Buspirona

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Buspirona
Buspirone.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
Identificadores
Número CAS 36505-84-7
Código ATC N05BE01
PubChem 2477
DrugBank APRD00222
Datos químicos
Fórmula C = 21
Peso mol. 385.50314 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 5%
Unión proteica 95%
Metabolismo Hepático
Vida media 2-3 horas
Excreción Orina (29-63%), heces (18-38%)
Datos clínicos
Cat. embarazo B (EUA)
Estado legal Solo receta
Vías de adm. Oral
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Buspirona (nombres comerciales: Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®) es una agente ansiolítico que no demuestra potencial de adicción, comparada con otros fármacos comúnmente prescritos contra la ansiedad, especialmente benzodiazepinas.

En 1986, Bristol-Myers Squibb obtuvo aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (en inglés Food and drug administration FDA) para la comercialización de la Buspirona. La droga se hizo genérica en 2001.

Indicaciones[editar]

Farmacodinamia[editar]

Se cree que interviene en el funcionamiento del neurotransmisor serotonina en el cerebro, particularmente actuando como un agonista parcial del receptor 5-HT1A.[2] A diferencia de las benzodiazepinas, es un fármaco no sedante.

Adicionalmente, actúa como un agonista/antagonista mixto en los receptores dopamina. No hay efectos en el neurotransmisor GABA. Buspirona puede además tener efectos indirectos en otros neurotransmisores del cerebro. La acción de una sola dosis es más prolongada que su vida media de aproximadamente 2 a 3 horas.

Farmacocinética[editar]

La biodisponibilidad de la Buspirona es muy baja, producto de su extenso metabolismo de primer paso hepático. La droga se absorbe rápidamente. El consumo de la droga junto con las comidas puede disminuir la biodisponibilidad. Se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 95%. El metabolito activo 1-pirimidinilpiperazina (1-PP) es también un agonista parcial del receptor 5-HT1A con propiedades ansioliticas, pero menores que la droga madre.

Efectos adversos[editar]

No se ha reportado desarrollo de tolerancia. No existe tolerancia cruzada con benzodiazepinas, barbitúricos o alcohol

La principal desventaja es que hay un lapso de una a tres semanas antes que el efecto ansiolítico se haga evidente. Frecuentemente los pacientes deben ser tratados con benzodiazepinas inicialmente para obtener ansiolisis inmediata. Generalmente, la Buspirona es inferior que las benzodiazepinas para manejar la ansiedad. Es muy difícil tratar pacientes que sostuvieron un tratamiento previo con benzodiazepinas conociendo los efectos inmediatos de estos medicamentos.

Los principales efectos adversos reportados son:

Interacciones[editar]

La buspirona puede interactuar con los siguientes medicamentos:[3]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Kline, Anthony, E., Olsen, Adam, S., Zafonte, Ross D., Sozda, Christopher N., Aslam, Haris, A., and Cheng, Jeffrey P. (September 2007). "Brain injury delayed and chronic buspirone treatment after experimental traumatic brain injury enhances spatial acquisition". Archives of Physical Medicine and Rehabilitation. 88 (9): E6.
  2. Bller P (May 1997). «'Selective activation of postsynaptic 5-HT1A receptors induces rapid antidepressant response.'». Neuropsychopharmacology 16 (5):  pp. 333. doi:10.1016/S0893-133X(96)00242-4. PMID 9109104. 
  3. Drugs.com Drugs Information Online. «Buspirone Hydrochloride - Drug Interactions». Consultado el 15 de septiembre de 2010.