Loratadina
| Loratadina | |
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-olidin)-1-piperidincarboxilato de etilo | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 79794-75-5 |
| Código ATC | R06AX13 |
| PubChem | 3957 |
| DrugBank | DB00455 |
| ChemSpider | 3820 |
| UNII | 7AJO3BO7QN |
| KEGG | D00364 |
| ChEBI | 998 |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C22H23N2ClO2 |
| Peso mol. | 382,88 g/mol |
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O=C(OCC)N4CC/C(=C2/c1ccc(Cl)cc1CCc3cccnc23)CC4
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InChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3
Key:JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N |
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| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | casi 100% |
| Unión proteica | 97–99% |
| Metabolismo | Hepático (mediante CYP2D6- y 3A4) |
| Vida media | 8 horas. Metabolito activo desloratadina 27 horas |
| Excreción | 40% como metabolitos conjugados en orina. Cantidad similar en heces |
| Datos clínicos | |
| Nombre comercial | Civeran, Clarityne |
| Cat. embarazo | B1 (AU) B (EUA) |
| Estado legal | GSL (UK) OTC (EUA) |
| Vías de adm. | Oral |
 Aviso médico |
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Loratadina es un fármaco usado para tratar alergias.[1] A veces se combina con pseudoefedrina, un descongestionante; esto hace que sea útil para resfriados, así como alergias.[2] [3]
Índice |
Indicaciones Terapéuticas[editar]
La loratadina se indica para aliviar los síntomas de urticaria crónica y otras afecciones alérgicas dermatológicas.[1] También funciona para el tratamiento y control de los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y prurito. A su vez ayuda al alivio de la conjuntivitis alérgica y sus síntomas tales como lagrimeo y escozor de ojos.[4]
Mecanismo de acción[editar]
La loratadina es un antihistamínico tricíclico, que tiene una selectiva y periférica acción antagonista H1. Tiene un efecto de larga duración y normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al sistema nervioso central.[1]
Efectos adversos[editar]
Aunque los efectos adversos de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse los siguientes:[1]
- Somnolencia (sueño)
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Sensación de sequedad en la boca, nariz y garganta
Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas consulte a su médico de inmediato:[1]
- Taquicardia o arritmia cardiaca
- Problemas de visión
- Mareos
- Debilidad muscular
Restricciones en embarazo y lactancia[editar]
Este fármaco y sus metabolitos relacionados se excretan en la leche materna. Pertenece al grupo B de las categorías farmacológicas en el embarazo de la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos.[1] Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a su efecto anticolinérgico. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del medicamento.[5]
Metabolismo[editar]
La loratadina se metaboliza a desloratadina (descarboxietoxiloratadina), que es su metabolito activo y un potente antagonista de los receptores H1. Su producción explica la larga duración de acción de la loratadina, que es aproximadamente 24 horas.[6] El mecanismo es una hidrólisis, seguida de una descarboxilación espontánea. En los microsomas hepáticos humanos este mecanismo esta catalizado por el citocromo P450, principalmente las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. El 97% de la loratadina se une así a las proteínas del plasma.[6] La vida media de la loratadina es aproximadamente 8 horas y la de su metabolito alcanza las 28 horas.[6]
Referencias[editar]
- ↑ a b c d e f Departamento Técnico del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos (marzo de 2008). Catálogo de medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. pp. 2758-2759. ISBN 9788487276637.
- ↑ Centro de Información online de Medicamentos (Octubre 2000) (pdf). [www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=63423&formato=pdf&formulario=FICHAS&file=ficha.pdf Ficha técnica. Clarityne Plus 10 mg/240 mg comprimidos de liberación prolongada]. Madrid: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=63423&formato=pdf&formulario=FICHAS&file=ficha.pdf. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
- ↑ Centro de Información online de Medicamentos (Enero 2012) (pdf). [www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=59556&formato=pdf&formulario=FICHAS&file=ficha.pdf Ficha técnica. Narine Repetabs 5 mg/120 mg comprimidos de liberación prolongada]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=59556&formato=pdf&formulario=FICHAS&file=ficha.pdf. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
- ↑ Loratadina
- ↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas PLM 56a ed 2009
- ↑ a b c Centro de Información online de Medicamentos (septiembre 2004) (pdf). [www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=63696&formato=pdf&formulario=FICHAS&file=ficha.pdf Ficha técnica. loratadina Cinfa 10 mg comprimidos EFG]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verFichaWordPdf&codigo=63696&formato=pdf&formulario=FICHAS&file=ficha.pdf. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
