Amikacina

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Amikacina
Amikacin.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-
[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-
6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,
4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-
oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-
butanamide
Identificadores
Número CAS 37517-28-5
Código ATC D06AX12
PubChem 441188
DrugBank APRD00550
ChEBI 2637
Datos químicos
Fórmula C22H43N5O13 
Peso mol. 585.603 g/mol
Farmacocinética
Vida media 2-3 horas
Excreción Renal
Estado legal ?
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La amikacina es un antibiótico bactericida del grupo de los aminoglucósidos, usado en el tratamiento de diferentes infecciones bacterianas.[1] Actúa uniéndose a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, impidiendo la lectura del mARN y conduciendo a la bacteria a la imposibilidad de sintetizar proteínas necesarias para su crecimiento y desarrolloAmikacina

Solución inyectable

Antibiótico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Sulfato de amikacina equivalente a................................ 100 mg de amikacina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada frasco ámpula contiene:

Sulfato de amikacina equivalente a................................ 500 mg de amikacina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El sulfato de AMIKACINA es un antibiótico de la familia de los amino­glucósidos semisintético, derivado de la kanamicina.

El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio de los aminoglucósidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a este grupo.

AMIKACINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles como:

Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus (indolpositivo, indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Acinetobacter (anteriormente Mima-Here­llea) sp y Citrobacter freundii.

Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros aminoglucósidos, incluyendo gentamicina, tobramicina y kanamicina, aún pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de ­AMIKACINA.

Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo las cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en términos generales, los aminoglu­cósidos presentan una menor actividad en contra de otros organismos grampositivos: Streptococcus pyogenes, enterococos y Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus pneumoniae). AMIKACINA es resistente a la degradación por parte de la mayoría de las enzimas inactivadoras de los aminoglucósidos que afectan a la gentamicina, tobramicina y kana­micina. Los estudios in vitro, demuestran que el sulfato de AMIKACINA, en combinación con un antibiótico beta-lactámico, actúa en forma sinérgica en contra de muchos organismos gramnegativos que son de importancia clínica, como Pro­teus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia mar­cescens o Pseudo­monas aeruginosa.

Los estudios clínicos han mostrado que el sulfato de AMI­KACINA es efectivo en la septicemia bacteriana, incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas de las vías respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema nervioso central, incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infección intraabdominal, incluyendo peritonitis; y quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo cirugía vascular.

En los estudios clínicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, también es efectivo en infecciones com­plicadas y recurrentes de las vías urinarias debidas a estos organismos.

Los aminoglucósidos, incluyendo el sulfato de AMIKACINA inyectable, no están indicados pa­ra los episodios iniciales no complicados de infecciones de las vías urinarias, a menos que el agente etiológico no sea susceptible a los antibióticos que presentan un menor potencial de toxicidad.

También se ha demostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en infecciones por estafilococo y se puede considerar como la terapia inicial bajo ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones estafilocócicas establecidas o sospechadas, como las infecciones seve­ras donde el organismo etiológico puede ser una bacteria gramnegativa o un estafilococo; las infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles en pacientes alérgicos a otros antibióticos, o en infecciones mixtas por estafilococo/infecciones por gramnegativo.

En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomi­tante con un antibiótico del tipo de la penicilina puede estar indicada, debido a la posibilidad de infecciones causadas por organismos gramposi­tivos como estreptococo y neumococo.

CONTRAINDICACIONES:

La historia de hipersensibilidad al sulfato de AMIKACINA es una contraindicación para su empleo. En pacientes con una historia de hipersensibilidad o de reacciones tóxicas severas a los aminoglucósidos, puede contrain­dicarse el uso de cualquier otro aminoglucósido, debido a la sensibilidad cruzada con este tipo de medicamentos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los aminoglucósidos se absorben rápida y casi en su totalidad cuando se ­aplican por vía tópica, excepto en la vejiga urinaria, en asociación con procedimientos quirúrgi­cos. Se han reportado casos de sordera irreversible, insufi­ciencia renal y muerte, debido al bloqueo neuromuscular después de la irrigación de campos quirúrgicos con preparaciones de amino­glucósidos. El sulfato de AMIKACINA es potencialmente nefrotóxico, ototóxico y neurotóxico. Debe evitarse el uso concomitante o seriado de otros agentes ototóxicos o nefrótoxi­cos, ya sea por vía sistémica o tópica, debido al potencial de efectos aditivos. Después de la administración parenteral concomitante de antibióticos aminoglu­cósidos y cefalosporinas se ha reportado un aumento en la nefro­toxicidad.

Las cefalosporinas concomitantes pueden elevar falsamente las determinaciones de creatinina.

Debido a que el sulfato de AMIKACINA está presente en altas concentraciones en el sistema renal, los pacientes deben estar bien hidratados para minimizar la irritación química del túbulo renal.

La función renal se debe evaluar por los métodos usuales, antes de iniciar la terapia y diariamente durante el curso del tratamiento.

Si aparecen signos de irritación renal (cilindros, eritro­citos, leucocitos, albúmina) se debe aumentar la hidra­tación del paciente. Puede ser deseable una reducción en la dosis (véase Dosis y vía de administración) si se presenta el resto de la evidencia de disfunción renal, como una disminución en la depuración de creatinina, disminución de la gravedad específica, aumento en el nitrógeno ureico, la creatinina u oliguria. Si existe un aumento en la azoemia, o si se presenta una disminución progresiva de la diuresis, suspender el tratamiento.

Nota: Cuando los pacientes se encuentran bien hidrata­dos y la función renal es normal, el riesgo de reacciones nefrotóxicas con el sulfato de AMIKACINA es bajo si no se exceden las dosis sugeridas.

Los pacientes ancianos pueden tener una reducción en la función renal y no ser evidente en las pruebas de rutina, como nitrógeno de la urea o creatinina sérica. Resultando ser más útil la determinación de la depuración de creatinina.

Es particularmente importante la vigilancia de la función renal durante el tra­tamiento con amino­glucósidos.

Los aminoglucósidos se deberán utilizar con precaución en pacientes con desórdenes musculares, como mias­tenia gravis o parkinsonismo, debido a que estos medicamentos pueden agravar la debilidad muscular por su efecto de tipo curare en la unión neuromuscular.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Efectos teratogénicos, categoría D: Los aminoglucó­sidos pueden causar daño fetal cuando se administran en una mujer embarazada. Los aminoglu­cósidos cruzan la barrera placentaria; existen varios reportes en niños de sordera total, bilateral, irreversible, cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Los efectos colaterales serios en el feto o el recién nacido no han sido reportados en el tratamiento a mujeres embarazadas con otros aminoglucósidos, aun cuando existe el daño potencial. Se han realizado estudios de la reproducción con sulfato de AMIKACINA en ratas y ratones, en los que no se han revelado evidencia de alteración de fertilidad o del daño al feto debido al sulfato de AMI­KACINA.

No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero la experiencia de estudios previos no incluye ninguna evidencia positiva de efectos adversos al feto.

Si este medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente se embaraza durante el tratamiento, se le deberá advertir del potencial daño al feto.

Lactancia: No se sabe en qué medida el sulfato de AMIKACINA se excreta en la leche humana. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y a causa de las reacciones adversas serias en los lactantes, debidas al sulfato de AMIKACINA, la decisión es si se suspende la lactancia o el tratamiento considerando la importancia que tiene éste para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Todos los aminoglucósidos tienen el potencial de inducir toxicidad audi­tiva, vestibular y renal, así como también bloqueo neuromuscular. Estas reacciones se presentan con más frecuencia en los pacientes que tienen antecedentes de disminución de la función renal, tratamiento con otros medicamentos ototóxicos o nefro­tóxicos, y en pacientes tratados durante largos periodos y/o con dosis más altas a las recomendadas.

Neurotoxicidad-ototoxicidad: Los efectos tóxicos en el octavo par craneal pueden resultar en pérdida auditiva, pérdida del equilibrio o ambos. El sulfato de AMIKACINA afecta principalmente la función auditiva.

El daño coclear incluye sordera de alta frecuencia, y ocurre por lo general antes de que se detecte la pérdida clínica de la audición.

Neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: La parálisis muscular aguda y la apnea pueden ocurrir después del tratamiento con medicamentos aminoglucósidos.

Nefrotoxicidad: Se ha reportado la elevación de creatini­na sérica, albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azoemia y oliguria. Los cambios en la función renal puede ser, por lo general, rever­sibles cuando se suspende el medicamento.

Otros: Además de las descritas anteriormente, otras reacciones adversas que se han reportado en raras ocasiones son: exantema, fiebre por medicamentos, cefalea, parestesia, tremor, náusea y vómito, eosi­nofilia, artralgia, anemia e hipo­tensión, hipomagnesemia e infarto de las máculas en la inyección (intraocular).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La mezcla in vitro de aminoglucósidos con antibióticos beta-lactámicos (penicilina o cefalosporinas) puede resultar en una inactivación mutua. Se puede presentar una disminución en la vida media sérica, o en nivel sérico cuando se administran de manera conjunta con un aminoglu­cósido o un medicamento tipo penicilina, incluso por vías separadas. Asimismo, la mezcla de amino­glucósidos con beta-lactámicos en el mismo frasco de solución o jeringa puede causar una inactivación importante. Además, el uso conjunto de aminoglucósidos con cefalosporinas puede potenciar la nefrotoxicidad de los primeros.

El uso concomitante y/o secuencia, sistémico, oral, o tópi­co de otro u otros productos nefrotóxicos, en par­ticular bacitracina, cisplatino, anfotericina B, cefa­lori­dina, paro­micina, viomi­cina, polimixina B, colistina, van­comicina u otros aminoglucósidos se deberá evitar; otros factores que pueden aumen­tar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación.

El uso concomitante de sulfato de AMIKACINA con potentes agentes diuréticos (ácido etacrínico o furosemida) se debe evitar, ya que los diu­réticos, por sí solos, pueden causar ototoxi­­cidad; además, cuando son administrados por vía intravenosa, aumentan la toxicidad alterando la concentración sérica o tisular del antibiótico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico. Tampoco se ha estudiado el potencial muta­génico.

En estudios de fertilidad, el sulfato de AMIKACINA no provocó alteraciones en ratas machos o hembras, después de haber sido administrado por vía subcutánea bajo un régimen de tratamiento de una dosis equivalente a cuatro veces más alta que la dosis diaria en humanos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del paciente antes del tratamiento.

El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por vía intramuscu­lar o intravenosa.

También es importante evaluar el estado de la función renal por medio de los valores de la concentración sérica de creatinina o el cálculo de la velocidad de depuración de la creatinina. La prueba del nitrógeno de la urea es mucho menos confiable.

La función renal se debe volver a evaluar en forma periódica durante el tra­tamiento.

Siempre que sea posible se deberán realizar determinaciones de las concentraciones séricas del sulfato de AMI­KACINA, para asegurar que los niveles sean adecuados pero no excesivos.

Es deseable determinar durante la terapia, la concentración pico y las concentraciones mínimas intermitentemente.

Se deben evitar las concentraciones pico (30 a 90 minutos después de la inyección) por arriba de 35 mcg/ml, y las concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis) por arriba de 10 mcg/ml. La dosis debe ajustarse de acuerdo con las indi­caciones.

Administración intramuscular para pacientes con función renal normal: La dosis recomendada para adultos, niños y preescolares con función renal normal, es de 15 mg/kg/día, divida en 2 ó 3 dosis iguales, administradas a in­tervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo, 7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.

El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder 1.5 ­gramos/día.

Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en recién nacidos, se recomienda que se administre la dosis inicial de impregnación de 10 mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas.

La duración usual del tra­tamiento es de 7 a 10 días.

Es deseable limitar la duración del tratamiento a corto plazo siempre que sea posible.

La dosis total diaria por cualquier vía de administración no debe exceder de 15 mg/kg/día.

En infecciones difíciles y complicadas donde está considerado el tratamiento por más de 10 días, se debe volver a evaluar el uso del sulfato de AMIKACINA.

Si se continúa, se deben vigilar los niveles séricos de sulfa­to de AMI­KACINA, así como las funciones renal, auditiva y vestibular.

A nivel de dosificación recomendada, las infecciones no complicadas por organismos susceptibles al sulfato de AMIKACINA deben responder entre 24 a 48 horas.

Si no ocurre una respuesta clínica definitiva entre 3 y 5 días, suspender el tratamiento y repetir las pruebas de susceptibilidad del organismo a los antibióticos.

La falla de la infección para responder es debido a la resistencia del organismo, o a la presencia de focos sépticos que requieren de drenado quirúrgico.

Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en infecciones no complicadas de las vías urinarias, se puede administrar una dosis de 250 mg dos veces al día.

Administración en una sola dosis diaria: En algunos trabajos se sugiere que los pacientes con función renal normal pueden beneficiarse de la administración de aminoglucósidos en una sola dosis diaria, lo que al parecer reduce la toxicidad pero sin disminuir la eficacia.

En los casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto respiratorio o infecciones complicadas de vías urinarias, infecciones intraabdo­minales y en la fiebre del paciente neutropénico, se puede considerar la administración intravenosa de una dosis de 15 mg/kg/día en una sola dosis diaria en adultos, y de 20 mg/kg/día en niños de 4 semanas o más.


Administración intramuscular para pacientes con disminución de la función renal: Siempre que sea posible, se deben determinar las concentraciones séricas del sulfato de AMIKACINA por medio de los procedimientos de análisis apropiados. Las dosis pueden ajustarse en pacientes con disminución de la función renal, ya sea con la administración de dosis normales a intervalos prolongados en dosis reducidas a intervalos fijos.

Ambos métodos están basados en la depuración de creatinina del pa­ciente o en los valores de creatinina sérica, debido a que se correlacionan con la vida media de los aminoglucósidos en pacientes con función renal disminuida. Estos esquemas de dosificación del paciente se deben utilizar junto con las observaciones clínicas y de laboratorio, y modificarse cuando sea necesario. Ningún método se debe utilizar durante la diálisis.

Dosificación normal a intervalos prolongados: Si no se dispone de la velocidad de depuración de creatinina y la condición del paciente es estable, se puede calcular un intervalo de dosificación en horas, de la dosis normal, multiplicando el valor de la creatinina sérica del paciente x 9; por ejemplo, si la concentración sérica de creatinina es de 2 mg/100 ml, la dosis única recomendada (7.5 mg/kg) deberá administrarse cada 18 ­horas.

Dosis reducidas a intervalos fijos: Cuando la función renal está alterada y se desea administrar sulfato de AMIKACINA a intervalos fijos se deberá reducir la dosificación.

En estos paciente, las concentraciones séricas de sulfato de AMIKACINA se deberán determinar para asegurar una administración adecuada del sulfato de AMIKACINA, y evitar concentraciones por arriba de 35 mcg/ml.

Si no se dispone de las determinaciones del análisis en suero y la condición del paciente es estable, los valores de la creatinina sérica y de la depuración de creatinina son los indicadores más confiables del grado de alteración renal para usarse como guía en la dosificación.

Primero, iniciar la terapia administrando una dosis normal de 7.5 mg/kg como dosis de impregnación, ésta es la misma que se recomienda, la cual puede calcularse para un paciente con una función renal normal, como se describió previamente.

Para determinar la dosis de mantenimiento administrada cada 12 horas se deberá reducir la dosis en proporción a la reducción en la depuración de creatinina del paciente.


Una guía alternativa para determinar la reducción de la dosificación a intervalos de 12 horas (para pacientes que tienen creatinina sérica estable), consiste en dividir la dosis normal recomendada entre la creatinina sérica del paciente. Los esquemas de dosificación anteriores no intentan ser reco­menda­ciones rígidas, pero se proporcionan como guías de dosificación, cuando no es posible obtener la determinación de los niveles séricos de AMIKACINA.

Administración intravenosa: La dosis individual, la dosis diaria total y la dosis total acumulativa del sulfato de AMIKACINA es idéntica a la dosis recomen­dada para la administración intramuscular. La solución pa­ra uso intravenoso, se prepara adicionando el contenido de una ampolleta de 500 mg, en 100-200 ml de diluyente estéril, como solución al 0.9% de cloruro de sodio, dextrosa al 5% en agua, o en cualquier otra solución compatible de las que se mencionarán más adelante.

En adultos, la solución se administra en un periodo de 30 a 60 minutos. La do- sis total diaria no debe exceder 15 mg/kg/día, y se puede dividir en 2 ó 3 dosis equitativas, a intervalos divididos de igual manera.

En el paciente pediátrico la cantidad de líquido utilizado dependerá de la cantidad ordenada de sulfato de AMIKACINA para ese paciente.

Debe ser una cantidad suficiente para preparar una infusión de sulfato de AMIKACINA en un periodo de 30 a 60 minutos.

El lactante deberá recibir una infusión en un periodo entre 1 a 2 horas.

Solubilidad en líquidos I.V.: El sulfato de AMIKACINA es estable por 24 horas a temperatura ambiente, en concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml en las siguientes soluciones:

Dextrosa al 5%.

Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.2%.

Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%.

Cloruro de sodio al 0.9%.

Ringer lactato.

Normosol M con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 56 inyecciones en dextrosa al 5% en agua).

Normosol R con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 148 inyecciones en dextrosa al 5%).

En las soluciones anteriores con concentraciones de sulfato de AMI­KACINA de 0.25 y 5.0 mg/ml, las soluciones de más de 60 días a temperatura de 4°C y después almacenadas a 25ºC, tienen tiempos de utilidad hasta de 24 horas después. En las mismas concentraciones, la soluciones congeladas por 30 días a 15ºC, posteriormente descongeladas y almacenadas a 25ºC, tienen un tiempo de utilidad de hasta 24 horas después. Los productos para uso parenteral se deben inspeccionar visualmente en busca de partículas suspendidas y cambios en la coloración, antes de la administración, siempre y cuando la solución y el recipiente lo per­mitan. Los aminoglucósidos administrados por cualquiera de las vías anteriores, no deberán estar físicamente pre­mezclados con otros medicamentos, se deben administrar por separado.

Debido a la potencial toxicidad de los aminoglu­cósidos, las “dosis fijas” recomendadas que no están basadas en el peso corporal no son recomendables. Es esencial calcular la dosis en base para fijar las necesidades de cada paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El efecto de sobredosis o reacción tóxica, la diálisis peri­toneal o la hemodiálisis ayudarán a depurar de la sangre el sulfato de AMIKACINA. Los niveles de AMIKA­CINA se reducen durante la hemofiltración arteriovenosa continua. En el recién nacido, también se puede considerar la exanguinotransfusión.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:


Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Thomson PLM (2008). José Antonio Solís Sánchez (ed.): «Amikacina». Vademécum de genéricos intercambiables. Consultado el 15 de octubre de 2011.