Anticolinérgico

Un agente anticolinérgico es un compuesto farmacéutico que sirve para reducir o anular los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico.

Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. Los agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina y los agentes antinicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.

Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la acetilcolina. Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del músculo liso, son:

• Sequedad bucal por disminución de la salivación.
• Sequedad ocular por disminución en la producción de lágrimas.
• Retención urinaria.
• Estreñimiento.

Toxicidad

Cuando una cantidad significativa de anticolinérgico circula por el organismo, se puede producir un cuadro tóxico conocido como Síndrome anticolinérgico agudo. En el ser humano esto puede ser producto de una prescripción errónea (iatrogenia) o ingesta excesiva accidental o premeditada. En este último caso, existe una causa de ingesta recreacional, si bien en los usuarios expertos de drogas es considerada la menos "entretenida", por la falta de euforia en sus efectos. La falta de disfrute subjetivo hace que sea una droga de bajo nivel de potencial adictivo. La edad avanzada es un factor de riesgo importante para la producción de toxicidad, debido al descenso fisiológico de la producción de acetilcolina.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso periférico son:

• Garganta y nariz secas por disminución en la producción de mucus.
• Cese de la respiración.
• Aumento de la temperatura corporal; secundariamente, aumenta como compensación la disipación de calor por la circulación cutánea, lo que lleva a la piel roja.

• Dilatación pupilar (midriasis); consecuentemente, hipersensibilidad a la luz brillante (fotofobia)
• Pérdida de la acomodación visual, llevando a la visión borrosa o cicloplegia)
• Visión doble o (diplopía).
• Aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia).
• Globo vesical.
• Íleo paralítico.
• Aumento de la presión intraocular. Glaucoma agudo.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen:

• Confusión.
• Desorientación.
• Agitación.
• Depresión respiratoria.
• Pérdida de memoria de corto plazo.
• Incapacidad de concentrarse.
• Pensamientos angustiantes.
• Incapacidad de mantener una idea en el pensamiento o fuga de ideas
• Habla incoherente.
• Mioclonías flácidas.
• Hipersensibilid auditiva.
• Pensamiento ilógico.
• Trastornos visuales:
  • Fotofobia.
  • Flashes periódicos de luz.
  • Cambios periódicos del campo visual.
  • Visión de nieve.
  • Visión restringida o "en túnel".
• Alucinaciones de todos los sentidos:
  • Visión de ondulación de superficies y bordes.
  • Visión de superficies con texturas inexistentes.
  • Visión de líneas que se mueven o bailan, arañas, insectos.
  • Objetos animados indistinguibles de la realidad.
• Más raro: convulsiones, coma y muerte.

El síndrome anticolinérgico agudo es totalmente reversible, y subsiste hasta que los niveles de la droga han descendido de los umbrales suprafisiológicos en la medida que se excreta del organismo.

Tratamiento de la toxicidad

Comúnmente, no es necesario tratamiento específico. Sin embargo, en los casos más graves, especialmente aquellos que involucran un compromiso importante del estado mental, puede ocuparse un agente colinérgico específico, como la fisostigmina.

Fuentes vegetales

Las plantas más comunes que contienen alcaloides anticolinérgicos son:

• Atropa belladonna.
• Mandragora officinarum.
• Hyoscyamus niger (Beleño Negro).
• Especies Datura. (Especialmente la especie Datura Stramonium)

No clasificados

• • benzotropina
• Antagonistas muscarínicos
  • Alcaloides de la belladona
    • Escopolamina
    • Atropina
  • Sintéticos y semisintéticos
    • Diciclomina
    • Flavoxato
    • Ipratropio
    • Oxybutinina
    • Pirenzepina
    • Tiotropio
    • Tolterodina
    • Tropicamida
    • Solifenacina
    • Darifenacina
• Antagonistas nicotínicos

• • Agentes bloqueadores ganglionar
    • Trimetafan
  • Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes
    • Atracurio
    • Doxacurio
    • Mivacurio
    • Pancuronio
    • Tubocurarina
    • Vecuronio
  • Agentes bloqueadores neuromusculares despolarizantes
    • Suxametonio cloruro

Muchas otras drogas tienen propiedades anticolinérgicas, incluyendo antidepresivos tricíclicos, antialérgicos como la difenhidramina, y su derivado, el dimenhidrinato, que se ocupan médicamente por sus efectos antihistamínicos y antieméticos, y, ocasionalmente, como uso recreacional por sus efectos psicotrópicos.

Loa efectos colaterales habituales de algunos antidepresivos ISRS, como la fluoxetina, por ejemplo, las palmas sudorosas, son debido a sus propiedades anticolinérgicas.

Algunas drogas, como la hidrocodona, están mezcladas con pequeñas cantidades de anticolinérgicos como la Metilbromuro de Homatropina para minimizar el riesgo de abuso de drogas.

Enlaces externos

• Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Anticolinérgico.
• Farmanuario Guía de fármacos para profesionales de la Salud. (en español)