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Diferencia entre revisiones de «Omeprazol»

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La unión [[covalente]] e irreversible hace que la duración de acción sea de 48 horas; debe tenerse en cuenta que la vida media en el plasma es de 0.5 a 2 horas y se pueden inhibir hasta un 70% de bomba de protones gástrico. Se tarda de 2 a 3 días en llegar a un estado estable, es decir, una inhibición de la secreción ácida gástrica. La vida media de la bomba de protones gástrico, determinará la tasa de recambio, por consiguiente, la duración del efecto. En un periodo de 24 horas, un 20% de nuevas bombas de protones es sintetizado, esto no es uniforme durante dicho periodo, es mayor durante la noche comparada con el día.<ref name=":02">{{Cita web|url=http://www.scielo.org.pe/scielo.php?pid=S1022-51292011000100009&script=sci_arttext&tlng=en|título=Seguridad de los Inhibidores de la bomba de protones}}</ref>
La unión [[covalente]] e irreversible hace que la duración de acción sea de 48 horas; debe tenerse en cuenta que la vida media en el plasma es de 0.5 a 2 horas y se pueden inhibir hasta un 70% de bomba de protones gástrico. Se tarda de 2 a 3 días en llegar a un estado estable, es decir, una inhibición de la secreción ácida gástrica. La vida media de la bomba de protones gástrico, determinará la tasa de recambio, por consiguiente, la duración del efecto. En un periodo de 24 horas, un 20% de nuevas bombas de protones es sintetizado, esto no es uniforme durante dicho periodo, es mayor durante la noche comparada con el día.<ref name=":02">{{Cita web|url=http://www.scielo.org.pe/scielo.php?pid=S1022-51292011000100009&script=sci_arttext&tlng=en|título=Seguridad de los Inhibidores de la bomba de protones}}</ref>

=== '''Efectos farmacológicos''' ===
Los [[Inhibidores de la bomba de protones|IBPs]] son acidos débiles y son [[Permeable|permeables]] a la membrana plasmática en la forma no ionizada (no protonada) e impermeable en la forma ionizada (protonada). Tienden a acumularse en medios ácidos con un pH<4. En la sangre (pH:7.4), el omeprazol estará en la forma no ionizada, esto facilita la distribución en el organismo. Por el contrario, cuando ingresa al canalículo secretor de la célula parietal, la cual tiene un pH <1, el 99.9% se ioniza, en este estado se tornan impermeables a la membrana celular, no pueden salir y quedan atrapados en dicho lugar.<ref name=":03">{{Cita web|url=http://www.scielo.org.pe/scielo.php?pid=S1022-51292011000100009&script=sci_arttext&tlng=en|título=Seguridad de los Inhibidores de la bomba de protones}}</ref>

=== '''Interacciones''' ===
El omeprazol altera la absorción y/o metabolismo de un amplio margen de fármacos.<ref>{{Cita publicación|url=https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/TCRM.S43151|título=Pharmacokinetic drug interaction profile of omeprazole with adverse consequences and clinical risk management|apellidos=Wei Li, Su Zeng, Lu-Shan Yu & Quan Zhou|fecha=2013|publicación=Pharmacokinetic drug interaction profile of omeprazole with adverse consequences and clinical risk management|doi=10.2147/TCRM.S43151}}</ref>
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! colspan="2" |'''Fármacos que interaccionan con Omeprazol'''
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!'''Fármaco'''
!'''Resultados de la interacción'''
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|[[Farmacocinética]]: el omeprazol inhibe la actividad de la enzima '''CYP2C19''', causando un aumento en la concentración del medicamento y un mayor efecto.
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|''[[Aspirina]],[[Clopidogrel]]''[[Nelfinavir|,''Nelfitavir'']]
|Farmacocinética: el omeprazol inhibe la conversión del fármaco a la forma activa por medio de la enzima CYP2C19, causando una disminución del efecto.
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|Farmacocinética: puede afectar la absorción de la digoxina en el intestino. También inhibe la enzima P-glucoproteína aumentando los niveles de digoxina en el cuerpo.
Farmacodinámica: puede aumentar el riesgo de efectos adversos asociados con la digoxina.
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|Farmacocinética: el omeprazol también puede inhibir la actividad de las enzimas '''CYP2D6 y CYP1A2''', lo que resulta en una disminución del metabolismo de la duloxetina.
Farmacodinámica: aumenta los niveles de duloxetina en el cuerpo y el riesgo de efectos secundarios asociados como náuseas, mareos y cambios en el ritmo cardíaco.
|}

==== '''Interacción entre Omeprazol y Clopidogrel''' ====
El clopidogrel es una tienopiridina, es usado como [[antiagregante plaquetario]] en la prevención de eventos coronarios agudos. Se reportó una [[interacción farmacológica]] entre los IBPs y [[clopidogrel]], cuyo resultado sería la disminución del efecto protector contra los eventos coronarios.

Un metaanalísis publicado en el año 2010, analizó 25 estudios, encontrando que la administración de IBPs, como el omeprazol, conjuntamente con clopidogrel incrementó el riesgo de eventos cardiovasculares e [[Infarto agudo de miocardio|infarto de miocardio]] en un 29% y 31% respectivamente. <ref>{{Cita web|url=http://www.scielo.org.pe/scielo.php?pid=S1022-51292011000100009&script=sci_arttext&tlng=en|título=Seguridad de los Inhibidores de la bomba de protones

(Safety of the proton pump inhibitors)}}</ref>


== Uso clínico ==
== Uso clínico ==

=== '''Enfermedad por reflujo gastroesofágico''' ===
El omeprazol está indicado en el diagnóstico y tratamiento inicial de la enfermedad por [[reflujo gastroesofágico]]. Como síntomas clásicos de la enfermedad se tiene la [[Acidez de estómago|acidez]] y la regurgitación gastrica, además se tiene como complicaciones graves la [[Estenosis pilórica|estenosis]], el [[esófago de Barrett]] o el carcinoma esofágico.<ref name=":72">{{Cita web|url=https://bestpractice-bmj-com.bd.univalle.edu.co/topics/es-es/82/pdf/82/Enfermedad%20por%20reflujo%20gastroesof%C3%A1gico.pdf|título=Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico- BMj Best Practice}}</ref>

El omeprazol ofrece un rápido alivio de los síntomas y favorece la curación de los casos de reflujo gastroesofagico, logrando mejoras en más del 80% de los pacientes. Se estipula que el tratamiento inicial es de 8 semanas, y se recomienda empezar con la dosis mínima efectiva del medicamento. Una vez se logra un control adecuado de los síntomas, se debe reducir a la dosis eficaz más baja. Además, la mayoría de los pacientes requieren un tratamiento continuo. Se recomienda administrar el medicamento entre 30-60 minutos antes de las comidas para una mayor eficacia.<ref name=":72" />

'''[[Posología]]:'''

* Omeprazol:
** 20 mg por vía oral una vez al día
* Omeprazol/bicarbonato sódico:
** 20/1100 mg a 40/1100 mg (cápsula) por vía oral una vez al día
** 20/1680 mg a 40/1680 mg (polvo) por vía oral una vez al día.<ref name=":72" />

=== '''Sindrome de Zollinger Ellison''' ===
El síndrome de Zollinger-Ellison es causado por un [[tumor neuroendocrino]] que produce [[gastrina]] y provoca una alta producción de [[ácido gástrico]], lo que lleva a una constante formación de [[Úlcera péptica|úlceras pépticas]]. Este síndrome puede ser de tipo esporádico o estar asociado con el síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 1. Los síntomas más comunes incluyen [[Úlcera péptica|úlceras]] resistentes a tratamiento, [[dolor abdominal]], [[diarrea]] y problemas gastroesofágicos, además se tiene que el gastrinoma metastásico es la principal causa de [[morbilidad]] y [[mortalidad]] de este síndrome.<ref name=":8">{{Cita web|url=https://bestpractice-bmj-com.bd.univalle.edu.co/topics/en-gb/408/pdf/408/Zollinger-Ellison%20syndrome.pdf|título=Sindrome de Zollinger Ellison- BMj Best Practice}}</ref><ref name=":17">{{Cita web|url=http://www.scielo.org.co/pdf/rcci/v31n3/v31n3a7.pdf|título=Síndrome de Zollinger-Ellison:
revisión del conocimiento actual}}</ref>

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) han demostrado ser muy efectivos en la supresión rápida y prolongada de la acidez gástrica, siendo estos medicamentos altamente eficaces para controlar la producción excesiva de ácido y promover la cicatrización de las úlceras.<ref name=":8" /><ref name=":17" />

En pacientes que no pueden o rechazan someterse a cirugía, los IBP pueden ser utilizados para mantener el control de los síntomas, siempre y cuando sean capaces de brindar el alivio adecuado al paciente.

Es tener en cuenta que suspender el uso de los IBP en pacientes con [[síndrome de Zollinger-Ellison]] es muy riesgoso, por lo que se deben seguir los protocolos adecuados antes de considerar la interrupción.<ref name=":8" /><ref name=":17" />

'''Posología:'''

* Omeprazol:
** 60 mg por vía oral una vez al día inicialmente, aumentar gradualmente la dosis según respuesta, máximo 360 mg/día administrados en 1-3 dosis divididas.<ref name=":8" /><ref name=":17" />






El omeprazol, con receta, se usa para tratar el [[reflujo gastroesofágico]], una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que la mucosa esofágica cicatrice y previene más lesiones de la misma. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (''Helicobacter pylori''). Sin receta, se utiliza para tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana).
El omeprazol, con receta, se usa para tratar el [[reflujo gastroesofágico]], una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que la mucosa esofágica cicatrice y previene más lesiones de la misma. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (''Helicobacter pylori''). Sin receta, se utiliza para tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana).


Revisión del 17:40 19 jul 2023

Omeprazol
Archivo:Omeprazol version 3 Xx.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-
piridin-2-il)metilsulfinil]-3H-bencimidazol
Identificadores
Número CAS 73590-58-6
Código ATC A02BC01
PubChem 4594
DrugBank DB00338
ChemSpider 4433
UNII KG60484QX9
KEGG D00455
ChEBI 7772
ChEMBL 1503
Datos químicos
Fórmula C17H19N3O3S 
Peso mol. 345.4 g/mol
InChI=InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 35-50 %
Unión proteica 95%
Metabolismo Hepático ( mediante CYP2C19,CYP3A4)
Vida media 1 - 1.2 horas
Excreción 80 % renal
20 % fecal
Datos clínicos
Nombre comercial Arapride, Aulcer, Belmazol, Gastrimut, Losec®, Omapren, Pepticum, otros
Inf. de Licencia

EMA:losec.htm enlace

FDA:Omeprazol&SearchType=BasicSearch enlace
Cat. embarazo B1 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal S4 (AU) OTC (EUA)
Vías de adm. Oral, intravenoso
[editar datos en Wikidata]

El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP), que actúa sobre las células de la mucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de ácido clorhídrico (HCl) mediante la inhibición de la salida de protones en la bomba H+/K+- ATPasa de las células parietales de la pared gástrica.[1]​

Es prescrito en el tratamiento de úlcera péptica y duodenal, esofagitis por reflujo, síndrome de zollinger-ellison. También es un coadyuvante en la erradicación de helicobacter pylori, úlcera péptica, reflujo gastroesofágico sintomático, dispepsia ácida, úlceras o erosiones gástricas y duodenales relacionadas con los AINES[1]​

Historia

En 1973, Gansejl y Forte describieron la bomba de protones o H+K+trifosfatasa de adenosina (ATP asa), en la rana mugidora (Lithobates catesbeianus). Se demostró que esta bomba regula la secreción de ácido clorhídrico de la célula parietal y se buscó la síntesis de moléculas que inhibieran esta bomba para disminuir la secreción de ácido.[2]​

En 1975 se inicia experimentalmente el desarrollo de los Inhibidores de la bomba de protones (IBP), los primeros modelos derivados del benzimidazol, cada uno de ellos con variantes en sus anillos, que los vuelven moléculas de diferentes características, aunque esencialmente, con el mismo mecanismo de acción. De forma independiente, la compañía farmacéutica japonesa Takeda®, diseñó la 2-piridiltioacetamida (AG-35) y Servier® en Francia, encontró una actividad anti-secretora en derivados de tioamida (incluyendo AG-35) que codificó como CMN-131. Los investigadores eran independientes y, aparentemente, desconocidas entre ellos, concluyendo ambos que dichos compuestos tenían una alta toxicidad en animales.[3]​

En 1979, la compañía sueca Aktiebolaget Hässle®, con base de CMN-131, se dedicó a la búsqueda de compuestos con menor toxicidad, eliminando el grupo tioamida e incorporando un anillo benzimidazol, logrando así la síntesis de timoprazol (H 194/26), que tenía el mismo perfil antisecretor sin la toxicidad de sus predecesores; sin embargo, se le atribuyeron efectos adversos como el aumento de volumen tiroideo, por lo que no alcanzo la comercialización. Posteriormente, evolucionó a picoprazol y eventualmente, a partir de él, surgió el omeprazol. Los primeros reportes de eficacia del omeprazol fueron publicados en 1983, después de 2 años de pruebas en humanos. Sin embargo, debido a la asociación durante ese tiempo con carcinogénesis en ratas, se detuvieron las investigaciones, logrando demostrar la no causalidad neoplásica. En 1987 la compañía de AstraZeneca® desarrolla y patenta una formulación estable del omeprazol [4]​. En 1988, la empresa comienza la comercialización de este medicamento con el nombre de Losec®.[5]​

Descripción

Archivo:Omeprazol version 3 Xx.svg
Figura 1. Estructura bioquímica del omeprazol

El omeprazol es una mezcla racémica compuesta por dos enantiómeros, uno activo (S)-omeprazol, y otro inactivo (R)-omeprazol. La síntesis inicia con la reacción de 5-metiltiobenzimidazol y una molécula de sulfóxido, formando un compuesto intermedio. El compuesto obtenido se trata con cloruro de tionilo para eliminar un grupo hidroxilo y formar un sulfuro, este se somete a una reacción de oxidación para obtener al precursor del omeprazol, finalmente se lleva a cabo una reacción de ciclación intramolecular, lo que la tendrá el omeprazol (ver figura 1) [6]​.​ No hay ventaja terapeutica entre el uso de omeprazol y esomeprazol porque la mayor potencia del esomeprazol se puede corregir aumentando la dosis de omeprazol.

Farmacocinética

Vías de administración

La administración de este fármaco se realiza por medio de la vía oral y la vía intravenosa[7]​[8]​

Absorción

El omeprazol se absorbe rápidamente en el intestino delgado de 3 a 6 horas después de su consumo. Posterior al efecto del primer paso se perderá un 40% del medicamento, por lo que se obtendrá una biodisponibilidad de 35-50%, al duplicar la dosis la biodisponibilidad aumenta hasta un 60%.[9]​[10]​[11]​

Distribución

El volumen de distribucion del omeprazol en pacientes sanos es 0,3 litros/kg. En adultos mayores y pacientes con insuficiencia hepática, el volumen de distribución es ligeramente menor. El omeprazol tiene un pKa= 4[12]​, es un acido débil, que tiene una unión a proteínas plasmáticas del 95%.[13]​[14]​

Archivo:Metabolismo omeprazol.svg
Figura 2. Activación e inactivación del omeprazol.

Metabolismo y metabolitos

Ocurre en el hígado a través de enzimas del citocromo P450, como la CYP2C19. Durante el proceso, el omeprazol se transforma en el metabolito activo, el cual es el sulfuro de omeprazol, el cual posee una vida media de activación de 2,8 min[15]​, siendo este el responsable de la disminución de secreción de ácido estomacal. Una vez metabolizado en el hígado, se convierte en dos metabolitos inactivos, el sulfon de omeprazol y el ácido 5-hidroxiomeprazol.[16]​[17]​[18]​

Excreción

Se elimina completamente del plasma entre dosis consiguientes, sin tendencia a una acumulación durante una administración diaria. Se elimina principalmente por vía renal y fecal, casi el 80% de una dosis de omeprazol se va a excretar como metabolitos en orina y el 20% restante será excretado por heces procedentes de la secreción biliar.[19]​[20]​[21]​Presenta una vida media de eliminación de 40 minutos a 1 hora tras la administración de dosis diarias.[22]​

Farmacodinámica

Mecanismo de Acción

Mecanismo de funcionamiento de la bomba

En las células parietales, las vías dependientes del cAMP y el Ca2+ activan la H+ , K+ -ATP-asa (la bomba de protones), que intercambia H+ y K+ a través de la membrana de la célula parietal. El intercambio inicia con el ion cloruro que es activamente transportado desde el citosol hacia el lumen del canalículo y los iones de sodio son transportados fuera de los canalículos hacia el citoplasma, creando un potencial negativo que conduce a la difusión de los iones potasio positivamente cargados y un número menor de iones sodio del citoplasma al canalículo. De esta forma el KCl y NaCl entran al canalículo. [23]​

El agua se disocia en iones hidrógeno e hidroxil en el citoplasma parietal, los iones hidrógeno son secretados hacia el canalículo en intercambio por iones potasio mediante la H-K-ATPasa. Los iones de sodio son reabsorbidos por otra bomba, de manera que la mayoría del sodio y potasio son difundidos hacia el canalículo, tambien son reabsorbidos dentro del citoplasma. El HCl es entonces secretado por el extremo abierto del canalículo hacia el lumen glandular. El agua pasa hacia el canalículo mediante ósmosis debido a los iones ya excretados hacia el canalículo. Así, la secreción final contiene agua, HCl (150-160mEq/L), KCl (15mEq/L) y una pequeña concentración de NaCl. Por último, el dióxido de carbono, formado durante el metabolismo celular o proveniente de la sangre, y es combinado bajo la influencia de la anhidrasa carbónica con los iones hidroxil para formar iones bicarbonato, los cuales se difundirán hacia el líquido extracelular en intercambio por iones cloruro. Esta bomba genera un pH intracelular ~ 7.3 y un pH intracanalicular ~ 0.8.[23]​

Ingreso del omeprazol a la célula

El omeprazol es una acido débil liposoluble, atraviesa la membrana de las células parietales del estómago por difusión pasiva y se acumula en los canalículos secretores de ácido. Allí se activa mediante la formación catalizada por protones de sulfenamida tetracíclica, esto atrapa el fármaco, el cual ya no es lipofílico y cuya carga positiva le impide atravesar la membrana, de manera que no se puede difundir de regreso, por lo que se concentra en el canalículo.[24]​

Inhibición de la bomba

La forma activa se une de manera covalente a los grupos sulfidrilo de las cisteínas en la H+/K+ATPasa, causando la inhibición irreversible la bomba. De esta manera se restringe el ingreso de K+ desde el espacio extracelular hasta la luz canalículo en intercambio con el H+ que pasa desde el citoplasma parietal (ver Figura 3). El cloro, que inicialmente fue transportado desde el citosol hacia el lumen del canalículo, no se une al H + para formar el HCL y no habrá secreción por el extremo abierto del canalículo hacia la luz glandular.[25]​

La inhibición es dosis dependiente, afecta tanto la secreción basal como la estimulada. No actúa sobre los receptores histaminérgicos. El tratamiento provoca, al igual que los antagonistas H2, reducción en la acidez del estómago, que implica incremento en la secreción de gastrina proporcional a la reducción de la acidez. Este aumento de la gastrina es reversible.[26]​

Respuesta fisiológica

El empleo del omeprazol incrementa el pH gástrico, retarda el vaciamiento gástrico, incrementa la translocación bacteriana, disminuye la viscosidad del moco gástrico, lo que lleva a un aumento de la carga bacteriana, asi como cambio en la flora bacteriana, gastrointestinal y respiratoria, y el riesgo de infecciones respiratorias e intestinales y de colitis por Clostridium.[27]​

La unión covalente e irreversible hace que la duración de acción sea de 48 horas; debe tenerse en cuenta que la vida media en el plasma es de 0.5 a 2 horas y se pueden inhibir hasta un 70% de bomba de protones gástrico. Se tarda de 2 a 3 días en llegar a un estado estable, es decir, una inhibición de la secreción ácida gástrica. La vida media de la bomba de protones gástrico, determinará la tasa de recambio, por consiguiente, la duración del efecto. En un periodo de 24 horas, un 20% de nuevas bombas de protones es sintetizado, esto no es uniforme durante dicho periodo, es mayor durante la noche comparada con el día.[28]​

Efectos farmacológicos

Los IBPs son acidos débiles y son permeables a la membrana plasmática en la forma no ionizada (no protonada) e impermeable en la forma ionizada (protonada). Tienden a acumularse en medios ácidos con un pH<4. En la sangre (pH:7.4), el omeprazol estará en la forma no ionizada, esto facilita la distribución en el organismo. Por el contrario, cuando ingresa al canalículo secretor de la célula parietal, la cual tiene un pH <1, el 99.9% se ioniza, en este estado se tornan impermeables a la membrana celular, no pueden salir y quedan atrapados en dicho lugar.[29]​

Interacciones

El omeprazol altera la absorción y/o metabolismo de un amplio margen de fármacos.[30]​

Fármacos que interaccionan con Omeprazol
Fármaco Resultados de la interacción
Warfarina,Diazepam,Fenitoína Farmacocinética: el omeprazol inhibe la actividad de la enzima CYP2C19, causando un aumento en la concentración del medicamento y un mayor efecto.
Aspirina,Clopidogrel,Nelfitavir Farmacocinética: el omeprazol inhibe la conversión del fármaco a la forma activa por medio de la enzima CYP2C19, causando una disminución del efecto.
Digoxina Farmacocinética: puede afectar la absorción de la digoxina en el intestino. También inhibe la enzima P-glucoproteína aumentando los niveles de digoxina en el cuerpo.

Farmacodinámica: puede aumentar el riesgo de efectos adversos asociados con la digoxina.

Duloxetina Farmacocinética: el omeprazol también puede inhibir la actividad de las enzimas CYP2D6 y CYP1A2, lo que resulta en una disminución del metabolismo de la duloxetina.

Farmacodinámica: aumenta los niveles de duloxetina en el cuerpo y el riesgo de efectos secundarios asociados como náuseas, mareos y cambios en el ritmo cardíaco.

Interacción entre Omeprazol y Clopidogrel

El clopidogrel es una tienopiridina, es usado como antiagregante plaquetario en la prevención de eventos coronarios agudos. Se reportó una interacción farmacológica entre los IBPs y clopidogrel, cuyo resultado sería la disminución del efecto protector contra los eventos coronarios.

Un metaanalísis publicado en el año 2010, analizó 25 estudios, encontrando que la administración de IBPs, como el omeprazol, conjuntamente con clopidogrel incrementó el riesgo de eventos cardiovasculares e infarto de miocardio en un 29% y 31% respectivamente. [31]​

Uso clínico

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

El omeprazol está indicado en el diagnóstico y tratamiento inicial de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Como síntomas clásicos de la enfermedad se tiene la acidez y la regurgitación gastrica, además se tiene como complicaciones graves la estenosis, el esófago de Barrett o el carcinoma esofágico.[32]​

El omeprazol ofrece un rápido alivio de los síntomas y favorece la curación de los casos de reflujo gastroesofagico, logrando mejoras en más del 80% de los pacientes. Se estipula que el tratamiento inicial es de 8 semanas, y se recomienda empezar con la dosis mínima efectiva del medicamento. Una vez se logra un control adecuado de los síntomas, se debe reducir a la dosis eficaz más baja. Además, la mayoría de los pacientes requieren un tratamiento continuo. Se recomienda administrar el medicamento entre 30-60 minutos antes de las comidas para una mayor eficacia.[32]​

Posología:

  • Omeprazol:
    • 20 mg por vía oral una vez al día
  • Omeprazol/bicarbonato sódico:
    • 20/1100 mg a 40/1100 mg (cápsula) por vía oral una vez al día
    • 20/1680 mg a 40/1680 mg (polvo) por vía oral una vez al día.[32]​

Sindrome de Zollinger Ellison

El síndrome de Zollinger-Ellison es causado por un tumor neuroendocrino que produce gastrina y provoca una alta producción de ácido gástrico, lo que lleva a una constante formación de úlceras pépticas. Este síndrome puede ser de tipo esporádico o estar asociado con el síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 1. Los síntomas más comunes incluyen úlceras resistentes a tratamiento, dolor abdominal, diarrea y problemas gastroesofágicos, además se tiene que el gastrinoma metastásico es la principal causa de morbilidad y mortalidad de este síndrome.[33]​[34]​

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) han demostrado ser muy efectivos en la supresión rápida y prolongada de la acidez gástrica, siendo estos medicamentos altamente eficaces para controlar la producción excesiva de ácido y promover la cicatrización de las úlceras.[33]​[34]​

En pacientes que no pueden o rechazan someterse a cirugía, los IBP pueden ser utilizados para mantener el control de los síntomas, siempre y cuando sean capaces de brindar el alivio adecuado al paciente.

Es tener en cuenta que suspender el uso de los IBP en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison es muy riesgoso, por lo que se deben seguir los protocolos adecuados antes de considerar la interrupción.[33]​[34]​

Posología:

  • Omeprazol:
    • 60 mg por vía oral una vez al día inicialmente, aumentar gradualmente la dosis según respuesta, máximo 360 mg/día administrados en 1-3 dosis divididas.[33]​[34]​




El omeprazol, con receta, se usa para tratar el reflujo gastroesofágico, una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que la mucosa esofágica cicatrice y previene más lesiones de la misma. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (Helicobacter pylori). Sin receta, se utiliza para tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana).

Uso en la eliminación de Helicobacter pylori

El omeprazol se utiliza en la triple terapia, combinado con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a la penicilina) para la eliminación de Helicobacter pylori.[35]​ Existen además otros esquemas de terapia que varían según la resistencia a antibióticos de cada región geográfica particular. En el mundo, las infecciones por H. pylori son la principal causa de úlceras, tanto gástricas como duodenales.

A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductos secretores. El omeprazol «protonado» se convierte en un ácido sulfénico y una sulfenamida.

La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones), inhibiéndola por completo y de manera irreversible. De esta manera no pueden secretarse protones (H+) y se reduce la acidez.

Efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos

Algunos de los efectos secundarios más comunes del omeprazol (los registrados en más del 1 % de quienes lo toman) son dolor de cabeza (cefalea), diarrea, dolor de estómago, náuseas, mareos, dificultad para despertar y pérdida de sueño, aunque, en pruebas médicas, la incidencia de estos efectos con el omeprazol fue, en su mayor parte, comparable con la del placebo.

Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un mayor riesgo de diarrea y de fracturas de cadera.

Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneración de los huesos y la reducción en la asimilación de la vitamina B12.[36]​[37]​

El omeprazol puede retrasar la eliminación de los fármacos que se metabolizan por oxidación hepática por el citocromo P-450, como el diazepam, la fenitoína o la warfarina.

La disminución de la acidez gástrica por el omeprazol también puede interferir con la absorción de otras drogas, ya que al modificar el pH de su luz, puede modificar la estructura química de las drogas que se encuentran en su forma no ionizada, transformándolas a su forma ionizada y disminuyendo su absorción por difusión pasiva por la mucosa gástrica.

La administración concomitante de omeprazol y ansiolíticos tales como clonazepam y alprazolam aumenta los niveles plasmáticos de las drogas ansiolíticas, generando una mayor incidencia de efectos adversos tales como excesiva depresión del sistema nervioso central, dificultad respiratoria y mareos.[38]​

La administración conjunta de omeprazol y atorvastatina (estatina) incrementa los niveles plasmáticos de la segunda droga mencionada. Esto genera un aumento de los efectos adversos de la estatina, tales como daño hepático y la aparición del síndrome de rabdomiólisis caracterizado por la muerte del tejido muscular esquelético, daño renal e incluso la muerte.[38]​

Se debe evitar su administración conjunta con antibióticos como la gentamicina, ya que tanto el omeprazol como ciertos antibióticos pueden causar hipomagnesemia (disminución de las concentraciones plasmáticas de magnesio), pudiendo la administración conjunta de estas dos drogas incrementar el riesgo de dicha condición, causando arritmias, palpitaciones, espasmos musculares y otras afecciones cardiovasculares graves.[38]​

Los ésteres de la ampicilina, las sales de hierro, el ketoconazol y, posiblemente, el itraconazol, y se debe tener precaución al usar conjuntamente con la ciclosporina.

Algunos pacientes tratados con este medicamento han presentado alteraciones de la secreción pancreática (pancreatitis), por lo que debe evitarse su uso sin prescripción médica.

Contraindicaciones

Se debe tomar 30 minutos antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse ni aplastarse porque el pH natural de la boca y del esófago desintegraría la microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a su degradación por el jugo gástrico.

Los estudios en animales no han dado pruebas de toxicidad fetal o efecto teratogénico, por lo que está clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo. Los resultados de 3 estudios epidemiológicos prospectivos no demostraron la aparición de reacciones adversas sobre la salud del feto o del recién nacido, con lo que puede utilizarse en el embarazo. No obstante, no se debe administrar durante la lactancia, a menos que su uso se considere indispensable. El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es probable que afecte al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.

El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan presentado con anterioridad reacciones de hipersensibilidad al medicamento. No se recomienda su uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el síndrome de Zollinger-Ellison y el Esófago de Barrett bajo supervisión médica, ya que puede causar osteoporosis a largo plazo.

Véase también

Referencias

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  36. ↑ López, Angeles. «El peligro de abusar del omeprazol». Consultado el 11 de diciembre de 2013. «El análisis, publicado en la revista Journal of the American Medical Association, constata que las personas que tomaron diariamente un medicamento del grupo del omeprazol durante dos o más años tenían un 65% más de probabilidades de tener niveles bajos de vitamina B12 que quienes no habían ingerido estos fármacos durante un periodo tan prolongado.» 
  37. ↑ Katzung, Bertram G. (2007). Farmacología básica y clínica (10.ª edición). México: Editorial El Manual Moderno. p. 1061. ISBN 978-970-729-278-9. 
  38. ↑ a b c «Omeprazole Drug Interactions». Drugs.com (en inglés). Consultado el 1 de agosto de 2020. 

Enlaces externos

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