Diferencia entre revisiones de «Gentamicina»
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La gentamicina está contraindicada en los casos de hipersensibilidad a los aminoglucósidos, pacientes con [[insuficiencia renal]], [[botulismo]], [[miastenia gravis]], [[parkinsonismo]] y mujeres [[Embarazo humano|embarazadas]] o durante la [[Lactancia materna|lactancia]].<ref name=Rodríguez/> También se usa con precaución en individuos con enfermedad hepática, [[deshidratación]], pérdida de la audición preexistente o que ya estén recibiendo fármacos nefrotóxicos u ototóxicos.<ref |
La gentamicina está contraindicada en los casos de hipersensibilidad a los aminoglucósidos, pacientes con [[insuficiencia renal]], [[botulismo]], [[miastenia gravis]], [[parkinsonismo]] y mujeres [[Embarazo humano|embarazadas]] o durante la [[Lactancia materna|lactancia]].<ref name=Rodríguez/> También se usa con precaución en individuos con enfermedad hepática, [[deshidratación]], pérdida de la audición preexistente o que ya estén recibiendo fármacos nefrotóxicos u ototóxicos.<ref name=Venable/> |
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Revisión del 00:12 20 ago 2019
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 2-[4,6-diamino-3- [3-amino-6-(1-metilaminoetil) tetrahidropiran-2-il] oxi-2-hidroxi- ciclohexoxi]-5-metil- 4-metilamino-tetrahidropiran-3,5-diol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1403-66-3 | |
| Código ATC | D06AX07 J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06 | |
| PubChem | 3467 | |
| DrugBank | APRD00214 | |
| ChEBI | 17833 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H43N5O7 | |
| Peso mol. | 477.596 g/mol | |
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O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
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| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Limitada oral. 90% por vía IM e IV. | |
| Unión proteica | 0-10% | |
| Metabolismo | No se metaboliza | |
| Excreción | renal | |
La gentamicina es un aminoglucósido, producido por la Micromonospora purpurea,[1] utilizado como antibiótico de amplio espectro y acción bactericida para el tratamiento de infecciones causadas por bacilos gramnegativos, como Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae o Proteus mirabilis. Aunque también es activo, en menor medida, para bacterias grampositivas, como Staphylococcus aureus o Enterococcus faecalis, se prefiere el uso de medicamentos menos tóxicos.[2][3]
Por tanto, sirve para el manejo de infecciones gastrointestinales, óseas, genitourinarias, biliares, abdominales y cutáneas. Está contraindicado en casos de hipersensibilidad a los aminoglucósidos y en enfermedades como la insuficiencia renal o el botulismo y condiciones como el embarazo y la lactancia. No obstante, en todos los casos de debe considerar la relación riesgo-beneficio y los pacientes ser sometidos a vigilancia por los posibles efectos neurotóxicos, nefrotóxicos y ototóxicos.[2][3]
Uso clínico
Indicaciones
La gentamicina es útil en el tratamiento de infecciones causadas por la mayoría de las bacterias gramnegativas aerobias y varias cepas de estafilococos. No obstante, por su toxicidad sistémica se restringe su uso a situaciones que representan un riesgo para la vida del paciente, usualmente en combinación con cefalosporinas o penicilinas, como es el caso de infecciones por Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Proteus.[4][5]
El uso prolongado de este aminoglucósido se justifica como tratamiento combinado de infecciones tales como la neumonía o la septicemia intrahospitalaria, que pueden ser causadas por bacterias gramnegativas resistentes a múltiples medicamentos y con lo que se amplía el esquema antimicrobiano con el fin de garantizar «la presencia de por lo menos un fármaco con actividad contra un microorganismo patógeno sospechado». Así como infecciones graves o en las que otros fármacos, menos tóxicos, están contraindicados o sean menos eficaces.[6]
Esta clase de infecciones se pueden tratar indistintamente con gentamicina, tobramicina, amikacina o netilmicina. Sin embargo, se prefiere el primero por su bajo costo y «actividad confiable». Los preparados de gentamicina se pueden administrar por las vías parenteral, oftálmica y tópica.[6] Esos agentes se utilizan en algunas ocasiones como «terapéutica ciega», en combinación con penicilina penicilinasa-resistente o cefalosporinas, para infecciones serias de las que se desconoce la etiología.[5] Por vía tópica sirve para el tratamiento de impétigo, úlceras por decúbito infectadas, quemaduras o piodermatitis, entre otras condiciones.[4] Por otro lado, carece de actividad ante microorganismos anaerobios.[1]
Se ha utilizado también, en dosis bajas y en combinación con vancomicina o penicilinas, para el tratamiento de infecciones por grampositivos en algunas circunstancias, principalmente endocarditis bacteriana. La combinación se ha empleado en esquemas de administración breve, para endocarditis estreptocócica de válvula natural no complicada, y concomitante, para endocarditis enterocócica.[6]
Efectos adversos
Como en otros aminoglucósidos, los principales efectos secundarios de la gentamicina son nefrotoxicidad, ototoxicidad,[6] neurotoxicidad y bloqueo neuromuscular.[7] Las primeras dos están relacionadas con la dosis administrada. La nefrotoxicidad se presenta como un daño renal moderado en 10 % de los pacientes y grave en 2 %. El fármaco se acumula en las células del túbulo proximal y ocasiona daño progresivo, reversible si se supende su uso. De lo contrario, se producen mayores afectaciones, acumulación y toxicidad.[8] Es más frecuente en personas mayores o ante tratamientos prolongados.[7] No obstante, también se han documentado episodios de incremento en los niveles de creatinina y alteraciones en la función renal con una única dosis de gentamicina, aunque estos efectos fueron leves o transitorios. En personas con factores de riesgo renales, se resolvieron los cuadros en días o semanas.[9]
Contraindicaciones
La gentamicina está contraindicada en los casos de hipersensibilidad a los aminoglucósidos, pacientes con insuficiencia renal, botulismo, miastenia gravis, parkinsonismo y mujeres embarazadas o durante la lactancia.[3] También se usa con precaución en individuos con enfermedad hepática, deshidratación, pérdida de la audición preexistente o que ya estén recibiendo fármacos nefrotóxicos u ototóxicos.[7]
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción consiste en interferir en la síntesis normal de proteínas, originando proteínas no funcionales en microorganismos susceptibles.
Para ejercer su acción deben ingresar en la célula bacteriana. Esto ocurre en 2 etapas por un mecanismo de transporte activo. En la primera fase, el ingreso a la célula depende del potencial transmembrana generado por el metabolismo aerobio. La segunda fase es de ingreso acelerado, y se ve favorecida por la unión previa del aminoglucósido al ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones que reducen el potencial eléctrico de la membrana como la anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el ingreso de estos compuestos al citoplasma bacteriano.
Una vez dentro de la célula, los aminoglucósidos se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta unión interfiere con la elongación de la cadena peptídica. También causan lecturas incorrectas del código genético formándose proteínas anómalas. Algunas de estas son proteínas de membrana y el resultado es la formación de canales que permiten el ingreso de más drogas a la célula.
Espectro de acción
Es activo contra Gram negativas, especialmente Escherichia coli, especies de Proteus (indol-positivo e indol-negativo), Pseudomonas aeruginosa, especies de Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, y especies de Staphylococcus (coagulasa-positiva y coagulasa-negativa, incluyendo cepas resistentes a penicilina y meticilina).
Los anaerobios, tales como Bacteroides o Clostridium, y la mayoría de las especies de Streptococcus suelen ser resistentes a los aminoglucósidos.
Véase también
Referencias
- ↑ a b Deck, Daniel H.; Winston, Lisa G. (2013). «45. Aminoglucósidos y espectinomicina». En Bertram G. Katzung, Susan B. Masters y Anthony J. Trevor, ed. Farmacología básica y clínica (12a edición). Ciudad de México: McGraw-Hill. pp. 825-826. ISBN 978-607-15-0875-1.
- ↑ a b «Gentamicina». facmed.unam.mx/bmnd. Biblioteca Médica Digital de la Facultad de Medicina (Universidad Nacional Autónoma de México). Consultado el 18 de agosto de 2019.
- ↑ a b c Rodríguez Carranza, Rodolfo. «Gentamicina: Antimicrobianos». accessmedicina.mhmedical.com/. McGraw-Hill. Consultado el 18 de agosto de 2019.
- ↑ a b Nichols, William K. (2003). «87. Drogas antiinfecciosas». En Alfonso R. Gennaro, ed. Remington Farmacia 2 (20 edición). Buenos Aires: Editorial Médica Panamericana. p. 1829. ISBN 950-06-1867-2.
- ↑ a b Rodríguez-Álvarez, Mauricio (2002). «Aminoglucósidos». Enfermedades Infecciosas y Microbiología 22 (1): 20-30. Consultado el 19 de agosto de 2019.
- ↑ a b c d MacDougall, Conan; Chambers, Henry F. (2012). «54. Aminoglucósidos». En Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner y Björn C. Knollmann, ed. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica (12 edición). Ciudad de México: McGraw-Hill. pp. 1514-1516. ISBN 978-607-15-0641-2.
- ↑ a b c Venable, Samantha J. (2009). «Chapter 40. Antibiotics Affecting Protein Synthesis». En Diane S. Aschenbrenner y Samantha J. Venable, ed. Drug Therapy in Nursing (en inglés) (Tercera edición). Filadelfia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 780. ISBN 978-0-7817-6587-9.
- ↑ Scott, A. K. (1990). «4. Drug monitoring». En G. R. D. Catto, ed. Drugs and the Kidney (en inglés). Dordrecht: Kluwer Academic Publishers. p. 127. ISBN 978-94-010-7624-1.
- ↑ Hayward, Rachel S.; Harding, Jan; Molloy, Rob; Land, Lucy; Longcroft‐Neal, Kate; Moore, David; Ross, Jonathan D. C. (2018). «Adverse effects of a single dose of gentamicin in adults: a systematic review». British Journal of Clinical Pharmacology 84 (2): 223-238. PMC 5777443. PMID 28940715. doi:10.1111/bcp.13439. Consultado el 20 de agosto de 2019.
Enlaces externos
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