Sumatriptán

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Sumatriptán
Sumatriptan Structural Formula V.1.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide
Identificadores
Número CAS 103628-46-2
Código ATC N02CC01
PubChem 5358
DrugBank APRD00379
ChemSpider 5165
UNII 8R78F6L9VO
KEGG D00451
ChEBI 10650
ChEMBL 128
Datos químicos
Fórmula C14H21N3O2S 
Peso mol. 295.402 g/mol
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Oral, intranasal, subcutaneo
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El sumatriptán es un medicamento que pertenece al grupo de los triptanes y se utiliza para el tratamiento de la migraña o jaqueca. Está emparentado con otras fármacos de su mismo grupo terapéutico, como el zolmitriptán, naratriptán, rizatriptán y almotriptán que se conocen en conjunto como triptanes. Fue el primer fármaco que se descubrió de este grupo terapéutico. Su utilidad se restringe al episodio agudo de dolor migrañoso, no tiene alguna actividad profiláctica ni disminuye el número de crisis.[1][2]

Mecanismo de acción[editar]

Ejerce un efecto agonista sobre los receptores de la 5-hidroxitriptamina tipo 5-HT1B y 5-HT1D de la familia de 5-HT1. Los del tipo 5-HT1B se encuentran en las células endoteliales vasculares, células del músculo liso y las neuronas, incluidos los nervios trigeminales. Los 5-HT1D se ubican en los nervios trigeminales que inervan los vasos sanguíneos meníngeos.[2]​ Estos receptores se estimulan de forma natural en respuesta a la serotonina, lo que ocasiona vasoconstricción, el sumatriptán por ser un agonista se une a los receptores, con ello altera el flujo sanguíneo intracraneal y así ayuda en los episodios de dolor migrañoso.

Vía de administración[editar]

Se puede administrar por vía oral en forma de comprimidos, por vía intranasal o en forma de inyección subcutanea. La inyección subcutánea es de acción más rápida, pues se consigue una concentración máxima en sangre de los 5 a 20 minutos. Si se administra por vía nasal la concentración máxima se alcanza entre 1 a 1.5 horas y por vía oral a las 2 horas aproximandamente.[1]

Contraindicaciones.[editar]

El sumatriptán está contraindicado en los pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a cualquier otro agonista 5-HT1 de la familia de los triptanos.

El sumatriptán puede ocasionar un vasoespasmo coronario y por lo tanto está contraindicado en pacientes con enfermedad coronaria, isquemia del miocardio, enfermedades cerebrovasculares y enfermedades vasculares periféricas. Igualmente, se recomienda no utilizar el sumatriptán en pacientes con factores de riesgo para este tipo de enfermedades como son la hipertensión, hipercolesterolemia, obesidad, diabetes mellitus, historia familiar de enfermedades coronarias o menopausia, a menos que se haya comprobado mediante una evaluación cardiológica completa que están relativamente libres de riesgo cardiovascular. Pero, incluso para aquellos pacientes que hayan superado dicha evaluación cardiológica, se recomienda administrar la primera dosis bajo control electrocardiográfico en un lugar adecuado donde puedan ser tratadas emergencias cardiovasculares. Hay que tener en cuenta, además, que los pacientes tratados con sumatriptán de forma periódica desarrollan un factor de riesgo adicional, por lo que se recomiendan reconocimientos cardiovasculares periódicos si continuan recibiendo dicho fármaco.

El sumatriptán no se debe administrar para una cefalea atípica en un paciente dado. Los agonistas 5-HT1 pueden empeorar condiciones cerebrovasculares con síntomas que pueden ser confundidos con los de la migraña.

Tampoco se debe administrar a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White o arritmias cardíacas ya que podrían producirse graves vasoespasmos, o a pacientes con hipertensión no controlada. En los pacientes con hipertensión controlada, el sumatriptán puede ocasionar una moderada subida de la presión arterial.

Se desconoce la eficacia y seguridad del sumatriptán en el tratamiento de la migraña basilar o hemipléjica estando contraindicado para estas condiciones. Tampoco se recomienda para la profilaxis de la migraña ni en hipertensión descontrolada, debiéndose usar solamente en el momento en el que se desencadena una crisis.

El sumatriptán está clasificado dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque hasta la fecha no se han encontrado evidencias de teratogenia en el ser humano, ni tampoco otros efectos adversos (abortos, mortalidad neonatal o defectos de nacimiento) no se recomienda el uso del sumatriptán durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen los riesgos potenciales para el feto.

Se desconoce si el sumatriptán se excreta en la leche materna, aunque sí lo hace en los animales de laboratorio, por lo que recomienda precaución si se administra durante la lactancia.

El sumatriptán se debe utilizar con precaución en los pacientes con enfermedades hepáticas, ya que la disminución de su metabolismo puede aumentar las concentraciones plásmaticas, en particular después de la administración oral.

Se debe evitar el uso en un tratameinto concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Ocasionalmente se han observado casos de somnolencia después del sumatriptán, por lo que los pacientes que conduzcan o manejen maquinaria deben ser debidamente advertidos.[2]

Efectos adversos[editar]

El principal efecto secundario del fármaco, al igual que los restantes medicamentos del grupo, es vasoconstricción de las arterias coronarias, por lo que no debe emplearse en personas afectas de cardiopatía isquémica, angina de pecho o que hayan presentado infarto agudo de miocardio. También se recomienda utilizarlo con precaución en aquellas personas que presentan isquemia de miembros inferiores o claudicación intermitente, pues puede empeorar los síntomas por el mismo mecanismo de vasoconstricción, lo que disminuye el riego sanguíneo a las extremidades.

Tras su administración se han constatado en ocasiones diversas reacciones adversas, como dolor toráxico, opresión precordial, sudoración excesiva, sensación de mareo, molestias digestivas, náuseas y vómitos. Con poca frecuencia se producen alteraciones cardiacas severas como infarto de miocardio, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.[1][2]

Referencias[editar]

  1. a b c Vademécum: Sumatriptán. Consultado el 30-5-2010
  2. a b c d Golan, David E. (2012). «17. Farmacología de la analgesia». Principios de farmacología. Barcelona, España: Lippincott Williams & Wilkins. p. 278, 279. 
  1. Vademécum: Sumatriptán. Consultado 21-04-2017 21:26 hrs.
  2. Golan, D. (2012). Principios de farmacología. Barcelona: Lippincott Williams & Wilkins.