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Receptor de serotonina

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Receptor de serotonina
Identificadores
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Serotonina

Los receptores de serotonina también conocidos como receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT son un tipo de receptor acoplado a proteínas G (en inglés GPCRs) y receptor ionotrópico (del inglés LGICs) ubicados en el sistema nervioso central y periférico.[1]​[2]​ Estos median la neurotransmisión tanto excitatoria como inhibitoria. Los receptores de serotonina (5HT), son activados por el neurotransmisor serotonina, el cual actúa como su ligando natural.

Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores entre ellos el glutamato, GABA, dopamina, epinefrina / norepinefrina y acetilcolina, así como muchas hormonas, entre ellas oxitocina, prolactina, vasopresina, cortisol, corticotropina y sustancia P. Los receptores de serotonina modulan distintos procesos biológicos y neurológicos, como la agresión, la ansiedad, el apetito, la cognición, el aprendizaje, la memoria, el estado de ánimo, la náusea, el sueño y la termorregulación. Los receptores de serotonina son el objetivo de una variedad de fármacos y también de drogas no legales, que incluye muchos agentes antidepresivos, antipsicóticos, anorexígenos, antieméticos, procinéticos, antimigrañosos, alucinógenos, empatógenos y entactógenos.[3]​

Clasificación

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Con la excepción del receptor 5-HT3, un canal iónico regulado por ligandos de la familia de receptores cys-loop, los demás receptores de serotonina son GPCRs que activan un segundo mensajero intracelular que produce una respuesta inhibitoria o excitatoria.

Familias

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Familia Tipo Mecanismo Potencial
5-HT1 Gi/Go-acoplado a proteínas. Decrece los niveles celulares de cAMP. Inhibitorio
5-HT2 Gq/G11-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles celulares de IP3 y DAG. Excitatorio
5-HT3 Receptor ionotrópico de Na+ y K+ canal iónico. despolarización membrana plasmática. Excitatorio
5-HT4 Gs-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles intracelulares de cAMP. Excitatorio
5-HT5 Gi/Go-acoplado a proteínas.[4]​ Disminuye los niveles celulares de cAMP. Inhibitorio
5-HT6 Gs-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles celulares de cAMP. Excitatorio
5-HT7 Gs-acoplado a proteínas. Incrementa los niveles celulares de cAMP. Excitatorio

Subtipos

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Dentro de estos tipos de receptores de serotonina se ha caracterizado un número específico de subtipos:[5]​[6]​[7]​

Relación de receptores de serotonina
Receptor Gen(es) Distribución Función Agonistas Antagonistas
5-HT1A
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
5-HT1B
5-HT1D
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
5-HT1E
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
5-HT1F
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
  • Vasoconstricción
5-HT2A
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
  • Tracto GI
  • Plaquetas
  • SNP
  • Músculo liso
  • Adicción (potentially modulating)[41]​
  • Ansiedad[42]​
  • Apetito
  • Cognición
  • Imaginación
  • Aprendizaje
  • Memoria
  • Humor
  • Percepción
  • Comportamiento sexual[43]​
  • Sueño[44]​
  • Termorregulación[45]​
  • Vasoconstricción[46]​
5-HT2B
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
  • Tracto GI
  • Plaquetas
  • SNP
  • Músculo liso
  • Ansiedad[47]​[48]​[49]​
  • Apetito[50]​
  • Función cardiovascular
  • Motilidad GI[51]​
  • Sueño[44]​
  • Vasoconstricción
5-HT2C
  • Vasos sanguíneos
  • SNC
  • Tracto GI
  • Plaquetas
  • SNP
  • Músculo liso
  • Adicción. (modulador potencial)[41]​
  • Ansiedad[52]​[53]​[54]​
  • Apetito
  • Motilidad GI[55]​
  • Movimiento
  • Estado de ánimo[54]​[53]​
  • Erección peneana[56]​[57]​
  • Comportamiento sexual[43]​
  • Sueño[58]​
  • Termorregulación[45]​
  • Vasoconstricción
5-HT3
  • SNC
  • Tracto GI
  • SNP
  • Adicción
  • Ansiedad
  • Vómito
  • Motilidad GI
  • Aprendizaje[60]​
  • Memoria[60]​
  • Náusea
5-HT4
  • SNC
  • Tracto GI
  • SNP
5-HT5A
  • SNC
5-HT6
  • CNS
5-HT7
  • Vasos sanguíneo
  • SNC
  • TractoGI

Nótese que no existe el receptor 5-HT1C, después que el receptor fue clonado y luego caracterizado se encontró que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT2 y fue designado como receptor 5-HT2C. Nótese también que no existe el receptor 5-HT5B receptor, este existe solamente en ratones y ratas, pero no en primates incluyendo los humanos.

Agonistas muy poco selectivos de los subtipos de receptor 5-HT incluye la ergotamina (un antimigrañoso), el cual activa los receptores 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 y el receptor de norepinefrina.[31]​ LSD (un psicodélico) es un agonista de los receptores 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5, 5-HT6.[31]​

Referencias

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