Trimetoprim-sulfametoxazol
| Trimetoprima (TMP) - Sulfametoxazol (SMX) | ||
|---|---|---|
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| Combinación de | ||
| Trimetoprima | Inhibidor de la dihidrofolato reductasa | |
| Sulfametoxazol | Sulfonamida antibacteriana | |
| Identificadores | ||
| Número CAS | 8064-90-2 | |
| Código ATC | J01EE01 | |
| PubChem | 11954233 | |
| ChemSpider | 16736181 | |
| KEGG | D00453 | |
| ChEBI | 75882 | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) ℞-only (CA) Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) POM (UK) ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, intravenosa | |
Trimetoprim - Sulfametoxazol (TMP - SMX)
[editar]El trimetoprim-sulfametoxazol (también llamado cotrimoxazol, comercializado como Bactrim, Cotrim y Septra, entre otros) es un antibiótico de combinación de dosis fija, compuesto por una parte de trimetoprima y cinco partes de sulfametoxazol, que se complementan entre sí bloqueando dos etapas sucesivas de la síntesis bacteriana de ácido fólico, y así impiden que la bacteria se reproduzca.[1] Esto es un ejemplo de sinergismo secuencial en farmacología.
Se usa para tratar infecciones urinarias, infecciones de piel por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM), diarrea del viajero, infecciones respiratorias y cólera, además de emplearse para tratar y prevenir la neumonía por Pneumocystis y la toxoplasmosis en personas con VIH/sida u otras causas de inmunosupresión.[2][1] Se administra por vía oral o intravenosa.[2][1]
Fue aprobado por primera vez en Canadá en 1968 y luego en Estados Unidos en 1973, así que lleva ya más de 50 años en uso clínico.[3] Forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS y se consigue como genérico.[4][3] Está contraindicado en personas alérgicas a las sulfonamidas o a la trimetoprima, durante el primer trimestre del embarazo y cerca del término, y en recién nacidos menores de dos meses; se usa con precaución en casos de insuficiencia renal o hepática grave.[2][1]
Historia
[editar]El farmacólogo George H. Hitchings, junto con Gertrude Elion, iniciaron en Wellcome Research Laboratories (Burroughs Wellcome & Co.) un programa de investigación sobre antagonistas del ácido fólico. Este trabajo condujo a la identificación de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR), que posteriormente se reconoció como una diana terapéutica de los antifolatos. Este hallazgo abrió la puerta a la búsqueda de inhibidores selectivos de la DHFR bacteriana y permitió el diseño racional de nuevos agentes antimicrobianos. Por sus aportes al desarrollo de fármacos antifolato, Hitchings y Elion recibieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1988.[5]
A mediados de los años 1950, el equipo de Hitchings sintetizó una serie de derivados de 2,4-diaminopirimidina. En 1959 se patentó un grupo de estos compuestos, pero fue en 1962 cuando Barbara Roth, Elvira A. Falco, George H. Hitchings y S. R. M. Bushby identificaron formalmente a la trimetoprima como el compuesto más potente y selectivo de la serie.[5]
Hitchings y Bushby plantearon que la eficacia de las sulfonamidas, utilizadas desde la década de 1930 pero con un espectro limitado, podía potenciarse al combinarlas con un inhibidor de la DHFR bacteriana, ya que ambos fármacos bloquean pasos sucesivos de la síntesis del ácido fólico bacteriano, produciendo un efecto sinérgico superior al obtenido con cada uno por separado. Este concepto fue demostrado experimentalmente y publicado en 1968.[6] Para la formulación se eligió el sulfametoxazol en una proporción de 1:5 con respecto a la trimetoprima, dando origen al co-trimoxazol.[7]
El co-trimoxazol fue comercializado por primera vez en el Reino Unido entre 1968 y 1969 por Wellcome bajo el nombre comercial Septrin. En 1973 llegó a Estados Unidos, donde fue comercializado por Roche como Bactrim y por Burroughs Wellcome como Septra.[8][9]
Durante la década de 1970 su uso se extendió al tratamiento de infecciones urinarias, respiratorias, entéricas y de transmisión sexual. Asimismo, se demostró su eficacia frente a microorganismos como Nocardia spp., Listeria monocytogenes y Pneumocystis jirovecii, convirtiéndose en el tratamiento de elección para la neumonía por P. jirovecii.[10]
Esta indicación adquirió especial importancia con la epidemia de VIH/sida. La Organización Mundial de la Salud recomienda el co-trimoxazol como profilaxis en personas con infección por VIH.
Descripción
[editar]La trimetoprima y el sulfametoxazol se combinan en una proporción fija de 1:5 (una parte de trimetoprima por cinco partes de sulfametoxazol) para optimizar la sinergia farmacológica.[11][10]
Farmacocinética
[editar]Vías de Administración y Absorción
[editar]El trimetoprima-sulfametoxazol se administra principalmente por vía oral debido a su elevada biodisponibilidad, cercana al 100%.[11][12] La dosis suele administrarse cada 12 horas, aunque depende de la indicación clínica.[11]
La vía intravenosa se reserva para infecciones graves o cuando el paciente no puede recibir medicación por vía oral. El concentrado debe diluirse generalmente en solución de glucosa al 5%, para evitar la formación de precipitados durante la administración.[11][10]
Ambos componentes se absorben eficazmente en el tracto gastrointestinal y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas entre 1 y 4 horas después de la administración. La biodisponibilidad es aproximadamente del 95% para la trimetoprima y del 90% para el sulfametoxazol.[12][13]
Distribución
[editar]El trimetoprima-sulfametoxazol presenta una amplia distribución en los compartimentos corporales, incluyendo penetración en tejidos infectados y abscesos.[14] El volumen de distribución es de aproximadamente 110 L para la trimetoprima y de 16 L para el sulfametoxazol.[12][13] La unión a proteínas plasmáticas es cercana al 50% para la trimetoprima y al 60% para el sulfametoxazol.[14][13] También alcanza concentraciones terapéuticas en secreciones prostáticas y en la leche materna.[11][14]
Metabolismo
[editar]La trimetoprima experimenta un metabolismo hepático limitado. En contraste, aproximadamente el 70% del sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, principalmente mediante acetilación para formar N-acetil sulfametoxazol, un metabolito sin actividad antimicrobiana. La acumulación de este metabolito (> 75 mg/L) puede contribuir a la toxicidad en pacientes con insuficiencia renal.[14][12]
Excreción
[editar]La trimetoprima se elimina principalmente por vía renal y entre el 45% y el 75% se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 24 horas.[12][13]
El sulfametoxazol se elimina por vía renal tanto sin modificar (aproximadamente entre el 16% y el 30%) como en forma de N-acetil sulfametoxazol. En pacientes con insuficiencia renal puede producirse acumulación del metabolito, por lo que es necesario ajustar la dosis.[11][12][10]
Farmacodinamia
[editar]Mecanismo de Acción
[editar]El Trimetoprim Sulfametoxazol son antibióticos antifolatos, inhiben de manera secuencial y sinérgica la síntesis del folato (Ácido tetrafólico) bacteriano, que es fundamental para la síntesis de sus ácidos nucleicos y su consecuente replicación y proliferación.[11][14][10]
El Sulfametoxazol es un análogo del ácido p-aminobenzoico (PABA), que inhibe la enzima dihidropterato sintetasa, a continuación el Trimetoprim inhibe la Dihidrofolato reductasa y evita la conversión del ácido dihidrofólico en ácido tetrafólico (Forma activa del folato), lo que detiene la fase S de la replicación celular.[11][14]
El uso de uno solo de los fármacos es bacteriostático pero acción sinérgica es bactericida con selectividad bacteriana, pues el folato bacteriano es endógeno al no poder transportarlo del medio extracelular, a diferencia de las células eucariotas.[11][14][10]
Efectos Farmacológicos
[editar]La inhibición de la vía del folato tiene un importante efecto antimicrobiano con espectro de actividad antibacteriana, antiparasitaria y antimicobacteriana.[15][16][14]
Se reporta acción inmunomoduladora como quimiotaxis de neutrófilos y mejora de la capacidad fagocítica de los macrófagos.[14]
Espectro de Susceptibilidad
[editar]- Bacterias aerobias : activo frente a perfiles susceptibles de Enterobacteriaceae, Staphylococcus aureus (incluyendo SARM), Haemophilus influenzae, Nocardia spp. y Listeria monocytogenes. La actividad frente a Streptococcus spp. depende del perfil local de resistencia.[15][11][17]
Interacciones
[editar]El fármaco tiene un perfil de interacciones amplio por su capacidad para inhibir enzimas hepáticas del citocromo P450, desplazar otros fármacos de su unión a proteínas plasmáticas y competir por la secreción tubular renal.[19][20]
| Fármacos que interaccionan con trimetoprima-sulfametoxazol | |||
|---|---|---|---|
| Fármaco o grupo | Tipo de interacción | Resultado de la interacción | Manejo o precaución recomendada |
| Warfarina | Farmacocinética | Inhibe el metabolismo hepático de la warfarina y puede desplazarla de su unión a proteínas plasmáticas, potenciando su efecto anticoagulante.[19][21] | Vigilancia estrecha del tiempo de protrombina o el INR; puede requerirse ajuste de dosis de la warfarina.[19] |
| Fenitoína | Farmacocinética | Inhibe el metabolismo hepático de la fenitoína, aumentando su semivida en aproximadamente un 39% y reduciendo su aclaramiento metabólico en un 27%.[19] | Vigilar signos de efecto excesivo de fenitoína durante la administración conjunta.[19] |
| Metotrexato | Farmacocinética | Desplaza al metotrexato de su unión a proteínas plasmáticas y compite por su transporte renal, aumentando la concentración de metotrexato libre.[19][20] | Considerar suplementación con ácido fólico si la combinación es necesaria; vigilancia clínica y analítica.[20] |
| Digoxina | Farmacocinética | Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de digoxina, especialmente en personas mayores.[19][21] | Monitorizar los niveles séricos de digoxina.[19] |
| Ciclosporina | Farmacocinética | Se ha descrito nefrotoxicidad reversible en receptores de trasplante renal tratados de forma conjunta.[19][20] | Vigilancia de la función renal.[20] |
| Diuréticos tiazídicos | Farmacodinamia | Aumenta la incidencia de trombocitopenia, con o sin púrpura, en personas mayores.[19][20] | Vigilancia del recuento plaquetario en pacientes de edad avanzada.[19] |
| Pirimetamina | Farmacodinamia | El uso de pirimetamina en dosis superiores a 25 mg semanales, junto con esta combinación, puede producir anemia megaloblástica.[19][20] | Evitar dosis altas de pirimetamina concomitante o vigilar hemograma.[19] |
| Sulfonilureas (antidiabéticos orales) | Farmacodinamia | Potencia el efecto hipoglucemiante, con riesgo de hipoglucemia.[19][20] | Vigilancia de la glucemia al iniciar o suspender el tratamiento conjunto.[19] |
| Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II y diuréticos ahorradores de potasio | Farmacodinamia | Puede producirse hiperpotasemia clínicamente relevante.[20] | Vigilancia de las concentraciones séricas de potasio.[20] |
| Amantadina y procainamida | Farmacocinética | Ambas compiten con la trimetoprima por la secreción tubular renal activa, lo que puede aumentar la concentración plasmática de uno o ambos fármacos.[20] | Vigilancia clínica ante signos de toxicidad de cualquiera de los dos fármacos.[20] |
| Zidovudina | Farmacodinamia | Puede aumentar el riesgo de reacciones adversas hematológicas.[20] | Vigilancia de los parámetros hematológicos si la combinación es necesaria.[20] |
| Lamivudina | Farmacocinética | Aumenta la exposición a lamivudina en aproximadamente un 40% debido al componente trimetoprima.[20] | Vigilancia clínica; no se han descrito efectos recíprocos sobre la combinación.[20] |
| Rifampicina | Farmacocinética | Acorta la semivida plasmática de la trimetoprima tras aproximadamente una semana de uso conjunto.[20] | No se considera clínicamente significativo.[20] |
| Antidepresivos tricíclicos | Farmacodinamia | Puede disminuir la eficacia del antidepresivo cuando se administra de forma conjunta.[19] | Vigilancia de la respuesta clínica del tratamiento antidepresivo.[19] |
| Indometacina | Farmacocinética | Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de sulfametoxazol.[19] | Vigilancia clínica ante signos de toxicidad.[19] |
| Azatioprina | Farmacodinamia | Se han descrito informes contradictorios de alteraciones hematológicas graves con el uso conjunto.[20] | Vigilancia hematológica estrecha si la combinación es necesaria.[20] |
| Ácido folínico (leucovorina) | Farmacodinamia | Puede interferir con la eficacia antimicrobiana del fármaco, particularmente en el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis.[19][20] | Evitar la coadministración durante el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis.[19] |
| Anticonceptivos orales | Farmacodinamia | Se han reportado fallos anticonceptivos con el uso de antibióticos, aunque el mecanismo no está completamente establecido.[20] | Considerar el uso adicional de un método anticonceptivo de barrera durante el tratamiento.[20] |
Usos Clínicos
[editar]Infecciones bacterianas
[editar]La combinación está aprobada por la FDA para el tratamiento de infecciones urinarias graves o de difícil manejo en adultos y niños mayores de dos meses, causadas por cepas susceptibles de Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii y Proteus spp., cuando la vía oral no es viable o el microorganismo no responde a un solo agente antibacteriano.[2] También se indica en la enteritis por cepas susceptibles de Shigella flexneri y Shigella sonnei.[22] Se usa además en la otitis media aguda en niños y en las complicaciones agudas de bronquitis crónica en adultos.[22] Y una indicación bastante conocida fuera del ámbito hospitalario es el tratamiento de la diarrea del viajero causada por cepas enterotoxigénicas de E. coli.[22]
Fuera de lo que figura en la ficha técnica estadounidense, guías de práctica clínica como las de la Infectious Diseases Society of America (IDSA) respaldan el uso de esta combinación para infecciones de piel y tejidos blandos —incluidas las causadas por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM)— como opción oral alternativa en cuadros leves a moderados.[23]
Profilaxis y tratamiento en pacientes inmunosuprimidos
[editar]Una de las indicaciones más importantes del fármaco es el tratamiento y la profilaxis de la neumonía por Pneumocystis jirovecii, tanto en pacientes con VIH/sida como en otras causas de inmunosupresión (trasplante, quimioterapia).[22] Para la neumonía ya documentada, la dosis recomendada en adultos y niños es de 75 a 100 mg/kg de sulfametoxazol y 15 a 20 mg/kg de trimetoprima cada 24 horas, repartidos en dosis iguales cada 6 horas, durante 14 a 21 días.[22]
También se utiliza en el tratamiento y la profilaxis primaria y secundaria de la toxoplasmosis, en particular la encefalitis por Toxoplasma gondii en pacientes con VIH/sida; este uso no aparece en la ficha técnica de la FDA, pero sí está respaldado por las guías clínicas de los National Institutes of Health (NIH) de EE. UU.[24]
Dosis y vías de administración
[editar]Se administra por vía oral o intravenosa.[22] En adultos, la dosis más común para infecciones urinarias es de un comprimido de doble concentración (DS) o dos comprimidos estándar cada 12 horas, durante 10 a 14 días; la misma dosis diaria se mantiene 5 días en la shigelosis.[22] En niños, la dosis recomendada para infecciones urinarias u otitis media aguda es de 40 mg/kg de sulfametoxazol y 8 mg/kg de trimetoprima cada 24 horas, en dos tomas separadas por 12 horas, durante 10 días.[22]
La Organización Mundial de la Salud incluye la combinación trimetoprima-sulfametoxazol en su Lista de Medicamentos Esenciales, lo que resalta su papel como antibiótico de primera línea, de bajo costo y amplia disponibilidad, tanto para el tratamiento de infecciones comunes como para la profilaxis de infecciones oportunistas en poblaciones vulnerables.[25]
Efectos Adversos
[editar]Para la evaluación de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
| Reacciones adversas a trimetoprima-sulfametoxazol | ||
|---|---|---|
| Sistema implicado | Grupo CIOSM | Tipo de reacción |
| Trastornos del metabolismo y la nutrición | Muy frecuentes | Hiperpotasemia |
| Infecciones e infestaciones | Frecuentes | Sobrecrecimiento fúngico |
| Trastornos del sistema nervioso | Frecuentes | Cefalea |
| Trastornos gastrointestinales | Frecuentes | Náuseas, diarrea |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Frecuentes | Erupción cutánea |
| Trastornos gastrointestinales | Poco frecuentes | Vómito |
| Infecciones e infestaciones | Muy raros | Colitis pseudomembranosa |
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático | Muy raros | Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia hemolítica (incluida la asociada a deficiencia de G6PD), metahemoglobinemia, eosinofilia, púrpura |
| Trastornos del sistema inmunológico | Muy raros | Enfermedad del suero, reacción anafiláctica, miocarditis alérgica, vasculitis tipo púrpura de Henoch-Schönlein, periarteritis nodosa, lupus eritematoso sistémico |
| Trastornos del sistema inmunológico | Muy raros | Reacciones de hipersensibilidad graves asociadas al tratamiento de la neumonía por Pneumocystis, con erupción, fiebre, neutropenia, trombocitopenia, elevación de enzimas hepáticas, hiperpotasemia, hiponatremia y rabdomiólisis |
| Trastornos del metabolismo y la nutrición | Muy raros | Hipoglucemia, hiponatremia, disminución del apetito, acidosis metabólica |
| Trastornos psiquiátricos | Muy raros | Depresión, alucinaciones |
| Trastornos del sistema nervioso | Muy raros | Meningitis aséptica, convulsiones, neuropatía periférica, ataxia, mareo |
| Trastornos del oído y del laberinto | Muy raros | Vértigo, acúfenos |
| Trastornos oculares | Muy raros | Uveítis |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Muy raros | Tos, disnea, infiltrados pulmonares |
| Trastornos gastrointestinales | Muy raros | Glositis, estomatitis, pancreatitis |
| Trastornos hepatobiliares | Muy raros | Ictericia colestásica, necrosis hepática, elevación de transaminasas y de bilirrubina |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Muy raros | Fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, angioedema, erupción fija medicamentosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, pustulosis exantemática generalizada aguda |
| Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo | Muy raros | Artralgia, mialgia |
| Trastornos renales y urinarios | Muy raros | Insuficiencia renal, nefritis tubulointersticial con uveítis, acidosis tubular renal |
| Trastornos psiquiátricos | Frecuencia no conocida | Trastorno psicótico |
| Trastornos vasculares | Frecuencia no conocida | Shock circulatorio |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Frecuencia no conocida | Dermatosis neutrofílica febril aguda (síndrome de Sweet), síndrome DRESS (reacción a fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos) |
Reacciones alérgicas y de hipersensibilidad
[editar]Las reacciones alérgicas leves son frecuentes e incluyen erupción cutánea maculopapular o urticarial, que puede acompañarse de prurito y fotosensibilidad.[2] Estas reacciones suelen ser leves, pero la ficha técnica de la FDA advierte que un sarpullido puede ser el primer signo de una reacción más grave, por lo que se recomienda suspender el tratamiento ante la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro síntoma alarmante.[2]
Aunque menos comunes, se han descrito reacciones graves y en ocasiones mortales asociadas al componente sulfamídico, entre ellas el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica, el síndrome DRESS (reacción a fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos) y la pustulosis exantemática generalizada aguda.[2] Un estudio multicéntrico de casos y controles identificó al trimetoprima-sulfametoxazol como el fármaco causal en aproximadamente el 69 % de los casos de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica atribuibles a medicamentos, con un riesgo relativo estimado de 160 frente a la población no expuesta.[27] Se ha señalado además un cuadro similar a la meningitis aséptica asociado a la trimetoprima.[2]
La hipersensibilidad también puede comprometer otros sistemas: a nivel respiratorio puede manifestarse con tos, disnea e infiltrados pulmonares que, en casos excepcionales, evolucionan a insuficiencia respiratoria grave con necesidad de ventilación mecánica u oxigenación por membrana extracorpórea.[22] El shock circulatorio, con fiebre, hipotensión grave y confusión de inicio en minutos a horas, se ha descrito típicamente en pacientes que ya habían estado expuestos al fármaco en las semanas previas.[22]
Se ha documentado al menos un caso de hipersensibilidad de tipo IV inducida por la combinación, con compromiso hepático y hematológico además del cutáneo.[28]
La infección por VIH se asocia con una mayor incidencia de reacciones de hipersensibilidad al fármaco, posiblemente relacionada con alteraciones en su metabolismo hacia un intermediario nitroso reactivo.[29] Se estima que entre el 44 % y el 83 % de las personas con VIH presentan algún tipo de reacción adversa a esta combinación, frente a menos del 10 % en la población general.[30]
Contraindicaciones
[editar]triemtropin sulfametaxazol esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al trimetoprim o a las sulfonamidas, y en pacientes con anemia megaloblástica documentada por deficiencia de folato.[31][32]También están contraindicados en pacientes con sospecha o diagnóstico confirmado de:
Porfiria aguda
[editar]dado que las sulfonamidas pueden precipitar crisis agudas en estos pacientes al inducir enzimas implicadas en la síntesis del grupo hemo.[31]
Antecedente de trombocitopenia inmune
[editar]cuando los cuadros han inducidos por trimetoprima y/o sulfonamidas se contraindica su uso ya que la reexposición al fármaco puede desencadenar una reacción hematológica más grave y de instauración más rápida que el episodio inicial.[31]generando una disminución considerable de la capacidad de coagulación.
mujeres embarazadas y lactantes
[editar]sulfonamidas bioquimicamente poseen la capacidad de atravesar la placenta y se excretan en la leche materna, pudiendo causar kernícterus. El riesgo es mayor cuando la exposición ocurre cerca del término del embarazo, momento en el que el hígado del neonato aún no tiene la capacidad suficiente para metabolizar y eliminar la bilirrubina.[31][32] Durante el primer trimestre, el riesgo se relaciona en cambio con el papel del fármaco como antagonista del ácido fólico, un nutriente esencial para el cierre correcto del tubo neural durante el desarrollo embrionario temprano.
El sulfametoxazol y el trimetoprim están contraindicados en pacientes pediátricos menores de 2 meses, ya que en este grupo de edad los sistemas enzimáticos responsables de la conjugación de la bilirrubina todavía están inmaduros, lo que incrementa el riesgo de toxicidad neurológica.[32]
daño hepático marcado o insuficiencia renal grave
[editar]cuando no se puede monitorizar la función renal, dado que en estas condiciones el fármaco y sus metabolitos tienden a acumularse en el organismo, prolongando su vida media y aumentando la probabilidad de toxicidad sistémica.
farmacológica
[editar]la administración conjunta con dofetilida, un antiarrítmico, está contraindicada debido al riesgo de toxicidad cardíaca grave derivada de esta combinación.[33] Este tipo de contraindicación difiere de las anterioresdebido a que no depende de una condición basal del paciente, sino de la interacción entre dos fármacos administrados de forma simultánea.
Presentaciones
[editar]Trimetoprim-sulfametoxazol se encuentra registrado ante el Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA) bajo múltiples marcas comerciales y en tres formas farmacéuticas: tabletas, suspensión oral y, en menor medida, presentaciones de uso hospitalario.[34][35]
Tabletas
[editar]Existen dos concentraciones estándar: la presentación convencional de 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetoprima, y la presentación forte de 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprima, pensada para reducir el número de tomas diarias en adultos.[34][36]
Entre los productos registrados en el país se encuentran Trimetoprim Sulfametoxazol Genfar 400/80 mg (INVIMA 2020M-006535-R4) y Trimetoprima Sulfametoxazol ECAR 800/160 mg (INVIMA 2019M-0018811).[37][35]
Suspensión oral
[editar]Es la forma de elección para uso pediátrico y se presenta en la concentración de 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol por cada 5 ml (equivalente a 4 g/0,8 g por cada 100 ml), en frascos de 60 ml o 120 ml con dosificador.[34]
También existe una versión forte de 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol por cada 5 ml.[38] Entre los registros vigentes ante INVIMA figuran Trimetoprim Sulfa Suspensión de Laboratorios ECAR S.A. (INVIMA 2021M-009160-R3), Trimetoprim Sulfametoxazol Genfar 40/200 mg (INVIMA 2021M-007218-R3) y Trimetoprim Sulfa 40 mg/200 mg/5 ml de Tecnofar TQ S.A.S. (INVIMA 2022M-006179-R4).[34][39]
Referencias y bibliografía
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Datos: Q898623