más comunes: aumentos en las concentraciones de colesterol, disminución del apetito, somnolencia, insomnio, agitación, mareo, temblores musculares, vista borrosa, bostezos, náuseas, estreñimiento, diarrea, boca seca, sudoración, astenia y/o aumento del peso corporal.

Discontinuación del tratamiento y recomendaciones[editar]

Comúnmente, al discontinuar la dosis de paroxetina, puede traer como consecuencias mareos, trastornos sensoriales, trastornos del sueño, ansiedad y/o cefaleas. Y muy raras veces, agitación, náuseas, temblores musculares, confusión, sudoración y/o diarreas. En la mayoría de los pacientes, estos efectos son de intensidad leve a moderada, e inclusive auto limitantes. ­Ningún grupo de pacientes en particular parece tener un mayor riesgo de experimentar estos síntomas descritos. De todas formas, se recomienda que se discontinúe de manera gradual, disminuyendo paulatinamente la dosificación (decremento de la dosis de 10 mg/día a intervalos semanales).

Interacciones medicamentosas y contraindicaciones[editar]

Está contraindicado el uso de paroxetina en niños y adolescentes menores de 18 años, y en aquellos adultos que reciben concomitantemente inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) por poner en riesgo la vida de los pacientes con dicho tratamiento.

Ya que la paroxetina inhibe la enzima CYP2D6 del citocromo hepático P-450, puede traer como consecuencia la elevación de las concentraciones plasmáticas de los fármacos coadministrados que sean metabolizados por esta enzima, como ser algunos antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, imipramina y desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (perfenazina y tioridazina), risperidona, algunos antiarrítmicos (propafenona y flecainida) y metoprolol.

Como la formulación oral líquida del fármaco en cuestión depende del pH, aquellos pacientes que también estén bajo tratamiento antiulceroso con administración de químicos que alteren el pH gástrico como los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, pantoprazol, rabeprazol y lanzoprazol) o los antagonistas del receptor H2 de la histamina (ranitidina, cimetidina, famotidina, nizatidina y roxatidina), son capa­ces de afectar las concentraciones plasmáticas de la paroxetina. No ocurriendo lo mismo en la formulación de comprimidos.

En pacien­tes con insuficiencia hepática o en aquellos con nefropatías (depuración de creatinina < 30 ml/minuto), se puede presentar aumento en las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Notas[editar]

  1. Ficha de fármaco paroxetina
  2. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA (según GLAXO SMITH KLINE MÉXICO S. A. de C. V. / Reg. Núm. 008M93, SSA IV, 2006)
  3. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD (según GLAXO SMITH KLINE MÉXICO, S. A. de C. V. / Reg. Núm. 008M93, SSA IV, 2006)
  4. Fac. de Medicina UNAM, México [1]
  5. Yael Waknine (22 de noviembre de 2006). FDA Safety Changes: Paxil and Paxil CR Medscape Medical News (artículo completo disponible en inglés). Último acceso 6 de junio de 2008.

Enlaces externos[editar]