Cabergolina

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Cabergolina
Cabergoline.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
N-[3-(Dimetillamino)propil]-N-[(etilamino)carbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-carboxamida
o
1-[(6-alilergolin8β-il)- carbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Identificadores
Número CAS 81409-90-7
Código ATC G03CB03
PubChem 54746
DrugBank APRD00836
Datos químicos
Fórmula C=26
Peso mol. 451.604 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Se ha observado el efecto de primera etapa, pero la biodisponibilidad absoluta es desconocida
Unión proteica Unión moderada (entre 40-42%) concentración-independiente
Metabolismo Hepático, predominantemente por escisión del enlace acilurea de la porción urea
Vida media 63-69 h (estimada)
Excreción orina (22%), Heces (60%)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal Solo Rx
Vías de adm. Oral
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La cabergolina (nombres comerciales Dostinex® y Cabaser®) es una ergolina (un derivado amida del ácido lisérgico), un potente agonista de los receptores de dopamina tipo D2.[1] También actúa en los receptores de dopamina de las células lactófilas del hipotálamo, donde suprime la producción de prolactina en la hipófisis. Se usa frecuentemente como agente de segunda línea en el control del prolactinoma cuando la bromocriptina es ineficaz.

Usos[editar]

  • terapia para la infertilidad al reducir la prolactina a un nivel de 0.00 donde las mujeres quedarían embarazadas rápidamente.
  • terapia para las mujeres para producir ovulación y regular su menstruación además de que ayuda a que si hay falta de menstruación por algunos meses o un año vuelvan a menstruar todos los meses.
  • monoterapia de la enfermedad de Parkinson en fase temprana;
  • terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa, en la fase de progresión de la enfermedad de Parkinson;
  • terapia adyuvante en el tratamiento de microprolactinomas;
  • en algunos países también: ablación y disfunciones asociadas con la hiperprolactinemia, la amenorrea, la oligomenorrea, la anovulación y la galactorrea.

Usos no indicados (Off-label) y recreativos[editar]

Aumenta el deseo sexual muchísimo y te provoca la adicción a los juegos de azar. También se ha sugerido en línea que podría tener un posible "uso recreativo" para reducir o eliminar el periodo refractario masculino. También es utilizado por los culturistas para evitar la ginecomastia provocada por el aumento de los niveles de prolactina provocados por las nandrolonas.

Referencias[editar]

  1. «Dostinex at www.rxlist.com». Consultado el 27 de abril de 2007.