Alprazolam

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Alprazolam
Alprazolam Structural Formulae.png
Alprazolam3d.png
Nombre (IUPAC) sistemático
8-cloro-1-metil-6-phenyl-4H-
[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina
Identificadores
Número CAS 28981-97-7
Código ATC N05BA12
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ChemSpider 2034
Datos químicos
Fórmula C17H13N4Cl 
Peso mol. 308.765
Farmacocinética
Biodisponibilidad 80-90%
Metabolismo hepático, vía citocromo P450 3A4
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Alplax, Ansielix, Bayzolam, Calmol, Emeral, Tafil, Tagut, Tensium, Tranquinal. Trankimazin, Xanax, Zamoprax
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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El alprazolam es un fármaco que actúa sobre los estados de ansiedad y es especialmente eficaz en crisis de angustia como la agorafobia, ataques de pánico, estrés intenso.., pertenece a una clase de fármacos llamados benzodiazepinas y actúa disminuyendo la excitación del cerebro. Además, tiene cualidades antidepresivas para aquellas personas que presenten cuadros leves o moderados, ya que su estructura se asemeja a la de los antidepresivos tricíclicos por el anillo triazol agregado a su estructura química, a su vez tiene propiedades sedantes-hipnóticas y anticonvulsivas, pero el efecto más notable es el ansiolítico.

Historia[editar]

El alprazolam fue sintetizado en los antiguos Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente número 3,987,052 y fue puesto a la venta desde 1980.[1] Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crisis de angustia (ataques de pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirió que el medicamento podía servir para tratar los desórdenes de ansiedad.[2]

Farmacología[editar]

El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazol unido a su estructura, y sus efectos son 10 veces más potentes que el conocido diazepam pero con una vida media de eliminación más corta.[3] Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), trastorno de pánico, ansiedad con síntomas de depresión y crisis de angustia y ocasionalmente para los ataques convulsivos.

Farmacocinética y mecanismo de acción[editar]

El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica. El receptor GABAA está constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades, asimismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas.

Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis variando desde las mínimas alteraciones hasta la hipnosis.

  • Absorción: Tras una dosis, el fármaco es rápidamente absorbido alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas después de la administración oral, administrado vía sublingual la absorción y efectos se presentan en un lapso de tiempo de 4 minutos aproximadamente.
  • Distribución: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se une a proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: El alprazolam se metaboliza en el hígado para ser transformado en alfa-hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos.
  • Eliminación: La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas. El tracto urinario es la principal vía de eliminación y se excreta en forma de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacológica.

Indicaciones[editar]

El alprazolam está indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden incluir ansiedad, tensión, trastorno de pánico, temores, aprensión, dificultad de concentración, insomnio, hiperactividad autonómica e irritabilidad. También puede prescribirse en ansiedad asociada a otros padecimientos como síndrome de colon irritable, y controla la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.

Precauciones y advertencias[editar]

Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar tomar este medicamento. Tampoco lo deben tomar personas con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis. Al igual que con las demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratógeno. Como regla general se recomienda a las mujeres no amamantar mientras se está bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento sea menos eficaz.

Las personas menores de 18 años deben evitar tomar este medicamento. El alprazolam produce dependencia física y psicológica por lo que se recomienda acogerse a un programa de reducción controlada bajo control médico por el riesgo de ataques convulsivos si se suspende bruscamente el tratamiento, los síntomas de abstinencia pueden ser peores si se toman más de 4 mg al día.[3]

Es importante recordar que es recomendable que el alprazolam – así como cualquier otra benzodiazepina– sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[4] [5]

Interacciones[editar]

El alprazolam potencia los efectos depresores de las fenotiazinas, barbitúricos, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen depresión del sistema nervioso central, y su mezcla, puede llegar a ocasionar la muerte por fallo cardio-respiratorio, según tolerancia del consumidor, a ambos o más desequilibradores del mismo sistema.

Presentaciones[editar]

El alprazolam se presenta en forma de tabletas o comprimidos de 0,25, 0,50, 1, 1,5 y 2 mg.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. United States Patent 3,987,05 Patente del alprazolam. Consultado el 26 de octubre de 2010
  2. Data On File: Upjohn pharmaceuticals
  3. a b Glaxosmithkline México, S.A. de C.V. Zamoprax - Alprazolam. Consultado el 26 de octubre de 2010.
  4. Marriott S, Tyrer P. (August 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2):  pp. 93–103. doi:10.2165/00002018-199309020-00003. PMID 8104417. 
  5. McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.

Enlaces externos[editar]