Epinefrina (medicación)

De Wikipedia, la enciclopedia libre
Epinefrina (medicación)

Fórmula esquelética de la epinefrina (adrenalina)

Modelo de bola y palo de la molécula de epinefrina (adrenalina)
Identificadores
Código ATC A01AD01
PubChem 5816
DrugBank DB00668
ChemSpider 5611
UNII YKH834O4BH
KEGG D00095
ChEBI 28918
ChEMBL 679
Datos químicos
Fórmula C9H13NO3 
Peso mol. 183.204 g/mol
InChI=1S/C9H13NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,9-13H,5H2,1H3/t9-/m0/s1
Key: UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N
Datos físicos
Densidad 1.283±0.06 g/cm³
Farmacocinética
Metabolismo sinapsis adrenérgica (MAO y COMT)
Vida media 2 min
Excreción orina
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal S4 (AU) POM (UK) ? (EUA)
[editar datos en Wikidata]

Epinefrina, también conocida como adrenalina, es un medicamento y una hormona.[1]​[2]​ Como medicamento, se usa para tratar varias afecciones, como anafilaxia, paro cardíaco y sangrado superficial.[3]​ La epinefrina inhalada se puede usar para mejorar los síntomas del crup.[4]​ También se puede usar para el asma cuando otros tratamientos no son efectivos. Se administra por vía intravenosa, por inyección en un músculo, por inhalación o por inyección justo debajo de la piel.

Los efectos secundarios comunes incluyen temblores, ansiedad y sudoración. Puede producir un ritmo cardíaco rápido y presión arterial elevada. En ocasiones, puede dar lugar a un ritmo cardíaco anormal. Si bien la seguridad de su uso durante el embarazo y la lactancia materna no está clara, se deben tener en cuenta los beneficios para la madre.

La epinefrina es producida normalmente tanto por las glándulas suprarrenales como por ciertas neuronas. Juega un papel importante en la respuesta de lucha o huida al aumentar el flujo de sangre a los músculos, la salida del corazón, la dilatación de la pupila y el azúcar en la sangre.[5]​ La epinefrina hace esto por sus efectos sobre los receptores alfa y beta.[6]​ Se encuentra en muchos animales y en algunos organismos celulares.[7]​[8]​

Jokichi Takamine aisló por primera vez la adrenalina en 1901.[9]​ Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.[10]​ Está disponible como un medicamento genérico. El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de entre US$0,10 y 0,95 por frasco.[11]​ En los Estados Unidos, el costo del autoinyector más comúnmente usado para la anafilaxia fue de aproximadamente US$600 para dos unidades en 2016, mientras que una versión genérica costó aproximadamente US$140 para dos unidades.[12]​

Usos médicos[editar]

Ampolla de epinefrina 1 mg (adrenalina)

La epinefrina se usa para tratar una serie de afecciones que incluyen: paro cardíaco, anafilaxis y sangrado superficial.[13]​ Se ha usado históricamente para el broncoespasmo y la hipoglucemia, pero actualmente se prefieren los tratamientos más nuevos para estos que son selectivos para los receptores adrenérgicos β2 , como el salbutamol.[cita requerida]

Problemas del corazón[editar]

Si bien la epinefrina se usa a menudo para tratar el paro cardíaco, no se ha demostrado que mejore la supervivencia a largo plazo o la función mental después de la recuperación.[14]​[15]​ Sin embargo, sí mejora el retorno de la circulación espontánea. Cuando se usa, la epinefrina intravenosa generalmente se administra cada tres a cinco minutos en estos casos.[16]​

Las infusiones de epinefrina también se pueden usar para la bradicardia sintomática.[17]​

Anafilaxia[editar]

La epinefrina es el fármaco de elección para tratar la anafilaxia. Se utilizan diferentes concentraciones, dosis y vías de administración de epinefrina.[cita requerida]

El autoinyector de epinefrina de uso común ofrece una inyección de 0,3 mg de epinefrina (0,3 ml, 1:1000) y está indicado en el tratamiento de emergencia de reacciones alérgicas que incluyen anafilaxis a picaduras, agentes de contraste, medicamentos o personas con antecedentes de reacciones anafilácticas a los desencadenantes conocidos. Se recomienda una dosis única para personas que pesan 30 kg o más, repetida si es necesario. Un producto de menor potencia está disponible para los niños.[18]​[19]​[20]​[21]​

La inyección intramuscular puede ser complicada porque la profundidad de la grasa subcutánea varía y puede resultar en una inyección subcutánea, o se puede inyectar por vía intravenosa por error, o usar la potencia incorrecta.[22]​ La inyección intramuscular proporciona un perfil farmacocinético más rápido y más alto en comparación con la inyección subcutánea.[23]​

Asma[editar]

La epinefrina también se utiliza como broncodilatador para el asma si los agonistas β2 específicos no están disponibles o no son efectivos.[24]​

Cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular para el asma, una dosis adecuada es de 0,3 a 0,5 mg[25]​[26]​

Debido a la alta eficacia intrínseca (capacidad de unión al receptor) de la epinefrina, las altas concentraciones del fármaco causan efectos secundarios negativos cuando se trata el asma. El valor del uso de epinefrina nebulizada en el asma aguda no está claro.[27]​

Crup[editar]

La epinefrina racémica se ha utilizado históricamente para el tratamiento del crup.[28]​[29]​ Sin embargo, la epinefrina regular funciona igual de bien. La adrenalina racémica es una mezcla 1:1 de los dos isómeros de la adrenalina.[30]​ La forma L es el componente activo. La adrenalina racémica funciona mediante la estimulación de los receptores adrenérgicos alfa en la vía aérea, con la resultante vasoconstricción de la mucosa y la disminución del edema subglótico, y mediante la estimulación de los receptores adrenérgicos β, con la relajación resultante del músculo liso bronquial.

Anestesia local[editar]

Cuando la epinefrina se mezcla con anestesia local, como bupivacaína o lidocaína, y se usa para anestesia local o inyección intratecal, prolonga el efecto de adormecimiento y el bloqueo motor de la anestesia hasta por una hora.[31]​ La epinefrina se combina frecuentemente con anestesia local y puede causar ataques de pánico.[32]​

La epinefrina se mezcla con cocaína para formar la solución de Moffett, utilizada en la cirugía nasal.[33]​

Efectos adversos[editar]

Las reacciones adversas a la adrenalina incluyen palpitaciones, taquicardia, arritmia, ansiedad, ataque de pánico, cefalea, temblor, hipertensión y edema pulmonar agudo. El uso de gotas oculares a base de epinefrina, comúnmente utilizadas para tratar el glaucoma, también puede conducir a la acumulación de pigmentos de adrenocromo en la conjuntiva, el iris, el cristalino y la retina.

En raras ocasiones, la exposición a la epinefrina administrada por vía médica puede causar miocardiopatía de Takotsubo.[34]​

El uso está contraindicado en personas con bloqueadores β no selectivos, ya que puede provocar hipertensión grave e incluso hemorragia cerebral.

Mecanismo de acción[editar]

Respuestas fisiológicas a la epinefrina por órgano.
Órgano Efectos
Corazón Aumenta la frecuencia cardíaca.
Pulmones Aumenta la frecuencia respiratoria.
Sistémico Vasoconstricción y vasodilatación.
Hígado Estimula la glucogenólisis.
Sistémico Dispara la lipolisis.
Sistémico Contracción muscular.
Video de timelapse de 7 veces la velocidad de los melanóforos de peces que responden a una adrenalina de 200 µM

La epinefrina actúa uniéndose a una variedad de receptores adrenérgicos. La epinefrina es un agonista no selectivo de todos los receptores adrenérgicos, incluidos los principales subtipos α1, α2, β1 , β2 y β3.[35]​ La unión de la epinefrina a estos receptores desencadena una serie de cambios metabólicos. La unión a los receptores α-adrenérgicos inhibe la secreción de insulina por el páncreas, estimula la glucogenólisis en el hígado y el músculo,[36]​ y estimula la glucólisis e inhibe la glucogénesis mediada por la insulina en el músculo.[37]​[38]​ La unión del receptor β adrenérgico desencadena la secreción de glucagón en el páncreas, el aumento de la secreción de hormona adrenocorticotrópica (ACTH) por la glándula pituitaria y el aumento de la lipólisis por el tejido adiposo. En conjunto, estos efectos conducen a un aumento de la glucosa en sangre y de los ácidos grasos, que proporcionan sustratos para la producción de energía dentro de las células en todo el cuerpo. En el corazón, las arterias coronarias tienen un predominio de los receptores β2, que causan la vasodilatación de las arterias coronarias en presencia de epinefrina.[39]​

Sus acciones son aumentar la resistencia periférica a través de la vasoconstricción dependiente del receptor α1 y aumentar el gasto cardíaco a través de su unión a los receptores β1. El objetivo de reducir la circulación periférica es aumentar las presiones de perfusión coronarias y cerebrales y, por lo tanto, aumentar el intercambio de oxígeno a nivel celular.[40]​ Mientras que la epinefrina aumenta la presión de la circulación aórtica, cerebral y carotídea, disminuye el flujo sanguíneo de la carótida y los niveles de CO2 o ETCO2 de la fase final. Parece que la epinefrina puede mejorar la macrocirculación a expensas de los lechos capilares donde se lleva a cabo la perfusión real.[41]​

Historia[editar]

Los extractos de la glándula suprarrenal fueron obtenidos por primera vez por el fisiólogo polaco Napoleon Cybulski en 1895. Estos extractos, que él llamó nadnerczyna, contenían adrenalina y otras catecolaminas.[42]​ El oftalmólogo estadounidense William H. Bates descubrió el uso de adrenalina para cirugías oculares antes del 20 de abril de 1896.[43]​ El químico japonés Jokichi Takamine y su asistente Keizo Uenaka descubrieron la adrenalina en forma independiente en 1900.[44]​[45]​ En 1901, Takamine aisló y purificó exitosamente la hormona de las glándulas suprarrenales de ovejas y bueyes.[46]​ Friedrich Stolz y Henry Drysdale Dakin sintetizaron la adrenalina por primera vez en el laboratorio, de forma independiente, en 1904.

Sociedad y cultura[editar]

Costo[editar]

El costo mayorista de la epinefrina en el mundo en desarrollo es de entre US$0,10 y 0,95 por frasco.

Nombres comerciales[editar]

Las marcas comunes incluyen:

  • Asthmanefrin
  • Micronefrina
  • Nefrona
  • VapoNefrin

Formas de entrega[editar]

La epinefrina está disponible en un sistema de administración de autoinyector.

Hay un inhalador de dosis medida de epinefrina que se vende sin receta en los Estados Unidos para el alivio del asma bronquial.[47]​ Fue introducido en 1963 por Armstrong Pharmaceuticals.[48]​ En 2008, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) anunció que los inhaladores, que contienen clorofluorocarbonos (CFC), no cumplían con las regulaciones ambientales del Protocolo de Montreal y, por lo tanto, no podían fabricarse ni venderse después del 31 de diciembre de 2011.[49]​ En abril de 2013, después de completar varios años de ensayos,[50]​ Armstrong Pharmaceuticals presentó una Solicitud de nuevo medicamento a la FDA para una versión con hidrofluoroalcano (HFA).[51]​

Una concentración común para la epinefrina es una solución de epinefrina al 2,25%, que contiene 2,25 g/100 ml o 2,25 mg/ml. Mientras que una solución al 1% se utiliza típicamente para la aerosolización.

  • Adultos: 0,5 a 0,75 ml de una solución al 2,25% en 2,0 ml de solución salina normal.[52]​
  • Pediatría: 0,25 a 0,75 ml de una solución al 2,25% en 2,0 ml de solución salina normal.[53]​

Referencias[editar]

  1. ↑ Lieberman, Michael; Marks, Allan; Peet, Alisa (2013). Marks' Basic Medical Biochemistry: A Clinical Approach (4 edición). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 175. ISBN 9781608315727. 
  2. ↑ «(-)-adrenaline». Guide to Pharmacology. IUPS/BPS. Archivado desde el original el 1 de septiembre de 2015. Consultado el 21 de agosto de 2015. 
  3. ↑ «Epinephrine». The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 6 de septiembre de 2015. Consultado el Aug 15, 2015. 
  4. ↑ «Acute bronchiolitis and croup». Pediatric Clinics of North America 56 (1): 119-33, x-xi. February 2009. PMID 19135584. doi:10.1016/j.pcl.2008.10.007. 
  5. ↑ Bell, David R. (2009). Medical physiology : principles for clinical medicine (3rd edición). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. p. 312. ISBN 9780781768528. 
  6. ↑ Khurana (2008). Essentials of Medical Physiology. Elsevier India. p. 460. ISBN 9788131215661. 
  7. ↑ Buckley, Eleanor (2013). Venomous Animals and Their Venoms: Venomous Vertebrates. Elsevier. p. 478. ISBN 9781483262888. 
  8. ↑ Animal Physiology: Adaptation and Environment (5 edición). Cambridge University Press. 1997. p. 510. ISBN 9781107268500. 
  9. ↑ Wermuth, Camille Georges (2008). The practice of medicinal chemistry (3 edición). Amsterdam: Elsevier/Academic Press. p. 13. ISBN 9780080568775. 
  10. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)». World Health Organization. April 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  11. ↑ «Epinephrine». International Drug Price Indicator Guide. Archivado desde el original el 22 de noviembre de 2016. Consultado el 15 de agosto de 2015. 
  12. ↑ Ginger Skinner (11 de agosto de 2016). «Can You Get A Cheaper EpiPen?». Consumer Reports. Archivado desde el original el 13 de noviembre de 2016.  |autor= y |apellido= redundantes (ayuda)
  13. ↑ «Epinephrine». The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 7 de marzo de 2011. Consultado el 3 de abril de 2011. 
  14. ↑ «Epinephrine in out-of-hospital cardiac arrest: A critical review». World Journal of Emergency Medicine 4 (2): 85-91. 2013. PMC 4129833. PMID 25215099. doi:10.5847/wjem.j.issn.1920-8642.2013.02.001. 
  15. ↑ «Adrenaline for out-of-hospital cardiac arrest resuscitation: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials». Resuscitation 85 (6): 732-40. June 2014. PMID 24642404. doi:10.1016/j.resuscitation.2014.03.008. 
  16. ↑ Mark S, Link; Lauren C, Berkow; Peter J, Kudenchuk (2015). «Part 7: Adult Advanced Cardiovascular Life Support - Figures and Tables». Circulation 132 (18 suppl 2): S444-S464. PMID 26472995. doi:10.1161/CIR.0000000000000261. 
  17. ↑ «Part 6: Advanced Cardiovascular Life Support Section 6: Pharmacology II: Agents to Optimize Cardiac Output and Blood Pressure». Circulation 102 (Supp 1): I-129-I-135. 2000. doi:10.1161/01.CIR.102.suppl_1.I-129. 
  18. ↑ Mylan Specialty L.P. «EPIPEN®- epinephrine injection, EPIPEN Jr®- epinephrine injection». FDA Product Label. Archivado desde el original el 1 de febrero de 2014. Consultado el 22 de enero de 2014. 
  19. ↑ «2005 American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Part 10.6: Anaphylaxis». Circulation 112 (24 suppl): IV-143-IV-145. 2005. doi:10.1161/circulationaha.105.166568. 
  20. ↑ «Part 8: adult advanced cardiovascular life support: 2010 American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care». Circulation 122 (18 Suppl 3): S729-67. November 2010. PMID 20956224. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.110.970988. 
  21. ↑ «The diagnosis and management of anaphylaxis practice parameter: 2010 update». The Journal of Allergy and Clinical Immunology 126 (3): 477-80.e1-42. septiembre de 2010. PMID 20692689. doi:10.1016/j.jaci.2010.06.022. 
  22. ↑ Pennsylvania Patient Advisory. «Let's Stop this "Epi"demic!—Preventing Errors with Epinephrine». Archivado desde el original el 2 de febrero de 2014. Consultado el 22 de enero de 2014. 
  23. ↑ «Adrenaline in the treatment of anaphylaxis: what is the evidence?». BMJ 327 (7427): 1332-5. December 2003. PMC 286326. PMID 14656845. doi:10.1136/bmj.327.7427.1332. 
  24. ↑ «Management of status asthmaticus in children». Paediatric Respiratory Reviews 14 (2): 78-85. June 2013. PMID 23578933. doi:10.1016/j.prrv.2013.03.003. 
  25. ↑ Soar, Perkins, et al (2010) European Resuscitation Council Guidelines for Resuscitation 2010 Section 8. Cardiac arrest in special circumstances: Electrolyte abnormalities, poisoning, drowning, accidental hypothermia, hyperthermia, asthma, anaphylaxis, cardiac surgery, trauma, pregnancy, electrocution. Resuscitation, oct. p.1400–1433
  26. ↑ Fisher, Brown, Cooke (Eds) (2006) Joint Royal Colleges Ambulance Liaison Committee. UK Ambulance Clinical Practice Guidelines.
  27. ↑ «Our paper 20 years later: the unfulfilled promises of nebulised adrenaline in acute severe asthma». Intensive Care Medicine 42 (3): 429-31. marzo de 2016. PMID 26825950. doi:10.1007/s00134-016-4210-1. 
  28. ↑ «Croup». Lancet 371 (9609): 329-39. enero de 2008. PMID 18295000. doi:10.1016/S0140-6736(08)60170-1. 
  29. ↑ «The cost-effective use of nebulized racemic epinephrine in the treatment of croup». The American Journal of Emergency Medicine 16 (1): 87-9. enero de 1998. PMID 9451322. doi:10.1016/S0735-6757(98)90073-0. 
  30. ↑ «Viral croup». Pediatrics in Review 22 (1): 5-12. enero de 2001. PMID 11139641. doi:10.1542/pir.22-1-5. 
  31. ↑ «Benefit and Harm of Adding Epinephrine to a Local Anesthetic for Neuraxial and Locoregional Anesthesia: A Meta-analysis of Randomized Controlled Trials With Trial Sequential Analyses». Anesth. Analg. 127 (1): 228-239. July 2018. PMID 29782398. doi:10.1213/ANE.0000000000003417. 
  32. ↑ Rahn, Rainer; Ball, Benedikt (2001). Local Anesthesia in Dentistry: Articaine and Epinephrine for Dental Anesthesia (1 st edición). Seefeld, Germany: 3M ESPE. p. 44. ISBN 978-3-00-008562-8. 
  33. ↑ «'Moffett's' solution: a review of the evidence and scientific basis for the topical preparation of the nose». Clinical Otolaryngology and Allied Sciences 29 (6): 582-7. December 2004. PMID 15533141. doi:10.1111/j.1365-2273.2004.00894.x. 
  34. ↑ «Takotsubo cardiomyopathy associated with epinephrine use: A systematic review and meta-analysis». Int. J. Cardiol. 229: 67-70. February 2017. PMID 27889211. doi:10.1016/j.ijcard.2016.11.266. 
  35. ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. p. 4. ISBN 978-1-59541-101-3. 
  36. ↑ «Effect of infusing epinephrine on liver and muscle glycogenolysis during exercise in rats». The American Journal of Physiology 250 (6 Pt 1): E641-9. June 1986. PMID 3521311. doi:10.1152/ajpendo.1986.250.6.E641. 
  37. ↑ «Epinephrine inhibits insulin-mediated glycogenesis but enhances glycolysis in human skeletal muscle». The American Journal of Physiology 260 (3 Pt 1): E430-5. marzo de 1991. PMID 1900669. doi:10.1152/ajpendo.1991.260.3.E430. 
  38. ↑ Sabyasachi Sircar (2007). Medical Physiology. Thieme Publishing Group. p. 536. ISBN 978-3-13-144061-7. 
  39. ↑ «Norepinephrine elicits beta2-receptor-mediated dilation of isolated human coronary arterioles». Circulation 106 (5): 550-5. July 2002. PMID 12147535. doi:10.1161/01.CIR.0000023896.70583.9F. 
  40. ↑ «Guideline 11.5: Medications in Adult Cardiac Arrest» (PDF). Australian Resuscitation Council. December 2010. Archivado desde el original el 12 de marzo de 2015. Consultado el 7 de marzo de 2015. 
  41. ↑ «Potential negative effects of epinephrine on carotid blood flow and ETCO2 during active compression-decompression CPR utilizing an impedance threshold device». Resuscitation 83 (8): 1021-4. August 2012. PMID 22445865. doi:10.1016/j.resuscitation.2012.03.018. 
  42. ↑ «Polish thread in the history of circulatory physiology». Journal of Physiology and Pharmacology 57 (Suppl 1): 5-41. April 2006. PMID 16766800. Archivado desde el original el 10 de marzo de 2011. 
  43. ↑ «The Use of Extract of Suprarenal Capsule in the Eye». New York Medical Journal: 647-650. 16 de mayo de 1896. Archivado desde el original el 3 de abril de 2015. Consultado el 7 de marzo de 2015. 
  44. ↑ «Jokichi Takamine (1854-1922), the samurai chemist, and his work on adrenalin». Journal of Medical Biography 11 (2): 95-102. May 2003. PMID 12717538. doi:10.1177/096777200301100211. 
  45. ↑ «One hundred years of adrenaline: the discovery of autoreceptors». Clinical Autonomic Research 9 (3): 145-59. June 1999. PMID 10454061. doi:10.1007/BF02281628. 
  46. ↑ The isolation of the active principle of the suprarenal gland. Great Britain: Cambridge University Press. 1901. pp. xxix-xxx. 
  47. ↑ «Background». Armstrong Pharmaceuticals. Archivado desde el original el 13 de septiembre de 2013. 
  48. ↑ «Frequent Asked Questions». Armstrong Pharmaceuticals. Archivado desde el original el 25 de septiembre de 2011. Consultado el 22 de septiembre de 2011. «Primatene® Mist was launched in 1963. The Primatene® Mist brand has built a long-time heritage for over-the-counter relief of bronchial asthma.» 
  49. ↑ Saundra Young (22 de septiembre de 2011). «No more Primatene Mist in the U.S. after this year». CNN. Archivado desde el original el 22 de septiembre de 2011. Consultado el 22 de septiembre de 2011. 
  50. ↑ «Search for Primatene». ClinicalTrials.gov. Archivado desde el original el 6 de marzo de 2016. 
  51. ↑ «Epinephrine HFA MDI (E004) -- A Proposed Reformulation to Replace OTC Primatene® Mist CFC" NDA 205920». United States Food and Drug Administration. Archivado desde el original el 24 de octubre de 2016. 
  52. ↑ «Nebulized racemic epinephrine used in the treatment of severe asthmatic exacerbation: a case report and literature review». Canadian Journal of Emergency Medicine 9 (4): 304-8. July 2007. PMID 17626698. doi:10.1017/s1481803500015220. 
  53. ↑ «Nebulized racemic epinephrine for extubation of newborn infants». The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD000506. 2002. PMID 11869578. doi:10.1002/14651858.CD000506. 
Obtenido de «https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Epinefrina_(medicación)&oldid=155310358»