Desloratadina

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Desloratadina
Desloratadine.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
8-cloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdinilideno)- 5H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin
Identificadores
Número CAS 100643-71-8
Código ATC R06AX27
PubChem 124087
DrugBank APRD00324
Datos químicos
Fórmula C19H19N2Cl 
Peso mol. 310.82
Farmacocinética
Biodisponibilidad Rápida absorción
Unión proteica 85%
Metabolismo Hepático
Vida media 27 horas
Excreción 40% como metabolitos conjugados en la orina
Cantidad similar en las heces
Datos clínicos
Inf. de Licencia EMA:enlace
FDA:enlace
Cat. embarazo B1 (AU) C (EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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La desloratadina es un fármaco antihistamínico utilizado para tratar alergias. Es un metabolito activo de loratadina, que también está en el mercado. La desloratadina (C19H19N2Cl) (llamada también descarboetoxiloratadina) bloquea selectivamente los receptores H1 de la histamina porque la sustancia no penetra en el sistema nervioso central. Se absorbe rápidamente y casi en su totalidad tras su administración oral, apareciendo concentraciones plasmáticas a los 30 minutos de su administración. No interactúa con el sistema de P-glicoproteínas de transporte, presentes en las células de revestimiento del tracto digestivo, ni con los citocromos del metabolismo hepático. Tampoco interactúa con otros fármacos. Esto predice su elevada concentración plasmática tras su administración. Se unea las proteínas plasmáticas (83-87%). El tiempo de vida media de eliminación es de 26.9 horas. Por su vida media de eliminación relativamente prologada y su rápido inicio de acción, resulta apropiado administrar el fármaco una vez al día. Desloratadina no presenta metabolismo de primer paso y genera pocos metabolitos. Se metaboliza principalmente por hidroxilación. A dosis terapéuticas desloratadina no deteriora las funciones cognoscitivas, en oposición a lo que ocurre con otros antihistaminicos de primera generación. La excreción se produce a través de orina y heces en un 51%. Un pequeño porcentaje del fármaco se elimina de forma inalterada en las heces (6,7%) y en la orina (1,7%), el resto se excreta en forma de metabolitos. En cuanto a la solubilidad en agua, comparándola con loratadina, es 7 veces mayor. desloratadina 0.35mg/mL loratadina <0.05 mg/mL. Aunque su disponibilidad cambia en distintas regiones del mundo, desde loratadina cuenta con cuatro formulaciones disponibles comercialmente: la tableta que contiene desloratadina 5 mg; el jarabe que contiene desloratadina 0.5 mg/ml ; la tableta soluble por via oral que contiene deloratadina 2.5 mg o 5mg, así como las tabletas de liberación prolongada que contienen desloratadina 2.5 mg mas sulfato de pseudoefedrina 120 mg y desloratadina 5 mg mas sulfato de pseudoefedrina 240 mg. En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante. Basado en estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administró 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

Seguridad tras la administración de desloratadina[1] [editar]

  • Los eventos adversos consignados con mayor frecuencia fueron, nausea y Xerostomía.
  • No se detectaron efectos adversos relacionados con el SNC en el desempeño para conducir vehículos ni en el desempeño durante el vuelo en simuladores.
  • Una dosis única de desloratadina no intensificada del deterioro del SNC mediado por el alcohol.
  • Puesto que no atraviesa la barrera hematocefalica no provoca deterioros en del desempeño cognoscitivo o motor, a diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación.
  • No se asocia con toxicidad cardiovascular, entre ellas, la prolongación del intervalo QTc o la arritmia cardiaca. Parece que la ausencia de toxicidad cardiaca se relaciona con el hecho de que no afecta los canales cardiacos de potasio.

Enlaces externos[editar]

  • Antihistaminico.com Información sobre antihistamínicos.
  • [1] Información de prescripción sobre CLARINEX® (inglés)

Referencias[editar]

  1. Desloratadina: Reseña de la farmacología y eficacia clínica en rinitis alérgica y urticaria. - Evrim Alyamac Dizdar, Bulent Enis Sekerel y Ayfer Tuncer. - Reimpreso de 2008 5(6) 817-828. - ISSN 1475-0708