Lamotrigina

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Estructura química de la lamotrigina: 6-(2,3-diclorofenil)-1,2,4-triazino-3,5-diamina

La lamotrigina es una feniltriazina usado como medicamento, especialmente para la epilepsia (con características semejantes a la fenitoína) y el trastorno bipolar (al ser utilizado como estabilizador del ánimo). Pertenece a grupos de fármacos que potencian la inhibición mediada por los canales de sodio, como lo son la fenitoina, carbamazepina y el ácido valproico. Al despolarizarse una neurona, los canales de sodio se inactivan por un breve período (período refractario) que bloquean la entrada masiva de sodio; es esta inactivación la que constituye un punto clave en la prevención de descargas recurrentes dentro de un foco potencial. Las neuronas que se activan con rapidez son las más susceptibles, ya que los bloqueadores actúan de una forma dependiente al uso.

Mecanismo de acción[editar]

  • Enlentecer la recuperación del canal de sodio del estado inactivado
  • La segunda diana farmacológica que se ha investigado es bloquear canales de calcio activados con voltajes altos[1]

Uso clínico[editar]

La lamotrigina pertenece al grupo de medicamentos antiepilépticos. En la actualidad, tiene aprobados dos usos:

  • En la epilepsia: se usa en el tratamiento de varios tipos de epilepsia, tanto en monoterapia como asociados a otros medicamentos. Usado en crisis focales, tónico-clónicas y crisis de ausencia atípica.
  • En el trastorno bipolar: se utiliza eminentemente en el TBP tipo II, es decir, aquel en el que destacan más los episodios depresivos que los maniacos e hipomaniacos. Clásicamente, se reserva el uso de la lamotrigina a su acción preventiva sobre los episodios depresivos. No obstante, recientemente también se ha demostrado su eficacia en las fases maniacas (Journal of Clinical Psychiatry). Es de utilidad también para pacientes migrañosos, en su fase prodrómica, o bien en la fase de aura, sin embargo aún no ha sido comprobado tal efecto.

Farmacocinética[editar]

Absorción[editar]

  • Vía oral: Es rápida y completamente absorbida después de una administración oral con una biodisponibilidad del 98%. Se comporta como un modelo farmacocinético unicompartimental abierto , teniendo absorción de primer orden. Presenta una Tmax entre 2.2 y 3 horas
  • Rectal: La biodisponibilidad cambia a un 52 +/- 23 %.

Distribución[editar]

El fármaco se puede distribuir a algunos tejidos/ fluidos, como lo son la saliva (la concentración de lamotrigina es del 46% con respecto a la del plasma); leche materna (2 a 5mg/día se excretan cuando se da una terapia de 300mg/día); cordón umbilical (3.26 microgramos/mililitro, 0.62microgramos menos que la concentración plasmática en la madre).

La unión del fármaco a proteínas séricas es del 55%. El Volumen de distribución (Vd) es de 0.9 a 1.3 litro/kg.

Metabolismo[editar]

Lamotrigina es metabolizada en el hígado primariamente, por conjugación con ácido glucorónico, en metabolitos inactivos. En presencia de una monoterápia, lamotrigina induce su propio metabolismo. Se excreta como 2N-ácido glucorónico conjugado.

Excreción[editar]

El 94% del fármaco se excreta por orina. El aclaramiento renal es de 0.44 a 0.58 ml/min/kg en adultos sanos y es de 0.18 a 0.3 ml/min/kg en pacientes que toman ácido valproico concomitante. Aproximadamente un 2% del fármaco se elimina por heces.

Vida media de eliminación[editar]

La vida media en adultos es de 25.4 a 32.8 horas sin ninguna medicación; esta aumenta al tomar concomitantemente ácido valproico a un rango de 48.3 a 70.3 horas. El estado estacionario se alcanza al rededor de las 25 a 30 horas.

Efectos adversos[editar]

La reacción adversa más característica es la aparición de un rash cutáneo, especialmente en las 8 primeras semanas de tratamiento. En general, son reacciones leves y de curación espontánea, aunque ocasionalmente pueden representar un peligro potencial para la vida, por lo que requieren una estrecha vigilancia. Uno de los efectos indeseables de los que se informa a los pacientes que comienzan a tomar la droga es la posible aparición del Síndrome de Stevens-Johnson, que puede llevar a una hospitalización si no se interrumpe el tratamiento.

  • Efectos adversos muy comunes (más de una de cada diez personas): nerviosismo, irritabilidad y dolores de cabeza.
  • Efectos adversos comunes (menos de una de cada diez, pero más de una de cada cien personas): entre otros efectos adversos se encuentran: nerviosismo, irritabilidad, insomnio, alucinaciones, temor, enojo, posible sensibilidad de la piel o acné, por lo que es recomendable que si el paciente puede llegar a tornarse peligroso, deba haber una estrecha supervisión médica.
  • Efectos adversos poco comunes (menos de una de cada cien, pero más de una de cada mil personas): necrosis epidérmica (gangrena) y Stevens-Johnson.

Otros usos[editar]

La lamotrigina también se utiliza para el tratamiento del dolor neuropático, las migrañas, el desorden esquizoafectivo, el estrés post-traumático, los trastornos de ansiedad y como complemento en la depresión unipolar.

Contraindicaciones[editar]

La lamotrigina está contraindicada si existe hipersensibilidad a la misma.

Presentación[editar]

a) Tabletas orales - 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg

b) Tabletas masticables- 2 mg, 5 mg and 25 mg

c) Tabletas orales desintegrantes - 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

d) Tabletas de liberación prolongada - 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg

Comercialización[editar]

En España, la lamotrigina se comercializa tanto como medicamento genérico (por varias empresas farmacéuticas), como en sus principales marcas, Lamictal ® (casa GlaxoSmithKline o gsk) y Labileno ® (casa Faes Farma).

En Bolivia y Chile la lamotrigina se comercializa tanto como medicamento genérico por varias empresas farmacéuticas, como en sus principales marcas Flamus® de Laboratorio Chile, Tradox® de Andrómaco y Lamictal® de GlaxoSmithKline o gsk.

En Venezuela puede encontrarse como Lamictal® de GlaxoSmithKline o gsk, Traminal y Laspen de Intas Pharmaceuticals Limited de la India

Referencias[editar]

2. Micromedex web applications. Lamotrigina. Truven Health analytics, consultado el día 14/10/2016

  1. Golan DE, Tashjian AH, Armstrong EJ, y Armstrong AW: Principios de farmacología. Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 3ra ed. Barcelona: Lipincott Williams y Wilkinson, 2012