Sertralina
| Sertralina | ||
|---|---|---|
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 79617-96-2 | |
| PubChem | 68617 | |
| DrugBank | DB01104 | |
| ChemSpider | 61881 | |
| UNII | QUC7NX6WMB | |
| KEGG | D02360 | |
| ChEBI | 9123 | |
| Datos químicos | ||
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InChI=1S/C17H17Cl2N/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3/t12-,17-/m0/s1
Key: VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N | ||
| Datos físicos | ||
| Densidad | 1.37 g/cm³ | |
| P. de fusión | 243-245 °C (-166 °F) | |
| Solubilidad en agua | 3.8 mg/mL (20 °C) | |
| Rot. esp. | +37.9 grados | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 44% | |
| Unión proteica | 98.5% | |
| Metabolismo | Hepático (N-Desmetilación principalmente por CYP2B6)[1] | |
| Vida media | ~23-26 horas (66 horas [metabolito menos-activo:[2] norsertralina])[3] | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Zoloft, Atenix, Lustral, Daxid, Altruline, Besitran, Aleval, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Aremis, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish, Insertec | |
| Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La sertralina es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos. Se usa clínicamente para el tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, la fobia social y el trastorno disfórico premenstrual.[4]
Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991.
Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos subtipos de depresión.[5] El tratamiento del trastorno de pánico con sertralina resulta en una disminución en el número de ataques de pánico y una mejor calidad de vida.[6] Para el trastorno obsesivo-compulsivo, la sertralina no es tan efectiva como la terapia cognitivo-conductual (TCC); los mejores resultados se han logrado mediante la combinación de TCC con un ISRS.[7][8] La sertralina también es eficaz para el tratamiento de la fobia social y el trastorno por estrés postraumático (TEPT).[9][10]
Farmacocinética y farmacodinámica
La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad. Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos o Gabaérgicos. Su farmacocinética es proporcional a la dosis, dentro del rango de 50 a 200 mg/día. Tras un tratamiento de 2 semanas en un adulto, la concentración plasmática máxima se da entre 4 y 8 horas tras la ingestión. La vida media de la sertralina es de 22 a 36 horas, y se metaboliza principalmente a n-desmetilsertralina, un metabolito con una actividad fisiológica 20 veces menor que la sertralina. La n-desmetilsertralina tiene una vida media mayor, de 60 a 100 horas aproximadamente. Tanto la sertralina como la n-desmetilsertralina se metabolizan en un alto porcentaje y se excretan en heces y orina en cantidades similares, quedando sólo el 0,2% intacta tras ser excretada. Debido a que su metabolismo se efectúa principalmente en el hígado, los pacientes con la función hepática afectada deben tener este hecho en cuenta, debido a la mayor vida media en el organismo y a un posible aumento de sus efectos. Se cree que su ingestión junto con alimentos aumenta su biodisponibilidad, con lo cual se recomienda su administración junto a las comidas.
Interacciones
La sertralina interviene en el metabolismo del alcohol, modificándolo, por tanto no se recomienda el consumo regular de alcohol durante el tratamiento con sertralina. También se ha demostrado el cambio de metabolismo con el consumo de tabaco[cita requerida], mostrando muy malos resultados en pacientes adolescentes.
En medicamentos que se unen ampliamente a proteínas plasmáticas, como la warfarina, tolbutamida y diazepam, debe tenerse en cuenta que la misma sertralina también se une a las proteínas plasmáticas para su distribución dentro del organismo, pudiendo afectar a la farmacocinética del diazepam y la tolbutamida especialmente. La sertralina puede incrementar seriamente las crisis de corea atetosis en las personas con parálisis cerebral o en personas que padezcan corea atetosis causada por un rechazo anormal del cuerpo a los estrógenos.
Uso clínico
Indicaciones
La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión, esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento del trastorno por estrés postraumático (TEPT), en el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), en los ataques de pánico, el trastorno esquizoide de la personalidad (TEP) y en la fobia social.
Las dosis varían según la gravedad del trastorno y su tipo; todo ello a consideración del médico tratante siempre, de esta forma para el trastorno de pánico, TEPT y fobia social se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg/día, y para la depresión, el TEP y TOC la dosis inicial suele ser de 50 mg/día. La setralina está indicada también en problemas sexuales (eyaculación precoz) la dosis indicada es de 50 mg por día, consulte con su médico. La dosis de mantenimiento para todos los trastornos varía según la persona, hasta un máximo de 200 mg/día. Se debe ajustar la dosis para conseguir la máxima efectividad con la menor cantidad posible, y así mismo para reducir el posible impacto de los efectos secundarios.
En pacientes pediátricos suele reducirse la dosis hasta unos 25 mg/día iniciales y dosis de mantenimiento de 50 mg/día, debido a su menor masa corporal. En pacientes de más de 65 años, se puede efectuar el tratamiento a las mismas dosis que en adultos y jóvenes. Si existe insuficiencia hepática debe controlarse mucho la dosificación, debido a que la sertralina es metabolizada básicamente por el citocromo P-450 presente en el hígado. Debido a que la eliminación por la orina es minoritaria, los pacientes con la función renal afectada deberían tomar precauciones especiales.
Efectos secundarios
Frecuentemente pueden aparecer síntomas o episodios de anorexia, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, ansiedad, insomnio o somnolencia.[11]
Ocasionalmente se puede presentar temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, sedación, reducción de la libido, sudoración, estreñimiento, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.[11]
Sobredosificación
Aunque se han dado casos de ingestas de hasta 8 gramos durante el día de sertralina en una única dosis sin consecuencias graves (falta de sueño, náuseas, vómitos, ansiedad, temblores y pupilas dilatadas), se han dado casos de muertes relacionadas con la asociación de dosis altas de sertralina y alcohol, lo mismo con el tabaco. Por tanto, en caso de sobredosis se debe actuar agresivamente incluyendo la administración de carbón activado e hidratación.
Contraindicaciones
La sertralina estaría totalmente contraindicada en su uso concomitante con disulfiram y los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), por ejemplo selegilina y moclobemida. Asimismo durante el embarazo y niños menores de 6 años.
Debe existir un periodo de 3 a 5 semanas en el paso de ISRS a IMAO y viceversa. Su uso concomitante puede dar lugar al síndrome serotoninérgico, con síntomas como hipertermia (aumento de la temperatura corporal), rigidez, mioclonía, inestabilidad de las constantes vitales, confusión, irritabilidad y agitación progresando hacia el coma. De ahí, que hagan falta unas tres semanas para pasar de un medicamento a otro. No se tiene constancia de casos de dependencia creada por la sertralina.
Presentaciones
La sertralina se comercializa bajo diversos nombres en distintos países. Zoloft es el nombre comercial original desarrollado por Pfizer.
| País | Nombre comercial |
|---|---|
| Argentina | Asertral, Irradial o Atenix |
| Chile | Altruline,Sedoran, Emergen o Eleval |
| Guatemala | |
| El Salvador | Alutrin o Altruline |
| España | Aremis o Besitran |
| México | Sertex o Serolux |
| Perú | Ariale |
| Ecuador | Eleval |
| Colombia | Asertral, Dominium, Inosert, Sertex y Zoloft |
Nota: en Chile, Colombia y España también se comercializa su genérico (nombre Sertralina) y se prescribe paralelamente.
En 2011 fue el segundo antidepresivo más prescrito en el mercado minorista de los Estados Unidos, con 37 millones de recetas.[12]
Véase también
Referencias
- ↑ Obach RS, Cox LM, Tremaine LM (2005). «Sertraline is metabolized by multiple cytochrome P450 enzymes, monoamine oxidases, and glucuronyl transferases in human: an in vitro study». Drug Metab. Dispos. 33 (2): 262-70. PMID 15547048. doi:10.1124/dmd.104.002428.
- ↑ Sertraline FDA Label. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/04/briefing/4006b1_06_zoloft-label.pdf
- ↑ Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional; 2010.
- ↑ MacQueen, Glenda; Born, Leslie; Steiner, Meir (2001). «The Selective Serotonin Reuptake Inhibitor Sertraline:Its Profile and Use in Psychiatric Disorders» [El inhibidor de la recaptación de serotonina Sertralina: Su perfil y uso en trastornos psiquiátricos]. CNS Drug Reviews (en inglés) (Connecticut: Neva Press) 7 (1): 1-24. Consultado el 24 de agosto de 2017.
- ↑ Flament MF, Lane RM, Zhu R, Ying Z (1999). «Predictors of an acute antidepressant response to fluoxetine and sertraline». Int Clin Psychopharmacol 14 (5): 259-75. PMID 10529069. doi:10.1097/00004850-199914050-00001.
- ↑ Hirschfeld RM (2000). «Sertraline in the treatment of anxiety disorders». Depress Anxiety 11 (4): 139-57. PMID 10945134. doi:10.1002/1520-6394(2000)11:4<139::AID-DA1>3.0.CO;2-C.
- ↑ Pediatric OCD Treatment Study (POTS) Team (2004). «Cognitive-behavior therapy, sertraline, and their combination for children and adolescents with obsessive-compulsive disorder: the Pediatric OCD Treatment Study (POTS) randomized controlled trial». JAMA 292 (16): 1969-76. PMID 15507582. doi:10.1001/jama.292.16.1969.
- ↑ Sousa MB, Isolan LR, Oliveira RR, Manfro GG, Cordioli AV (2006). «A randomized clinical trial of cognitive-behavioral group therapy and sertraline in the treatment of obsessive-compulsive disorder». The Journal of Clinical Psychiatry 67 (7): 1133-9. PMID 16889458. doi:10.4088/JCP.v67n0717.
- ↑ Hansen RA, Gaynes BN, Gartlehner G, Moore CG, Tiwari R, Lohr KN (mayo de 2008). «Efficacy and tolerability of second-generation antidepressants in social anxiety disorder». Int Clin Psychopharmacol 23 (3): 170-9. PMC 2657552. PMID 18408531. doi:10.1097/YIC.0b013e3282f4224a.
- ↑ Watts BV, Schnurr PP, Mayo L, Young-Xu Y, Weeks WB, Friedman MJ (junio de 2013). «Meta-analysis of the efficacy of treatments for posttraumatic stress disorder». J Clin Psychiatry 74 (6): e541-50. PMID 23842024. doi:10.4088/JCP.12r08225.
- ↑ a b Sertralina en Hipocampo.org
- ↑ John M. Grohol (2012). «Top 25 Psychiatric Medication Prescriptions for 2011». Psych Central. Consultado el 9 de enero de 2013.
Enlaces externos
- En MedlinePlus hay más información sobre Sertralina
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