Cefalosporina

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Núcleo de las cefalosporinas.

Las cefalosporinas, son una clase de antibióticos beta-lactámicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas β-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más amplio.[1]

Estructura de las cefalosporinas clásicas (nombres en inglés).

Historia[editar]

La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe Brotzu. Él notó que estas cepas producían una sustancia eficaz contra la salmonela, Salmonella typhi. Del líquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibióticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada por la compañía Eli Lilly en la década de los sesenta.

Química[editar]

La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y, además, un anillo dihidrotiazínico. La actividad antimicrobiana intrínseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adición de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad.[1]

Mecanismo de acción[editar]

Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.[2]

Clasificación[editar]

Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus características antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación" mientras que más adelante, cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas como cefalosporinas de segunda generación. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más potencia frente a bacterias gram-negativas, características antimicrobianas perceptiblemente mayores que la generación precedente; actualmente se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generación tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococo que las generaciones más recientes.[2]

Hay un cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. La cuarta generación de cefalosporinas todavía no es reconocida en Japón, siendo incluidas en la tercera generación. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera generación; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generación en Japón. Cefbuperazone, el cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generación. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la tercera generación.[cita requerida]

Flomoxef, latamoxef está en una nueva clase de oxacefamos.

Cefalosporinas de primera generación[editar]

Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generación encontramos:[1]

Cefalosporinas de primera generación.[1]
Fármaco Vía Dosis (mg/kg/día) Dosis Estructura
Cefalexina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h Cefalexin.svg
Cefradina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h Cefradine.svg
Cefadroxilo Oral 15 a 50 0.5 a 1 g cada 12h Cefadroxil.svg
Cefazolina Parenteral 15 a 30 0.5 a 2 g cada 8h Cefazolin.png
Cefalotina Cefalotin.png
Cefaclor Cefaclor.png
La dosis es de adulto.

Farmacocinética[editar]

La cefalexina, cefradina y cefradroxilo, por vía oral, se absorben en un grado variable. Las concentraciones séricas son de 15 a 20 mcg después de dosis orales de 500 mg. La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que las séricas.[1]

La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que aún tiene uso general. Después de la administración de 1g, la concentración máxima de cefazolina es de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la excreción es por este órgano.[1]

Usos clínicos[editar]

Aunque las cefalosporinas de primera generación son de amplio espectro y relativamente atóxicas, rara vez constituyen el fármaco de primera elección. Las indicaciones para los fármacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero no es confiable ante infecciones sistémicas graves. La cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa como profilaxis quirúrgica. La cefazolina no penetra al sistema nervioso central y no puede usarse en meningitis.[1]

Cefalosporinas de segunda generación[editar]

Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias del género Klebsiella suelen ser sensibles. Están indicadas en el tratamiento de la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administración intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.[1]

Eficacia de las cefalosporinas de segunda generación (y algunas cefamicinas).[1] [2]
Fármaco Estructura Vía Dosis mg/kg/día Haemophilus influenzae Serratia/Bacteroides fragilis Enterococcus Pseudomonas aeruginosa
Cefalosporinas
Cefaclor Cefaclor.svg Oral 10 a 15 eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
Cefamandol Cefamandole.svg eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
Cefonicida ? eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
Cefuroxima Cefuroxime.svg Oral
IV
10 a 15
50 a 100
eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
Cefprozil Cefprozil.svg Oral 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz
Loracarbef Loracarbef.svg Oral 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz
Ceforanida Ceforanide.svg eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
Cefamicinas
Cefoxitina Cefoxitin.svg IV 75 a 150 no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
Cefmetazol Cefmetazole.png no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
Cefotetán Cefotetan.svg IV no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la única activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. IV:Intravenosa

Cefalosporinas de tercera generación[editar]

Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación[editar]

  • Ceftazidima (Cefortime®, Ceptaz®, Fortaz®, Fortum®, Glazidim®, Kefadim®, Modacin®, Tazicef®, Tazidime®, Tanicef®)
  • Cefpiramida (Suncefal®)
  • Cefsulodin (Pseudocef®, Pseudomonil®, in®, Tilmapor®)
  • Ceftriaxona (Rocephin®)
  • Cefixima

Cefalosporinas de cuarta generación[editar]

Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.

Cefalosporinas antipseudomonal de 4ª generación

Cefalosporinas de quinta generación[editar]

Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y enterococos.

Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y resistentes a daptomicina. También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.

Cefalosporinas sin asignación a generación concreta[editar]

Generación desconocida: ayudar a colocar en la generación correcta.

ceftarolina

Precaución - confusión conocida posible[editar]

Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos fácilmente.

  • cefcamate (Flomox) <-> flomoxef

Resistencia antibiótica[editar]

Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan β-lactamasas de amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas. Las cefalosporinas no son activas contra enterococcus ni Listeria monocytogenes.[1]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. a b c d e f g h i j Chambers, Henry F.; Deck Daniel H. (2009) [Primera edición: 1982]. «Capítulo 43: Lactámicos β y otros antibióticos activos en la pared y al membrana celulares». escrito en Estados Unidos. En Bertram G Katzung; Susan B Masters; Anthony J Trevor. Farmacología básica y clínica. Lange médical book (11a edición edición). México: McGraw-Hill-Lange. pp. 773–793. ISBN 978-607-15-0336-7. OCLC 699461359. 
  2. a b c Patrick R. Murray; Ken S. Rosenthal; Michael A. Pfaller (Abril de 2009). «Capítulo 20: Antibióticos». En Patrick R. Murray. Microbiología Médica (6a edición). España: Elsevier-Mosby. pp. 199–208. ISBN 978-84-8086-465-7. OCLC 733761359. Consultado el sábado 31 de marzo de 2012. 

Enlaces externos[editar]