Receptor adrenérgico alfa 2

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Receptor adrenérgico alfa 2A
Identificadores
Símbolos ADRA2A (HUGO: 281); ADRAR
Identificadores externos OMIM104210 GeneCardsGen ADRA2A
Locus Cr. 10 q24-26
Ortología
Especies Humano Ratón
Entrez 150 n/a
UniProt P08913 n/a
RefSeq (mRNA) NM_000681 n/a

Los receptores adrenérgicos α2 engloban 3 subtipos de receptores adrenérgicos α2 (α2A, α2B, y α2C). Se trata de unos receptores acoplados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors) presentes en la membrana plasmática de ciertas células.

Funciones[editar]

Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:

Mecanismo de acción[editar]

Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa Cβ2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++.

La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.[5]

Agonistas[editar]

Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos:

La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.

Antagonistas[editar]

Algunos antagonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:

Subtipos[editar]

Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Goodman Gilman, Alfred. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Tenth Edition. McGraw-Hill (2001): Page 140.
  2. Woodman OL, Vatner SF (1987). «Coronary vasoconstriction mediated by α1- and α2-adrenoceptors in conscious dogs». Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2):  pp. H388–93. PMID 2887122. http://ajpheart.physiology.org/cgi/content/abstract/253/2/H388. 
  3. a b Elliott J (1997). «Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction». J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4):  pp. 308–17. doi:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x. PMID 9280371. 
  4. Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). «Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat». Gut 28 (8):  pp. 955–9. doi:10.1136/gut.28.8.955. PMID 2889649. 
  5. a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.  Page 163
  6. Wright EE, Simpson ER (1981). «Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists». J. Lipid Res. 22 (8):  pp. 1265–70. PMID 6119348. http://www.jlr.org/cgi/content/abstract/22/8/1265. 
  7. Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0. 
  8. Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). «alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role». Anaesthesia 54 (2):  pp. 146–65. doi:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x. PMID 10215710. 
  9. MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril de 2008.