Receptor muscarínico

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La muscarina (alcaloide que da toxicidad a ciertos hongos) imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre los músculos lisos y glándulas. Por esta razón, a los receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, éstos son bloqueados por la atropina.

El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteína G, adenilciclasa y fosfolipasa.

Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como la depresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez a cien.

Tipos[editar]

Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M (muscarínicos) seguido por un número:[1]

Los receptores M1, M3, M5 se acoplan a proteínas Gq/11 que desencadenan la activación de la PKC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores M2, M4 se acoplan a proteínas Gi/o (sensibles a la toxina pertussis) que pueden inhibir a la adenilato ciclasa, activar algunos canales de K+ e inhibir canales de Ca++ sensibles al voltaje.[1]

Subtipos de receptores colinérgicos y sus antagonistas[1]
Receptor Subtipo M1 Subtipo M2 Subtipo M3
Ubicación Nervios Corazón (aurículas), nervios Glándulas, músculo liso, endotelio vascular
Transducción de señales Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG
Gi/o
Inhibición de AC, activación de canales de K+
Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG
Efecto fisiológico primario Despolarización-excitación neuronal,
secreción de ácido gástrico
Bradicardia, inhibición neuronal Activación de secreciones,
vasodilatación, broncoespasmo,
relajación de los músculos lisos.
Antagonistas selectivos Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil Galamina, metocrtamina Darifenacin, Solifenacin
PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol

Referencias[editar]

  1. a b c Lymperopoulos Anastasios; Koch Walter J. (febrero de 2010). «Farmacología autonómica». En Waldman Scott A.; Terzic André. Farmacología y terapéutica. Principios para la práctica. México: El manual moderno. 10-02-2010. pp. 115-140. ISBN 978-607-448-045-0.  Edición en inglés:Pharmacology and Therapeutics. Principles to practice ISBN 978-1-4160-329-5