Anfotericina B

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Anfotericina B
Amphotericin b.png
Nombre (IUPAC) sistemático
1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
Identificadores
Número CAS 1397-89-3
Código ATC J02AA01
PubChem 5386092
Datos químicos
Fórmula C47H73NO17
Peso mol. 924.079020 g/mol
Farmacocinética
Excreción Renal.
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Intravenosa.
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Anfotericina es un antibiótico y antifúngico extraído del Streptomyces nodosus, una bacteria filamentosa, obtenido inicialmente en 1955 en el Instituto Squibb Para la Investigación Médica a partir de cultivos de un aislado de streptomycete obtenido en el suelo del río Orinoco en la región de Venezuela. Tiene una constitución química poliénica (heptaeno), conteniendo además una hexosamina (micosamina), grupos ácidos (ácido carboxílico) y básicos (amina primaria). Es insoluble en agua y en la mayoría de los disolventes orgánicos. Existen dos formas químicas la anfotericina A, sin aplicación clínica y químicamente de configuración macrólida y la anfotericina B.[1] Su nombre se origina de las propiedades anfotéricas del producto químico.

Farmacocinética[editar]

Su absorción por vía oral es mínima, por lo que se utiliza por vía intravenosa. Por esta vía los niveles terapéuticos se mantienen durante 24 horas, siendo su eliminación renal lenta y de sólo un 5% en forma activa, encontrándose trazas de la misma hasta dos meses después de suspender el tratamiento.[2] Su difusión al líquido cefalorraquídeo es escasa.[3]

Farmacodinámica[editar]

Mecanismo de acción[editar]

Se fija a los esteroles de la membrana de las células eucariotas, con mayor afinidad al ergosterol de los hongos, alterando la permeabilidad de la membrana con salida de iones sodio, potasio e hidrogeniones, provocando la muerte del hongo.[4]

Interacciones[editar]

Uso clínico[editar]

Indicaciones[editar]

Está indicado en el tratamiento de la candidiasis invasiva grave, de micosis sistémicas graves tales como aspergilosis, criptococosis, histoplasmosis, fusariosis, zigomicosis, blastomicosis, coccidioidomicosis y Fungemia por Malassezia spp, además en el tratamiento y profilaxis de la leishmaniasis visceral. Es también el agente más efectivo conocido en el tratamiento de la meningoencefalitis primaria causada por el parásito Naegleria fowleri.

Embarazo y lactancia[editar]

No se dispone de datos clínicos adecuados sobre el uso de amfotericina B en complejo lipídico en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. Se han demostrado efectos teratógenos en animales de laboratorio.

Reacciones adversas[editar]

Las reacciones adversas (RAM) más frecuentes observadas con este medicamento han sido escalofríos (15%), aumento de la creatinina (11%), pirexia (11%), náuseas (7%) e hipopotasemia (6%).

La tabla que sigue expone las RAM frecuentes (menos de un caso cada 10 tratamientos pero más de 1 cada 100 : <1/10 y ≥1/100)

Reacciones adversas a la anfotericina B[5]
Órgano afectado Tipo de reacción adversa
Pruebas de Laboratorio Aumento de fosfatasa alcalina, aumento de urea, anomalías en pruebas de función hepática.
Trastornos cardíacos Taquicardia, arritmias incluida taquicardia supraventricular, bradicardia, fibrilación auricular, bloqueo auriculoventricular de segundo grado y extrasístoles ventriculares.
Trastornos de la sangre Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema nervioso Cefalea, temblores.
Trastornos respiratorios Asma, disnea, hiperventilación, alteración respiratoria
Trastornos gastrointestinales Diarrea, náuseas, vómitos.
Trastornos renales y urinarios Insuficiencia renal incluido fallo renal.
Trastornos de la piel Rash.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición Acidosis, alteraciones de los niveles séricos de potasio, calcio, cloruros, fosfato, alteraciones del equilibrio hídrico, hiperbilirrubinemia, hipopotasemia, hipomagnesemia.
Otros Hipertensión, hipotensión, astenia, edema generalizado, reacción en el lugar de la inyección.

Notas[editar]

  1. Lorenzo Velázquez et al.: Farmacología y su proyección a la clínica. 13ª ed. Ed. Oteo. 1976, pp. 966s {ISBN 84-85152-05-0}.
  2. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28ª ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982 pg 716-9 {ISBN 0-85369-160-6} ISSN 02635364
  3. J. Apley et al., Br. med. J., 1970, 1, 596
  4. «Poliénicos» en la web Farmanuario (enlace consultado el 6 de septiembre de 2008).
  5. a b Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de prospectos autorizados. Enlace consultado el 6 de septiembre de 2008.

Véase también[editar]