Receptor adrenérgico alfa 2
| Receptor adrenérgico alfa 2A | |
|---|---|
| HUGO | 281 |
| Símbolo | ADRA2A |
| Símbolos alt. | ADRAR |
| Datos genéticos | |
| Locus | Cr. 10 q24-26 |
| Bases de datos | |
| Entrez | 150 |
| OMIM | 104210 |
| RefSeq | NM_000681 |
| UniProt | P08913 |
Los receptores adrenérgicos α2 engloban 3 subtipos de receptores adrenérgicos α2 (α2A, α2B, y α2C). Se trata de unos receptores acoplados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors) presentes en la membrana plasmática de ciertas células.
Índice |
Funciones [editar]
Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:
- Vasodilatación de arterias[1]
- Vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen irrigación sanguínea al corazón[2] y de las venas.[3]
- Vasoconstricción de venas[3]
- Disminución de la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal[4]
- Contracción de los genitales masculinos durante la eyaculación
- Son mediadores de la neurotransmisión en los nervios pre y possinápticos:
- disminuyendo la liberación de acetilcolina[5]
- disminuyendo la liberación de noradrenalina[5]
- Inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo[6]
- Inhibición de la liberación de insulina del páncreas[7]
- Inducción de la liberación de glucagón del páncreas
- Agregación plaquetaria
- Secreción de las glándulas salivales[8]
- Relajación del tracto gastrointestinal—efecto presináptico.
Mecanismo de acción [editar]
Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa Cβ2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++.
La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.[5]
Agonistas [editar]
Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos:
- adrenalina
- noradrenalina
- isoprenalina
- clonidina (antihipertensivo)
- lofexidina (antihipertensivo)
- xilazina (de uso veterinario como anestésico)
- tizanidina (en espasmos y calambres)
- guanfacina (antihipertensivo)
- clenbuterol (descongestivo y broncodilador)
La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.
Antagonistas [editar]
Algunos antagonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:
- mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
- yohimbina (impotencia sexual en hombres)[9]
- mianserina (antidepresivo tetracíclico)
Subtipos [editar]
Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.
Véase también [editar]
Referencias [editar]
- ↑ Goodman Gilman, Alfred. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Tenth Edition. McGraw-Hill (2001): Page 140.
- ↑ Woodman OL, Vatner SF (1987). «Coronary vasoconstriction mediated by α1- and α2-adrenoceptors in conscious dogs». Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): pp. H388–93. PMID 2887122. http://ajpheart.physiology.org/cgi/content/abstract/253/2/H388.
- ↑ a b Elliott J (1997). «Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction». J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): pp. 308–17. doi:. PMID 9280371.
- ↑ Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). «Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat». Gut 28 (8): pp. 955–9. doi:. PMID 2889649.
- ↑ a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
- ↑ Wright EE, Simpson ER (1981). «Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists». J. Lipid Res. 22 (8): pp. 1265–70. PMID 6119348. http://www.jlr.org/cgi/content/abstract/22/8/1265.
- ↑ Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
- ↑ Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). «alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role». Anaesthesia 54 (2): pp. 146–65. doi:. PMID 10215710.
- ↑ MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril de 2008.
