Diferencia entre revisiones de «Anticolinérgico»

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Un '''agente anticolinérgico''' es un compuesto farmacéutico que sirve para reducir o anular los efectos producidos por la [[acetilcolina]] en el [[sistema nervioso central]] y el [[sistema nervioso periférico]].
Un '''anticolinérgico''' es un [[fármaco]] que sirve para reducir o bloquear los efectos producidos por la [[acetilcolina]] en el [[sistema nervioso central]] y el [[sistema nervioso periférico]].<ref name = "Mendoza2008" /><ref name = "Korolkovas1983" />


Los anticolinérgicos pueden actuar en diferentes zonas de acuerdo con su blanco específico en el sistema nervioso central o periférico:<ref name = "Mendoza2008" /><ref name = "Korolkovas1983" />
Los anticolinérgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de [[receptor colinérgico|receptores de acetilcolina]], y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. Los agentes '''[[antimuscarínico]]s''' actúan sobre los [[receptor muscarínico|receptores muscarínicos]] de acetilcolina y los agentes '''[[antinicotínico]]s''' actúan sobre los [[receptor nicotínico|receptores nicotínicos]] de acetilcolina. La mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.
*[[Antimuscarínico|Antimuscarínicos]]. Bloquean los [[receptores muscarínicos]] de la acetilcolina.
*[[Bloqueador ganglionar|Bloqueadores ganglionares]]. Afectan los [[ganglios parasimpáticos]] nicotínicos y los [[ganglios simpáticos]] de acetilcolina.
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== Historia ==
Los '''anticolinérgicos''' se originaron de preparaciones botánicas de la [[belladonna]], la [[datura]] u otras plantas de la familia de las [[solanaceas]] usadas por muchas civilizaciones antiguas en todo el mundo. La quema de las raíces, tallos y semillas de estas plantas libera potentes [[alcaloides]] uno de los cuales es un componente [[antimuscarínico]], la [[atropina]]. La inhalación de estos compuestos se utilizó durante siglos para el tratamiento del [[asma bronquial]], siendo probablemente los egipcios los primeros en utilizarlos con fines medicinales. También hay evidencia de su uso en la [[medicina ayurvédica]] y por los médicos griegos de la época de [[Hipócrates]].<ref name = "Scullion2007" />

==Farmacodinámica==
=== Mecanismo de acción ===
Los '''anticolinérgicos''' son, habitualmente, [[Antagonista competitivo|antagonistas competitivos]] reversibles de alguno de los dos tipos de [[receptor colinérgico|receptores de acetilcolina]], y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. Los agentes '''[[antimuscarínico]]s''' actúan sobre los [[receptor muscarínico|receptores muscarínicos]] de acetilcolina y los agentes '''[[antinicotínico]]s''' actúan sobre los [[receptor nicotínico|receptores nicotínicos]] de acetilcolina. La mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.<ref name = "Mirkhur1979" />

=== Efectos ===
Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la [[acetilcolina]].
Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la [[acetilcolina]].
Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del [[músculo liso]], son:
Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del [[músculo liso]], son:<ref name = "López2015" /><ref name = "Mirkhur1979" />

*Cardiovasculares.
**Aumento de la frecuencia cardíaca
*Nerviosos.
**Somonolencia
**Mareos
*Respiratorios.<ref name = "Alfageme2007" />
**[[Broncodilatación]]
*Gastrointestinales
**Reducción de la peristalsis, [[estreñimiento]].
**Reflujo gastroesofágico.
*Secresiones.
**Sequedad bucal por disminución de la [[saliva (líquido)|salivación]].
*Oculares.
**Sequedad ocular por disminución en la producción de [[lágrima]]s.
**[[Midriasis]], visión borrosa
*Urinarios.<ref name = "Jiménez2004" />
**Aumento de la capacidad urinaria.
**Retención urinaria si hay [[Hiperplasia Prostática Benigna|hiperplasia prostática]].

== Uso clínico ==
Los anticolinérgicos se ocupan para el tratamiento de la [[enfermedad pulmonar obstructiva crónica]] y trastornos urológicos tales como el [[síndrome de vejiga hiperactiva]].<ref name = "Scullion2007" /><ref name = "Jiménez2004" /><ref name = "Kripke2006" />


=== Efectos adversos ===
*Sequedad bucal por disminución de la [[saliva (líquido)|salivación]].
Cuando una cantidad significativa de anticolinérgico circula por el organismo, se puede producir un cuadro tóxico conocido como '''Síndrome anticolinérgico agudo'''.<ref name = "BPT2017" /><ref name = "Corallo2009" /><ref name = "Soulaidopoulos2017" />
*Sequedad ocular por disminución en la producción de [[lágrima]]s.
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*[[Estreñimiento]].'''


== Toxicidad ==
Cuando una cantidad significativa de anticolinérgico circula por el organismo, se puede producir un cuadro tóxico conocido como '''Síndrome anticolinérgico agudo'''.
En el [[ser humano]] esto puede ser producto de una prescripción errónea ([[iatrogenia]]) o ingesta excesiva accidental o premeditada. En este último caso, existe una causa de [[toxicomanía|ingesta recreacional]], si bien en los usuarios expertos de drogas es considerada la menos "entretenida", por la falta de euforia en sus efectos. La falta de disfrute subjetivo hace que sea una droga de bajo nivel de potencial adictivo.
En el [[ser humano]] esto puede ser producto de una prescripción errónea ([[iatrogenia]]) o ingesta excesiva accidental o premeditada. En este último caso, existe una causa de [[toxicomanía|ingesta recreacional]], si bien en los usuarios expertos de drogas es considerada la menos "entretenida", por la falta de euforia en sus efectos. La falta de disfrute subjetivo hace que sea una droga de bajo nivel de potencial adictivo.
La edad avanzada es un factor de riesgo importante para la producción de toxicidad, debido al descenso fisiológico de la producción de acetilcolina.
La edad avanzada es un factor de riesgo importante para la producción de toxicidad, debido al descenso fisiológico de la producción de acetilcolina.
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== Fuentes vegetales ==
== Fuentes vegetales ==
Las plantas más comunes que contienen alcaloides anticolinérgicos son:
Las plantas más comunes que contienen alcaloides anticolinérgicos son:<ref name = "Soulaidopoulos2017" />
*''[[Atropa belladonna]]''.
*''[[Atropa belladonna]]''.
*''[[Mandragora officinarum]]''.
*''[[Mandragora officinarum]]''.
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***[[Darifenacina]]
***[[Darifenacina]]
*'''[[Antagonista nicotínico|Antagonistas nicotínicos]]'''
*'''[[Antagonista nicotínico|Antagonistas nicotínicos]]'''



:*'''[[bloqueador de receptores ganglionares|Agentes bloqueadores ganglionar]]'''
:*'''[[bloqueador de receptores ganglionares|Agentes bloqueadores ganglionar]]'''
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Algunas drogas, como la [[hidrocodona]], están mezcladas con pequeñas cantidades de anticolinérgicos como la [[Metilbromuro de Homatropina]] para minimizar el riesgo de [[drogadicción|abuso de drogas]].
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== Referencias ==
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|editorial=Elsevier España S.L.
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== Enlaces externos ==
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Este aviso fue puesto el 1 de marzo de 2018.

Un anticolinérgico es un fármaco que sirve para reducir o bloquear los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico.[1]​[2]​

Los anticolinérgicos pueden actuar en diferentes zonas de acuerdo con su blanco específico en el sistema nervioso central o periférico:[1]​[2]​

Historia

Los anticolinérgicos se originaron de preparaciones botánicas de la belladonna, la datura u otras plantas de la familia de las solanaceas usadas por muchas civilizaciones antiguas en todo el mundo. La quema de las raíces, tallos y semillas de estas plantas libera potentes alcaloides uno de los cuales es un componente antimuscarínico, la atropina. La inhalación de estos compuestos se utilizó durante siglos para el tratamiento del asma bronquial, siendo probablemente los egipcios los primeros en utilizarlos con fines medicinales. También hay evidencia de su uso en la medicina ayurvédica y por los médicos griegos de la época de Hipócrates.[3]​

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Los anticolinérgicos son, habitualmente, antagonistas competitivos reversibles de alguno de los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es afectado. Los agentes antimuscarínicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina y los agentes antinicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La mayoría de los anticolinérgicos son antimuscarínicos.[4]​

Efectos

Los efectos anticolinérgicos se oponen a los producidos fisiológicamente por la acetilcolina. Los efectos más comunes, secundarios a la disminución de reactividad del músculo liso, son:[5]​[4]​

  • Cardiovasculares.
    • Aumento de la frecuencia cardíaca
  • Nerviosos.
    • Somonolencia
    • Mareos
  • Respiratorios.[6]​
  • Gastrointestinales
    • Reducción de la peristalsis, estreñimiento.
    • Reflujo gastroesofágico.
  • Secresiones.
  • Oculares.
    • Sequedad ocular por disminución en la producción de lágrimas.
    • Midriasis, visión borrosa
  • Urinarios.[7]​

Uso clínico

Los anticolinérgicos se ocupan para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y trastornos urológicos tales como el síndrome de vejiga hiperactiva.[3]​[7]​[8]​

Efectos adversos

Cuando una cantidad significativa de anticolinérgico circula por el organismo, se puede producir un cuadro tóxico conocido como Síndrome anticolinérgico agudo.[9]​[10]​[11]​

En el ser humano esto puede ser producto de una prescripción errónea (iatrogenia) o ingesta excesiva accidental o premeditada. En este último caso, existe una causa de ingesta recreacional, si bien en los usuarios expertos de drogas es considerada la menos "entretenida", por la falta de euforia en sus efectos. La falta de disfrute subjetivo hace que sea una droga de bajo nivel de potencial adictivo. La edad avanzada es un factor de riesgo importante para la producción de toxicidad, debido al descenso fisiológico de la producción de acetilcolina.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso periférico son:

  • Garganta y nariz secas por disminución en la producción de mucus.
  • Cese de la respiración.
  • Aumento de la temperatura corporal; secundariamente, aumenta como compensación la disipación de calor por la circulación cutánea, lo que lleva a la piel roja.
  • Dilatación pupilar (midriasis); consecuentemente, hipersensibilidad a la luz brillante (fotofobia)
  • Pérdida de la acomodación visual, llevando a la visión borrosa o cicloplegia)
  • Visión doble o (diplopía).
  • Aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia).
  • Globo vesical.
  • Íleo paralítico.
  • Aumento de la presión intraocular. Glaucoma agudo.

Signos de toxicidad en el sistema nervioso central incluyen:

El síndrome anticolinérgico agudo es totalmente reversible, y subsiste hasta que los niveles de la droga han descendido de los umbrales suprafisiológicos en la medida que se excreta del organismo.

Tratamiento de la toxicidad

Comúnmente, no es necesario tratamiento específico. Sin embargo, en los casos más graves, especialmente aquellos que involucran un compromiso importante del estado mental, puede ocuparse un agente colinérgico específico, como la fisostigmina.

Fuentes vegetales

Las plantas más comunes que contienen alcaloides anticolinérgicos son:[11]​

No clasificados

Muchas otras drogas tienen propiedades anticolinérgicas, incluyendo antidepresivos tricíclicos, antialérgicos como la difenhidramina, y su derivado, el dimenhidrinato, que se ocupan médicamente por sus efectos antihistamínicos y antieméticos, y, ocasionalmente, como uso recreacional por sus efectos psicotrópicos.

Loa efectos colaterales habituales de algunos antidepresivos ISRS, como la fluoxetina, por ejemplo, las palmas sudorosas, son debido a sus propiedades anticolinérgicas.

Algunas drogas, como la hidrocodona, están mezcladas con pequeñas cantidades de anticolinérgicos como la Metilbromuro de Homatropina para minimizar el riesgo de abuso de drogas.

Referencias

  1. ↑ a b Mendoza Patiño, Nicandro (2008). «Anticolinérgicos». Farmacologia medica / Medical Pharmacology. México, D. F.: Ed. Médica Panamericana. pp. 230-240. ISBN 9789687988443. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  2. ↑ a b Korolkovas, Andrejus; Burckhalter, Joseph H. (1983). «16: Anticolinérgicos». Compendio esencial de química farmacéutica. Reverte. pp. 295-310. ISBN 9788429173215. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  3. ↑ a b Scullion, Jane E. (marzo de 2007). «The development of anticholinergics in the management of COPD» [El desarrollo de anticolinérgicos en el tratamiento de la EPOC]. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis (en inglés) (Dove Press) 2 (1): 33-40. PMID 18044064. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  4. ↑ a b Mirkhur, R. K. (1979). «Anticholinergic drugs» [Drogas anticolinérgicas]. Br J Anaesth (en inglés) (Macmillan Journals Ltd) 51: 671-679. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  5. ↑ López-Álvarez, Jorge; Zea Sevilla, María Ascensión; Agüera Ortiz, Luis; Fernández Blázquez, Miguel Ángel; Valentí Soler, Meritxell; Martínez-Martín, Pablo (enero a marzo de 2015). «Efecto de los fármacos anticolinérgicos en el rendimiento cognitivo de las personas mayores». Rev Psiquiatr Salud Ment (en inglés) (Elsevier España S.L.) 8 (1): 35-43. doi:10.1016/j.rpsm.2013.11.003. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  6. ↑ Alfageme Michavila, Inmaculada; Reyes Núñez, Nuria; Merino Sánchez, Mercedes; Gallego Borrego, Javier (diciembre de 2007). «Fármacos anticolinérgicos». Arch Bronconeumol (Reed Elsevier) 43 (S4): 3-10. doi:10.1016/S0210-5705(09)71003-9. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  7. ↑ a b Jiménez Cidre, M. A. (2004). «Tratamiento farmacológico con anticolinérgicos». Rev Med Univ Navarra (en inglés) (Madrid, España) 48 (4): 37-42. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  8. ↑ Kripke, Clarissa (enero de 2006). «Anticholinergic Drugs for Overactive Bladder» [Drogas anticolinérgicas para la vejiga hiperactiva]. Am Fam Physician (en inglés) 73 (1): 66. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  9. ↑ «Cholinergic Crisis: An Overview» [Crisis colinérgica: un vistazo general]. Brain pro tips (en inglés). abril de 2017. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  10. ↑ Corallo, Carmela E.; Whitfield, Ann; Wu, Adeline (septiembre de 2009). «Anticholinergic syndrome following an unintentional overdose of scopolamine» [Síndrome anticolinérgico posterior a una sobredosis accidental de escopolamina]. Ther Clin Risk Manag (en inglés) (Dove Press) 5: 719-723. PMID 19774213. Consultado el 2 de marzo de 2018. 
  11. ↑ a b Soulaidopoulos, Stergios; Sinakos, Emmanouil; Dimopoulou, Despoina; Vettas, Christos; Cholongitas, Evangelos; Garyfallos, Alexandros (2017). «Anticholinergic syndrome induced by toxic plants» [Síndrome anticolinérgico inducido por plantas tóxicas]. World J Emerg Med (en inglés) (The Second Affiliated Hospital of Zhejiang University School of Medicine) 8 (4): 297-301. PMID 29123609. doi:10.5847/wjem.j.1920-8642.2017.04.009. Consultado el 2 de marzo de 2018. 

Enlaces externos

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