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Estructura química del diazepam. Estructura química del diazepam
Estructura tridimensional del -diazepam. Estructura tridimensional del diazepam.
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil- 5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona Nomenclatura IUPAC
Número CAS 439-14-5	Código ATC N05BA01
Fórmula química	C₁₆H₁₃Cl N₂O
Peso molecular	284,7 g/mol
Biodisponibilidad	94% (prácticamente completa)
Metabolismo	Hepático
Vida media de eliminación	bifásica: 1 a 2 días / 2 a 5 días, metabolitos activos con vidas medias prolongadas
Excreción	Renal
Categoría embarazo	D (EE. UU.) C (Aus)
Situación legal	Psicotrópico: Lista IV (internacional)

El diazepam es una droga derivada de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes, sus nombres comerciales son diacepin, valium y metildiazepinona entre otros.

El diazepam es usado para tratar estados de ansiedad y tensión, y es la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas estándar más frecuentemente administradas tanto a pacientes internados en clínicas como ambulatorios.

Acción terapéutica

El Diazepam como todas las drogas de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo desde una leve sedación hasta hipnosis o coma en función de la dosis administrada.

Se presume que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.

Farmacocinética

Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce entre los 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de acción es evidente a los 15-45 minutos después de su administración oral; por vía intramuscular, antes de los 20 minutos; y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicaciones

El diazepam o Valium se indica (por vía oral) para tratar la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa, en sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también para el tratamiento del vértigo, insomnio, disnea, y el Síndrome paraneoplásico del hombro rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.^[1]

En Veterinaria, el diazepam puede ser utilizado como estimulante del hambre, útil en casos de lipidosis hepática.

Precauciones y advertencias

La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se han descrito síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, la literatura desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.

Efectos secundarios

Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular, falsas alucinaciones, falsas visiones.

Interacciones medicamentosas

Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam.

El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

Contraindicaciones

La administración de esta droga está contraindicada en personas que presenten miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia respiratoria, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en quienes tengan antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis(paranoia)].

Curiosidades

Producción natural en plantas: Varias plantas, como las de patata (Solanum) contienen pequeñas cantidades de diazepam y temazepam, generadas naturalmente.
Investigador célebre: El químico Leo Henryk Sternbach sintetizó el diazepam en los años 1950. El nombre de este científico fue incorporado al National Inventors Hall of Fame en el 2005.

En los videojuegos de la franquicia Metal Gear Solid el protagonista puede tomar Diazepam para calmar el pulso y así apuntar con más precisión a la hora de usar el rifle francotirador.

Referencias

↑ Harrison Principios de Medicina Interna 16a edición (2006). «Tratamiento, vértigo, hipertensión, etc.». Harrison online en español. McGraw-Hill. Consultado el 9 de junio de 2008.

Bibliografía

B. Bandelow, S. Bleich y S. Kropp, Handbuch Psychopharmaka, 2a. edición, 2004.
Benkert, Hippius, Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie, 2003.

Véase también

Enlaces externos

ForumClinic, información médica facilitada por especialistas del Hospital Clínic de Barcelona
En MedlinePlus hay más información sobre Diazepam
En Medline hay más información sobre Diazepam (en inglés)
rx-list (inglés)
Valium Information (inglés)
Dr. Sternbach passes on (inglés)
Leo Sternbach (inglés)
Benzodiazepine addiction and withdrawal (inglés)rrrr
Presence in plants
Diazepam Information

[harrison-1] Harrison Principios de Medicina Interna 16a edición (2006). «Tratamiento, vértigo, hipertensión, etc.». Harrison online en español. McGraw-Hill. Consultado el 9 de junio de 2008.

[1]

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 La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer [[depresión]], [[insomnio]] por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se han descrito [[síndrome de abstinencia]] (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En [[embarazo]], la literatura desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe ser evitado durante la [[lactancia]], ya que se excreta en la leche materna.
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