Aminoglucósido

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

Química

Los miembros más conocidos de esta familia de antibióticos contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol (alcohol ciclico con grupos aminos) unidos por un enlace glucosídico, por lo que realmente son aminoglucósidos-aminociclitoles. De ellos destacan:

• Estreptomicina
• Neomicina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina
• Netilmicina
• Paromomicina

Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina) son exclusivamente aminociclitoles porque no tienes aminoazúcares.

Propiedades generales

• Tienen carácter básico.
• Tienen efecto bactericida.
• Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
• Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Se eliminan por filtración glomerular.
• Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina).
• No tienen indicación como monoterapia.

Mecanismo de acción

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.

Resistencia

La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:

• Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
• Disminución de la entrada del antibiótico.
• Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

Espectro antibacteriano

• Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
• Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
• Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones

Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infección por enterococo.

• Sepsis de origen desconocido, urinario (gentamicina), biliar o intestinal.
• Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
• Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina).
• Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (amikacina).

Efectos adversos

El evitar el uso prolongado, la depleción de volumen corporal y la administración concomitante de otros agentes potencialmente tóxicos disminuyen el riesgo de toxicidad.

• Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es gentamicina.
• Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente reversible. El más ototóxico es estreptomicina.

Véase también

• Clases de antibióticos
• Patogenicidad bacteriana

Enlaces externos

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