Imipramina

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Imipramina
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Nombre (IUPAC) sistemático
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepina-5-il)-N,N-dimetilpropano-1-amina
Identificadores
Número CAS 50-49-7
Código ATC N06AA02
PubChem 3696
DrugBank DB00458
ChemSpider 3568
UNII OGG85SX4E4
KEGG D08070
ChEBI 47499
Datos químicos
Fórmula C19H24N2 
Peso mol. 280.407 g/mol
Sinónimos Melipramina
Clorhidrato de Imipramina
Pamoato de Imipramina
Farmacocinética
Biodisponibilidad Oral (94-96%)[1]
Unión proteica 86%[2]
Metabolismo Hepático (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6)
Principio metabólico activo (metabolito) desipramina[2]
Vida media Imipramina ~20 horas[2]
Excreción Renal (80%), Fecal (20%) (mayormente como un metabolito inactivo)[2]
Datos clínicos
Nombre comercial Tofranil
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco sólo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal ? (CA)
Vías de adm. Oral
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La imipramina es un fármaco antidepresivo tricíclico perteneciente al grupo químico farmacológico de las dibenzazepinas, cuyo uso se hace en casos clínicos de enurésis, depresión mayor, y su uso se evalúa en los casos de desórdenes y/o crisis de pánico.[3]

Historia y nombre comercial[editar]

La imipramina, también conocida en occidente como Melipramina, es un fármaco antidepresivo que se utiliza en Psiquiatría desde mediados de los años 60 del siglo XX. Su marca o nombre comercial más conocido es Tofranil, el cual está registrado como patente de la firma suiza Novartis AG, que adquirió los derechos comerciales de uso de la Ciba-Geigy, que lo sintetizaría sin conocerse aún sus usos en la farmacología clínica, en los 50.[4]

Se incluye dentro de los llamados antidepresivos tricíclicos, y su símil en acción es a su vez uno de sus metabolitos: la Desipramina.[5]

Mecanismo de acción[editar]

Su mecanismo de acción radica en su capacidad de inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, aumentando la disponibilidad de estos neurotransmisores en el sistema nervioso central, si bien, a diferencia de los antidepresivos más modernos, también tiene numerosos efectos sobre receptores de otros muchos neurotransmisores, lo que explica sus frecuentes efectos adversos.[5]

Está indicado en todas las formas de depresión,[3]​ y como ocurre con todos los antidepresivos sus resultados son más evidentes en las formas endógenas (melancolía).[3][5]​ También ha demostrado utilidad en los pacientes con ataques de pánico (para prevenir nuevos ataques),[3]​ en algunos casos de dolor crónico neuropático e incluso en trastornos infantiles como los miedos nocturnos y la enuresis nocturna.[3][5]

Efectos colaterales y secundarios[editar]

Efectos psíquicos[editar]

Algunos de sus efectos ocasionales son la somnolencia, fatiga, inquietud, confusión, delirio, desorientación, alucinaciones (en particular en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con enfermedad de Parkinson),[3]​ aumento de la ansiedad, agitación, trastornos del sueño, oscilación de depresión a hipomanía o manía. En los casos más raros se han observado cuadros clínicos de activación de síntomas psicóticos. En muy pocos casos se suelen dar episodios, pero graves si se suceden; de agresividad.[3]

Efectos neurológicos[editar]

Son frecuentes los temblores musculares.[3]​ Se han evidenciado episodios aislados de mareos, cefalea, parestesias, y uno de los más raros en su uso prolongado es el de algunos episodios de crisis epilépticas.[3]​ Algunos casos aislados han mostrado anormalidades y/o cambios en el EEG, mioclonías, debilidad, síntomas extrapiramidales, ataxia, trastornos del lenguaje, fiebre por su uso continuado en altas dosis.[3]

Efectos anticolinérgicos[editar]

Es frecuente la sensación de resequedad en la boca, una pronunciada sudoración, algunos casos evidencian constipación, otros demuestran síntomas de trastornos en la acomodación visual, visión borrosa, e inclusive sensación de sofocación.[3]​ Son muy esporádicos los episodios de alteración en las funciones de la micción. Ya en algunos casos se han visto cuadros de Midriasis, glaucoma e íleo paralítico.[3]

Efectos en el sistema cardiovascular[editar]

Frecuentes: Taquicardia sinusal, hipotensión postural, cambios en el ECG clínicamente irrelevantes (por ejemplo, cambios en ST y T) en pacientes con función cardíaca normal. Ocasionales: Arritmias, trastornos de conducción (por ejemplo, ensanchamiento del complejo QRS, cambios en el segmento PQ, bloqueo de rama), palpitaciones. Casos aislados: Incremento de la presión sanguínea, descompensación cardíaca, reacciones vasoespásticas periféricas.

Efectos en el sistema digestivo[editar]

Efectos en el tracto gastrointestinal[editar]

Ocasionales: Náuseas, vómitos, anorexia. Casos aislados: Estomatitis, lesiones de lengua, trastornos abdominales.

Efectos en el hígado[editar]

Ocasionales: Transaminasas elevadas. Casos aislados: Hepatitis con ictericia o sin ella

Efectos en la piel[editar]

Ocasionales: Reacciones alérgicas cutáneas (exantema, urticaria). Casos aislados: Edema (local o generalizado), fotosensibilidad, prurito, petequias, pérdida de pelo.

Efectos en el sistema endocrino y metabolismo[editar]

Frecuentes: Aumento de peso. Ocasionales: Alteraciones de la libido y la potencia. Casos aislados: Galactorrea, agrandamiento mamario, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética (SIADH), aumento o reducción de la glucemia

Otros efectos[editar]

Hay casos de breves episodios de hipersensibilidad, además de casos aislados con incidencia de algunos síndromes como: Alveolitis alérgica (neumonitis) con o sin eosinofilia, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides, incluyendo hipotensión.

En la sangre se puede observar algunos casos aislados de Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia y de púrpura. En los órganos de los sentidos se han detectado casos aislados de síndromes acúfenos.

Otros síntomas tienen lugar ocasionalmente después de una interrupción o una reducción abrupta de la dosis: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, cefalea, nerviosismo y ansiedad. Los efectos indeseados son usualmente leves y transitorios, desapareciendo bajo tratamiento continuado o con una reducción de la dosis. No siempre se correlacionan con los niveles plasmáticos de la droga o con la dosis. A menudo es difícil distinguir ciertos efectos indeseables de síntomas de depresión tales como fatiga, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, constipación y sequedad de boca.

Efectos que deben ser tomados en cuenta[editar]

Si tienen lugar reacciones neurológicas o psíquicas severas, la imipramina debe ser retirada, pero consultándose para ello al médico tratante. Los pacientes de edad avanzada son particularmente susceptibles a los efectos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos y cardiovasculares. Su capacidad para metabolizar y eliminar drogas puede hallarse reducida, llevando ello al riesgo de concentraciones plasmáticas elevadas con dosis terapéuticas.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Heck, HA; Buttrill, JE Jr; Flynn, NW; Dyer, RL; Anbar, M; Cairns, T; Dighe, S; Cabana, BE (junio de 1979). «Bioavailability of imipramine tablets relative to a stable isotope-labelled internal standard: increasing the power of bioavailability tests». Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics 7 (3): 233-248. PMID 480146. doi:10.1007/bf01060015. 
  2. a b c d «PRODUCT INFORMATION TOLERADE® (imipramine hydrochloride)». TGA eBusiness Services. PMIP Pty Ltd. 4 de junio de 2013. Consultado el 16 de octubre de 2013. 
  3. a b c d e f g h i j k l Lepola U, Arató M, Zhu Y, Austin C (junio de 2003). «Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder». J Clin Psychiatry 64 (6): 654-62. PMID 12823079. doi:10.4088/JCP.v64n0606. 
  4. http://www.portal.novartis.com.br/upload/imgconteudos/2248.pdf
  5. a b c d http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/imipramina.htm

Enlaces externos[editar]