Receptor adrenérgico beta 1
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Receptor adrenérgico beta 1
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| Identificadores | |
| Símbolo | ADRB1 |
| Símbolos alt. | ADRB1R; B1AR; BETA1AR; RHR |
| Entrez | 153 |
| HUGO | 285 |
| OMIM | 109630 |
| UniProt | P08588 |
| Otros datos | |
| Locus | Cr. 10 q24-26 |
El receptor adrenérgico beta 1 (ADRB1), también conocido como adrenoreceptor β1, es una proteína integral de membrana que actúa como receptor beta adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al receptor.[1]
Contenido |
[editar] Función
Las acciones principales del receptor β1 incluyen:
- estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas salivales[2]
- Incrementa el gasto cardíaco
- Aumenta la frecuencia cardíaca[3] en el nodo sinusal—efecto cronotrópico
- Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas—efecto inotrópico
- Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco[3] de los ventrículos
- Incrementa la conducción y la automaticidad[3] del nódulo auriculoventricular
- liberación de la renina de las células yuxtaglomerulares[3]
- lipolisis en tejido adiposo[3]
- transducción de señales en la corteza cerebral
[editar] Agonistas
El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores β1 que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor β1 incluyen:
[editar] Antagonistas
Los antagonistas selectivos por los receptores β1 incluyen, entre otros:
- Acebutolol (en la hipertensión, angina de pecho y arritmias)[4]
- Atenolol[2] (en la hipertensión, coronariopatía, arritmias e infarto de miocardio)
- Betaxolol (en la hipertensión y glaucoma)
- Bisoprolol[5] (en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio y cardiopatías isquémicas)
- Esmolol (en arritmias)
- Metoprolol[2] en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca)
- Nebivolol en la hipertensión)
[editar] Mecanismo de acción
El receptor adrenérgico β1 está asociado a una subunidad de la proteína G conocida como Gs, el cual activa a la adenilil ciclasa causando un aumento en la concentración intracelular de AMPc.
[editar] Gen
El gen que codifica al receptor β1 se encuentra en el cromosoma 10, en una región muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 2.[6] Los polimorfismos del gen ADRB1 han demostrado una habilidad de afectar la frecuencia cardíaca en reposo y por lo tanto, pueden estar asociados a la aparición de una insuficiencia cardíaca.[1]
[editar] Véase también
- Otros receptores adrenérgicos
[editar] Referencias
- ↑ a b «Entrez Gene: ADRB1 adrenergic, beta-1-, receptor».
- ↑ a b c d e Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
- ↑ a b c d e Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2», Neuroscience, Third Edition edición, Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
- ↑ [MedlinePlus] (abril de 2008). «Acebutolol» (en español). Enciclopedia médica en español.
- ↑ Bisoprolol MedlinePlus
- ↑ *Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). «Chromosomal organization of adrenergic receptor genes.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 87 (4): 1516-20. PMID 2154750.[1] (en inglés).
[editar] Enlaces externos
- Beta bloqueantes ConsumerReport.org (en español).
