Acetilcolina
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Acetilcolina
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| Nombre (IUPAC) sistemático | |
| Etanoato de 2-(N,N,N-trimetil)-etanamonio | |
| Identificadores | |
| Número CAS | 51-84-3 |
| Código ATC | S01EB09 |
| PubChem | 187 |
| DrugBank | EXPT00412 |
| ChEBI | ? |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C7H16NO2 |
| Peso mol. | 146.21 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidad | ? |
| Metabolismo | ? |
| Vida media | ? |
| Excreción | ? |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Cat. embarazo |
? |
| Estado legal |
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| Vías adm. | ? |
La acetilcolina (ACh) es un compuesto orgánico. Fue aislada por Baeyer (1867) y caracterizada farmacológicamente por Henry Hallett Dale en 1914, y después confirmada como un neurotransmisor (el primero en ser identificado) por Otto Loewi; por su trabajo recibieron en 1936 el premio Nobel en fisiología y medicina.
La acetilcolina está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico. Su función, al igual que otros neurotransmisores, es mediar en la actividad sináptica del sistema nervioso.
Contenido |
[editar] Estructura química
Se trata de un éster de ácido acético y colina con fórmula química CH3COOCH2CH2N+(CH3)3
[editar] Metabolismo
La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo de la glucosa a través de la enzima Colina acetiltransferasa.
Cuando se une a los muchos receptores de acetilcolina de las fibras musculares, las estimula para contraerse. La acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva.
[editar] Síntesis
La acetilcolina se sintetiza en ciertas neuronas mediante la enzima colina acetiltransferasa también llamada ColinoAcetilasa, a partir de colina y acetil-CoA. Los compuestos orgánicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos sulfhídricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfunción de la enzima colina acetiltransferasa. Esta inhibición puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo a una sintomatología de disfunciones motoras.
[editar] Eliminación
Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcousando algunos fármacos que inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad.
[editar] Agonistas y antagonistas
La botulina actúa evitando la liberación de acetilcolina. La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia colinérgica que actúa incrementando la actividad de ciertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actúan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinérgicos. La histamina actúa aumentando la acción de la acetilcolina, entonces tomando antihistamínicos estamos reduciendo su acción con lo que mejoraría algunas enfermedades como las distonías que se caracterizan por una contracción contínua de los músculos.
[editar] Propiedades
Debido a lo difuso de sus acciones y su rápida hidrólisis por la acetilcolinesterasa, la acetilcolina tiene virtualmente ninguna aplicación terapéutica. Farmacológicamente, la acetilcolina tiene diversos efectos en ciertos órganos y sistemas del cuerpo.
- Sistema cardiovascular: vasodilatación, disminución de la frecuencia cardíaca, disminución de la velocidad de conducción del nodo sinoauricular y auriculoventricular y una disminución en la fuerza de contracción cardíaca.
- Tracto gastrointestinal: aumento del tono, amplitud y actividad peristáltica del estómago y de los intestinos. Estos efectos pueden producir náusea, vómito y diarrea.
[editar] Enfermedades relacionadas
La miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los receptores de acetilcolina, y de este modo inhibe las transmisiones de señales de la acetilcolina. Los fármacos que inhiben la acetil colinesterasa (p.e. neostigmina o fisostigmina) son efectivas para el tratamiento de esta afección. La distonía es una enfermedad caracterizada por una contracción muscular permanente. Puede estar provocada por una exceso de acetil colina a nivel muscular. La toxina botulínica es un anticolinérgico inyectable. Los astihistamínicos inhiben la histamina con lo que se produce una disminución de la acción de la acetil colina.
[editar] Véase también
[editar] Bibliografía
- Brenner, G. M. and Stevens, C. W. (2006). Pharmacology, 2nd Edition. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company (Elsevier). ISBN 1-4160-2984-2
- Yu, AJ & Dayan, P (2005). Uncertainty, neuromodulation, and attention. Neuron 46 681-692
