Cabergolina

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Cabergolina
Cabergoline.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
N-[3-(Dimetillamino)propil]-N-[(etilamino)carbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-carboxamida
o
1-[(6-alilergolin8β-il)- carbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Identificadores
Número CAS 81409-90-7
Código ATC G03CB03
PubChem 54746
DrugBank APRD00836
UNII LL60K9J05T
Datos químicos
Fórmula C=26
Peso mol. 451.604 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Se ha observado el efecto de primera etapa, pero la biodisponibilidad absoluta es desconocida
Unión proteica Unión moderada (entre 40-42%) concentración-independiente
Metabolismo Hepático, predominantemente por escisión del enlace acilurea de la porción urea
Vida media 63-69 h (estimada)
Excreción orina (22%), Heces (60%)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal Solo Rx
Vías de adm. Oral
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La cabergolina es una ergolina agonista de los receptores de dopamina tipo D2, D3 y también del receptor 5-HT2B de serotonina. Se utiliza para el tratamiento de la hiperprolactinemia de cualquier origen, así como de la enfermedad de Parkinson, el síndrome de hiperestimulación ovárico, la enfermedad de Cushing y el síndrome de piernas inquietas.[1][2]

Actúa en los receptores de dopamina de las células lactófilas del hipotálamo, donde suprime la producción de prolactina en la hipófisis. También se une a los receptores D2 del cuerpo estriado imitando las acciones de la dopamina en el control motor.[3]

Historia[editar]

La cabergolina fue desarrollada por investigadores de la compañía italiana Farmitalia-Carbo Spa en Milán entre los años 1981 y 1982, quienes experimentaban con alcaloides derivados del ergot.


Uso clínico[editar]

Indicaciones[editar]

  • terapia para la infertilidad al reducir la prolactina a un nivel de 0.00 donde las mujeres quedarían embarazadas rápidamente.
  • terapia para las mujeres para producir ovulación y regular su menstruación además de que ayuda a que si hay falta de menstruación por algunos meses o un año vuelvan a menstruar todos los meses.
  • monoterapia de la enfermedad de Parkinson en fase temprana;
  • terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa, en la fase de progresión de la enfermedad de Parkinson;
  • terapia adyuvante en el tratamiento de microprolactinomas;
  • en algunos países también: ablación y disfunciones asociadas con la hiperprolactinemia, la amenorrea, la oligomenorrea, la anovulación y la galactorrea.


Presentaciones[editar]

Nombres comerciales Dostinex® , Cabaser®. y Sogilen®


Referencias[editar]

  1. Anderson, Leigh Ann (mayo de 2017). «Cabergoline» (en inglés). Consultado el 4 de septiembre de 2017. 
  2. Odaka, Haruki; Numakawa, Tadahiro; Adachi, Naoki; Ooshima, Yoshiko; Nakajima, Shingo; Katanuma, Yusuke (Junio de 2014). «Cabergoline, Dopamine D2 Receptor Agonist, Prevents Neuronal Cell Death under Oxidative Stress via Reducing Excitotoxicity» [Cabergolina, un agonista de los receptores dopaminérgicos D2, previene la muerte neuronal bajo estrés oxidativo vía la reducción de la excitotoxicidad.]. PLoS ONE (en inglés) (España: Universidad de Castilla-La Mancha) 9 (6): e99271. doi:10.1371/journal.pone.0099271. Consultado el 4 de septiembre de 2017. 
  3. National Cancer Institute (julio de 2017). «Cabergoline (Code C47428)». NCI_Thesaurus (en inglés). Consultado el 7 de septiembre de 2017. 

Enlaces Externos[editar]

  1. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas.
  2. Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI).
  3. Base de datos europea de medicamentos, (EudraPharm).