Azitromicina

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Azitromicina
Azithromycin structure.svg
Azithromycin 3d structure.png
Nombre (IUPAC) sistemático

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) -11-[(2S,3R,4S,6R) -4-(dimetilamino)-3-hidroxi-6-metiltetraidro-2H-piran-2-iloxi)] -2-etil-3,4,10-trihidroxi-13-[(2S,4R,5S,6S)-5-hidroxi-4,6-dimetil-4-metoxitetrahidro-2H-piran-2-iloxi)]

-3,5,6,8,10,12,14-heptametil-1-oxa-6-azaciclopentadecan-15-ona
Identificadores
Número CAS 83905-01-5
Código ATC J01FA10
PubChem 55185
DrugBank APRD00397
ChemSpider 10482163
UNII J2KLZ20U1M
KEGG D07486
ChEBI 2955
Datos químicos
Fórmula C38H72N2O12 
Peso mol. 748,88
Farmacocinética
Biodisponibilidad 38% para cápsulas de 250 mg
Unión proteica 50% menor en concentraciones mayores.
Metabolismo hepático[cita requerida]
Vida media 68 h
Excreción biliar, renal (4,5 %)
Datos clínicos
Nombre comercial AZIMUT 500
Cat. embarazo B1 (AU) B (EUA) Efectos teratogénicos
Estado legal -only (EUA)
Vías de adm. Oral (cápsulas o suspensión), intravenosa, oftálmica
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Azitromicina es un antibiótico del grupo de los macrólidos. Algunos nombres comerciales son Azimut, Koptin y Zitromax. Su dosificación en la mayoría de los esquemas contempla la administración de una dosis total de 1,5 g. Dada su prolongada vida media, este puede ser administrado en una sola toma diaria.

Espectro de acción[editar]

La azitromicina es activa frente a infecciones causadas por las siguientes bacterias:

  1. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphtheriae;
  2. aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Vibrio cholerae y V.parahaemolyticus,
  3. anaerobios: Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes;
  4. Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi;
  5. Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, especies de Helicobacter (Campylobacter) y Listeria monocytogenes.

Indicaciones[editar]

La azitromicina es utilizada para tratar ciertas infecciones del tipo de la bronquitis; neumonía; y enfermedades de transmisión sexual (ETS). Además, la azitromicina ha sido utilizada de manera segura y efectiva para el tratamiento de infecciones pediátricas entre las cuales se encuentran: faringitis y amigdalitis, otitis media, infecciones del tracto respiratorio e infecciones de la piel y otros tejidos blandos. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. Los antibióticos no tienen ningún efecto sobre los resfriados, la gripe y otras infecciones virales.[1]

Azitromicina también se usa para tratar la infección por H. pylori y la enfermedad de Lyme precoz. También se usa para prevenir la infección al corazón en aquellos pacientes que deberán someterse a procedimientos dentales o de otro tipo. En adultos la azitromicina ha sido usada principalmente para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual como infecciones por Chlamydia trachomatis, linfogranuloma venéreo, uretritis no gonocóccica, enfermedad pélvica inflamatoria, gonorrea, sífilis, chancroide y donovanosis. Se puede administrar una vez al día para inflamaciones. En caso de infecciones bucofaríngeas administrar cada veinticuatro horas.

La azitromicina también se ha usado para infecciones del tracto respiratorio superior y en infecciones por agentes como: Salmonella, Campylobacter jejuni, Shigella, Toxoplasma gondii, Mycobacterias no tuberculosas, criptosporidiosis, etc. También se ha usado en fiebre tifoidea y como profilaxis de la malaria. Más recientemente se estudia como posible blanco alternativo en el tratamiento de la fibrosis pulmonar[2]

En resumen, está indicada en el tratamiento de infecciones urinarias comunes de transmisión sexual e infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente.

Farmacología[editar]

La azitromicina tiende a ser más estable que la eritromicina al pH gástrico. Este antibiótico penetra rápida y extensamente en los tejidos. Permanece en los leucocitos polimorfonucleados in vitro por varias horas aún después de que la sustancia extracelular ha sido eliminada y su liberación puede ser estimulada por fagocitosis. La absorción de la azitromicina puede verse afectada por la presencia de comida.

Los niveles en los macrófagos y PMN pulmonares, tejido de las amígdalas, tejidos genitales o pélvicos permanecen elevados por períodos largos con una vida media tisular de 2 a 4 días. Esta característica permite la administración de una única dosis para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual y de regímenes de tratamiento de 3 a 5 días para infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones respiratorias. La Azitromicina tiene metabolismo hepático por desmetilación (25%).[cita requerida]

Dosificación[editar]

En faringitis una dosis de 500 mg, al día durante tres días suele ser eficaz. En amigdalitis, sobre todo las supuradas, se debe alargar el tratamiento a cinco días (1 comprimido al día durante cinco días). En bronquitis, bronconeumonías y neumonías, otitis media y sinusitis, suele ser eficaz la pauta de tres días (500 mg al día tres días). En uretritis no gonocócica es muy eficaz una sola dosis de 1 g en una sola toma. En sífilis, en alérgicos a la penicilina se ha empleado con éxito una dosis única de 1,5 g vía oral. En inflamación o infección del tejido que rodea a la muela del juicio lo recomendable es una dosis de 500 mg por 3-5 días como máximo.

Dosificación pediátrica[editar]

  • En general, 10 mg/kg/día, en una sola toma diaria, con un máximo de 500 mg, y durante 3 días. Una alternativa es: 10 mg/kg el primer día, seguido de 5 mg/kg/día los siguientes 4 días. En faringitis estreptocócica (en casos de alergia anafiláctica a antibióticos betalactámicos) la dosis es de 20 mg/kg/día, durante 2 días (también, dosis diaria máxima de 500 mg).[3]
  • También se usa en el tratamiento de la infección crónica por Pseudomonas en niños con fibrosis quística.

Efectos adversos[editar]

Es bien tolerado, al igual que los demás macrólidos, mostrando escasos efectos secundarios a dosis terapéuticas. Los más frecuentes son malestar gastrointestinal (náuseas, dolor abdominal, vómitos, diarrea, flatulencias) y elevación de enzimas hepáticas aminotransferasa sin trascendencia clínica. La droga, azithromycin, se vende bajo el nombre comercial Zithromax o Zmax. El aviso de agencia gubernamental se produce luego de la publicación de un estudio sobre el medicamento en la revista médica New England Journal of Medicine y de una investigación de un fabricante del antibiótico. La advertencia, sin embargo, “no es el resultado de denuncias relacionadas con el uso de azithromycin”, señaló una portavoz del organismo. Posibilidad de aparición de miodesopsias o incluso de desprendimiento de retina, especialmente en caso de existir infección previa en el ojo.

Riesgo cardiovascular[editar]

Investigadores de la Universidad Vanderbilt observaron los registros de miles de pacientes de salud pública Medicaid en Tennessee durante 14 años.[4] Encontraron un riesgo 2,5 veces mayor de muerte por ataque cardíaco en los primeros cinco días de uso de azitromicina comparado con el consumo de otros antibióticos (amoxicilina) o de ningún medicamento.

Los hallazgos de WA. Ray y cols. han llevado a las agencias reguladoras a advertir del riesgo cardiovascular asociado al uso de este fármaco. Según la FDA[5] los pacientes con mayor riesgo son: ancianos, pacientes con prolongación conocida del intervalo QT, pacientes que toman regularmente fármacos antiarrítmicos, pacientes con niveles bajos de potasio o magnesio, o bradicardia. No obstante, también recuerdan la necesidad de contextualizar los hallazgos citados y usar en todo caso con prudencia el fármaco (que en países como España, solo se puede adquirir con prescripción médica).

Svanström y colaboradores no encontraron ninguna asociación entre el consumo de Azitromicina y el riesgo cardiovascular.[6]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

Bibliografía
  • Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
  • Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
  • Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.