Clordiazepóxido

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Clordiazepóxido
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Nombre (IUPAC) sistemático
9-cloro-5-hidroxi-N-metil-6-fenil-
2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-
1,6,8,10-tetraen-3-imina
Identificadores
Número CAS 58-25-3
Código ATC N05BA02
PubChem 2712
DrugBank APRD00682
Datos químicos
Fórmula C16H14N3Cl 
Peso mol. 299.8
Farmacocinética
Biodisponibilidad ?
Metabolismo Hepático
Vida media 5-25 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo D (EE. UU.)
Estado legal Lista IV (EUA)
Vías de adm. Oral, parenteral
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Clordiazepóxido es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas. Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular. Se comercializa bajo los nombres Klopoxid, Libritabs, Librium, Mesural, Multum, Novapam, Risolid, Silibrin, Sonimen, Tropium, y Zetran.

Historia[editar]

El clordiazepóxido fue la primera benzodiazepina en ser sintetizada y dispuesta para su comercialización. Fue descubierta accidentalmente por Leo Sternbach a mediados de los 50s, y comercializada por Roche Pharmaceuticals en 1960. Tiene una vida media de eliminación moderada a larga.

Sternbach desarrollaría más tarde el diazepam, vendido por Roche desde 1963. Luego otras compañías desarrollarían muchas otras variedades de esta droga.

A medida que las prescripciones de benzodiacepinas fueron en veloz ascenso al final de los 60s y en los años 70, el problema de la dependencia a estas drogas comenzó a surgir. Sin embargo, el clordiazepóxido es aún un tratamiento eficaz para los pacientes que sufren de cuadros de ansiedad aguda. Aún se produce y prescribe hoy día, junto con una amplia variedad de benzodiazepinas, todas con características similares.

Mecanismo de acción[editar]

Se cree que el clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.

El clordiazepóxido bloquea el aumento de actividad electrica cerebral proveniente de la estimulación de la formación reticular en el tronco del encéfalo.

En estudios animales se ha visto una acción sobre el sistema límbico del cerebro, lo cual tiene que ver con los efectos emocionales de la droga. Estos efectos son fundamentalmente la disminución del miedo y la agresión.

Indicaciones[editar]

El clordiazepóxido se indica para el tratamiento de:

Posología[editar]

El clordiazepóxido está disponible en presentaciones de 5mg, 10mg y 25mg.

Efectos Adversos[editar]

Efectos adversos comunes del clordiazepóxido incluye:

Es importante mencionar que las benzodiazepinas, pese a su efectividad y que consiguen aliviar los síntomas como la ansiedad e insomnio en la mayoría de los individuos, es recomendable que sean usadas solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia y su falta de efectividad a largo plazo. Las benzodiazepinas comparadas con otros tratamientos farmacológicos, tienen el doble de posibilidades de causar tras su discontinuación una recaída de la condición subyacente. Para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada se recomienda terapias psicológicas y otras terapias farmacológicas. Los antidepresivos tienen una mayor tasa de remisión y son –en general– seguros y efectivos a corto y largo plazo[1]

Contraindicaciones[editar]

El uso del clordiazepóxido debe evitarse en personas con las siguientes condiciones:

Sobredosis[editar]

Un individuo que ha consumido demasiado clordiazepóxido puede presentar uno o más de los siguientes síntomas:

En modelos animales, la DL50 oral es de 537 mg/kg.

La sobredosis de clordiazepóxido es considerada una emergencia médica y requiere, por lo general, la asistencia inmediata de personal médico. El antídoto para una sobredosis de clordiazepóxido (como con cualquier otra benzodiazepina) es el flumazenil.

Consideraciones legales[editar]

Internacionalmente, el clordiazepóxido es una droga en lista IV según el Convención sobre sustancias psicotrópicas.[2]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. McIntosh A, Cohen A, Turnbull N et al. (2004). «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder» (PDF). National Collaborating Centre for Primary Care. Consultado el 16-06-2009.
  2. Convención sobre sustancias psicotrópicas, 1971

Enlaces externos[editar]