Lidocaína

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Lidocaína
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Nombre (IUPAC) sistemático
2-(dietilamino)-
N-(2,6-dimetilfenil)acetamida
Identificadores
Número CAS 137-58-6
Código ATC N01BB02
PubChem 3676
DrugBank APRD00479
Datos químicos
Fórmula C14H22N2O 
Peso mol. 234.34 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 35% (oral)
3% (tópica)
Metabolismo hepático, 90% CYP1A2-mediado
Vida media 1.5–2 horas
Excreción renal
Estado legal ?
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La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de los anestésicos locales, concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que también se encuentran la dibucaína, la mepivacaína, la etidocaína, la prilocaína y la bupivacaína. Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico, y está indicada por vía intravenosa o transtraqueal en pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular.

El 90 por ciento de la lidocaína se metaboliza en el hígado, a través de hidroxilación del núcleo aromático, y hay otras vías metabólicas aún no identificadas. Se excreta por los riñones. Obra efecto con más rapidez y mayor duración que los anestésicos locales derivados de los ésteres como la cocaína y procaína.

La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático (por lo que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar la dosis en pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.

Farmacodinámica[editar]

Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarización de membrana. Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un fármaco antiarrítmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.

Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.

Usos[editar]

Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (raquídea). Para los caballos de carreras se usa como técnica de anestesia perineural en el diagnóstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza una episiotomía (corte en la vulva) en un parto normal para no sentir la sutura ni el corte. También es utilizada para retardar la eyaculación precoz, mediante sprays o cremas que se aplican en el pene, el cuál se insensibiliza, prolongando así la duración del coito.[1]

Contraindicaciones[editar]

Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a Lidocaína. Está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en estado de shock o bloqueo cardiaco. No deberá apli­carse cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.

La administración intravenosa de Lidocaína está contraindicada en pacientes con Síndrome de Adams-Stokes o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.

Restricciones de uso durante el Embarazo o la Lactancia[editar]

La Lidocaína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima, no han mostrado que la Lidocaína produzca efectos adversos en el feto. No se recomienda el empleo de Lidocaína durante el primer trimestre del embarazo. No se han descrito problemas en madres que lacten.

Reacciones Secundarias y Adversas[editar]

Como anestésico local: Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de Lidocaína debidos a una rápida absorción, a una inyección intravascu­lar inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución de la tolerancia.

Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, Vértigo, visión borrosa, tremor, Convulsión, pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del miocardio, Hipotensión, Bradicardia y hasta paro cardiaco.

Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad. El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se ­requiere. El tratamiento de los efectos adversos cadiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje cardiaco si este fuera necesario. Las convulsiones pueden ser controladas administrando intravenosa­mente pequeñas cantidades de algún agente anticonvul­sivante.

Interacciones Medicamentosas[editar]

Con anti-arrítimicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza más rápidamente.

Con los blo­queadores beta adrenérgicos puede aumentarse la toxicidad de la Lidocaína. Con la Cimetidina puede ocasionarse aumento de Lidocaína en sangre. Los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de lidocaína. La Epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumenta la excitabilidad cardiaca.

Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental[editar]

Con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8 mg/ml: Visión borrosa o doble, náuseas, Vómito, Tinnitus y temblores o contracciones musculares.

Con concentraciones séricas de lidocaína mayores de 8 mg/ml: Dificultad para respirar, mareos intensos, pérdida del conocimiento, ­crisis convulsivas, lentitud en la transmisión eléctrica cardiaca.

El tratamiento incluye las siguientes acciones: Suspender inmediatamente la administración de Lidocaína, monitoreo estricto del paciente. Mantenimiento de la vía aérea y administración de oxígeno. Para la depresión circulatoria administrar un vasopresor y líquidos intrave­nosos si son necesarios. Para las crisis convulsivas administrar Diazepam o Tiopental.

Reanimación con Lípidos[editar]

Aunque persisten múltiples interrogantes, hay suficientes pruebas para justificar la administración de lípidos en caso de toxicidad de anestésicos sistémicos. El mecanismo por el que el lípido es eficaz, no se comprende del todo, pero su efecto predominante al parecer se deriva de su propiedad de extraer un fármaco lipofílico del plasma acuoso y los tejidos terminales, un mecanismo denominado vertedero de lípido.

Su empleo ha sido promulgado por una comisión de la American Society of Regional Anesthesia y la administración de lípido se ha incorporado en la revisión más reciente de las directrices de ACLS para el paro cardiaco en situaciones especiales.

Referencias[editar]

Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevors (12a. edición). <Farmacología básica y clínica> McGraw Hill, Lange 2012; 449-463

Neal JM et al: ASRA practice advisory on local anesthetic systemic toxicity. Reg Anesth Pain Med 2010; 35:152

Cave G. Harvey M: <Intravenous lipid emulsion as antidote beyond local anesthetic toxicity: A systematic review. Acad Emerg Med 2009; 16:815

Auroy Y et al: Serious complications related to regional anesthesia: Results of a prospective survey in France. Anesthesiology 1997; 87:479

Drasner K: Lidocaine spinal anesthesia: A vanishing therapeutic index. Anesthesiology 1997; 87:469

  1. Morales, A; Barada J, Wyllie MG. (septiembre de 2007). «A review of the current status of topical treatments for premature ejaculation». BJU int. 100 (3): 493-501. PMID 17608824. 

Enlaces externos[editar]