Mirtazapina

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Mirtazapina
Mirtazapin Structural Formulae.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-metilpirazino[2,1-a]
pirido[2,3-c][2]benzazepina
Identificadores
Número CAS 61337-67-5 61-76-7 (hidrocloruro)
Código ATC N06AX11
PubChem 4205
Datos químicos
Fórmula C17H19N3 
Peso mol. 265.36 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 50%
Metabolismo hepático[1]
Vida media 37 horas (mujeres), 26 horas (hombres)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. Comprimido oral Solución oral
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En farmacología, mirtazapina es el nombre de un medicamento antidepresivo de estructura tetracíclica y clasificado como un antidepresivo noradrenérgico y serotonérgico específico (NaSSA por sus siglas en inglés).

La mirtazapina actúa aumentando la liberación de noradrenalina y de la serotonina mediante el bloqueo de los receptores alfa 2 presinápticos. Tiene pocos efectos antimuscarínicos pero se comporta como un sedante debido a que tiene propiedades antihistamínicas, los cuales pueden causar aumento de peso. Su utilidad mayor radica en potenciar la efectividad de fármacos como la duloxetina y venlafaxina y para la depresión resistente a tratamientos. También es utilizado como ansiolítico, hipnótico, antiemético y orexígeno. La mirtazapina es relativamente segura si se toma en situaciones de sobredosis.

Debido a su peculiar perfil farmacológico, la mirtazapina está virtualmente deprovista de efectos anticolinérgicos (antimuscarínicos), efectos secundarios por serotonina y por adrenérgicos, entre ellos hipotensión ortostática y disfunción sexual.

Farmacodinamia[editar]

Farmacodinamia

Si bien el mecanismo de acción de Mirtazapina (como el de otros antidepresivos) no está totalmente dilucidado, la evidencia existente sugiere que Mirtazapina refuerza la actividad serotoninérgica y noradrenérgica central. De esto se desprende que Mirtazapina actúa como un antagonista en la presinapsis central alfa-2 adrenérgica inhibitoria de autorreceptores y he- terorreceptores; una acción postulada como resultado de un incremento de la actividad central noradrenérgica y serotoninérgica. Mirtazapina es un potente antagonista de receptores 5-HT2 y 5-HT3. Mirtazapina es un potente antagonista de receptores histamínicos (H1) propiedad que puede explicar su prominente efecto sedativo. Mirtazapina es un moderado antagonista alfa-1 adrenérgico, lo cual explica su ocasional efecto hipotensor ortostático. Mirtazapina es un moderado antagonista de receptores muscarínicos, lo cual explica su incidencia relativamente baja de efectos colaterales anti- colinérgicos. Es muy similar al antidepresivo mianserina, tanto a nivel de estructura química como de mecanismo de acción.

Farmacocinética[editar]

Mirtazapina comprimidos se absorbe rápida y completamente por vía oral y tiene una vida media de 20 a 40 horas. El pico de concentración plasmática aparece alrededor de las 2 horas luego de la dosis oral. La presencia de alimentos en el estómago tiene un mínimo efecto sobre la absorción y no requiere ajuste de dosis. Después de su administración oral Mirtazapina se metaboliza extensamente; las mayores vías de metabolización son la demetilación (intervención del citocromo 3A) y la hidroxilación (intervención de los citocromos 2D6 y 1A2) seguida por conjugación. Su biodisponibilidad es de alrededor del 50%. Su eliminación se realiza predominantemente por orina (75%) y en menor proporción por heces (15%). La ligadura a proteínas plasmáticas es de alrededor del 85%. La vida media de eliminación oscila entre 20 y 40 horas entre los diferentes grupos de edad y sexo, siendo la T1/2 de eliminación en mujeres significativamente más prolongada que en los hombres (media de 37 horas vs. 26 horas). El estado estable de los niveles plasmáticos se alcanza dentro de los 5 días.

Indicaciones[editar]

La mirtazapina se receta principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y otros trastornos del estado de ánimo.[2] [3]

Sin embargo, también ha demostrado ser eficaz en el alivio de las siguientes condiciones, y se puede prescribir para su uso off-label:

En investigación[editar]

Existe abundante literatura que trata el tratamiento experimental de las siguientes condiciones:

Efectos adversos[editar]

Es de interés que los efectos secundarios de la mirtazapina pueden ser usados como beneficios en situaciones clínicas. La sedación, aumento de apetito y la ganancia de peso que produce secundariamente puede resultar favorable para pacientes con síndromes depresivos caracterizados por insomnia y trastornos del apetito. Adicionalmente puede resultar útil en pacientes con náusea por su característica de antagonista del receptor 5-HT3, el mismo blanco del clásico antiemético Ondansetrón.

A bajas dosis como las de 7.5 mg, la mirtazapina actúa como un antihistamínico que causa sedación, lo cual puede ser beneficioso en pacientes con depresión que tienen dificultad para dormir. A dosis mayores de 15 mg, su principal efecto es inducir la liberación de norepinefrina por lo que pierde sus funciones sedativas.[cita requerida]

Efectos adversos comunes[editar]

Efectos adversos menos frecuentes[editar]

Embarazo y lactancia[editar]

  • Embarazo: No administrar durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.
  • Lactancia: No existen suficiente data en humanos, aunque se ha sugerido que la mirtazapina difunde a la leche materna en concentraciones importantes. El uso de la mirtazapina en madres que estén dando leche materna debe ser sopesado en base a los posibles riesgos al lactante.

Referencias[editar]

  1. a b Anttila SA, Leinonen EV (2001). «A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine». CNS Drug Reviews 7 (3):  pp. 249–64. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00198.x. PMID 11607047. 
  2. Gorman JM (1999). «Mirtazapine: clinical overview». J Clin Psychiatry 60 Suppl 17:  pp. 9–13; discussion 46–8. PMID 10446735. 
  3. Benjamin S, Doraiswamy PM (July 2011). «Review of the use of mirtazapine in the treatment of depression». Expert Opinion on Pharmacotherapy 12 (10):  pp. 1623–32. doi:10.1517/14656566.2011.585459. PMID 21644844. http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/14656566.2011.585459. 
  4. Goodnick PJ, Puig A, DeVane CL, Freund BV (July 1999). «Mirtazapine in major depression with comorbid generalized anxiety disorder». J Clin Psychiatry 60 (7):  pp. 446–8. doi:10.4088/JCP.v60n0705. PMID 10453798. 
  5. a b c d Croom KF, Perry CM, Plosker GL (2009). «Mirtazapine: a review of its use in major depression and other psychiatric disorders». CNS Drugs 23 (5):  pp. 427–52. doi:10.2165/00023210-200923050-00006. PMID 19453203. http://content.wkhealth.com/linkback/openurl?issn=1172-7047&volumen=23&número=5&spage=427. 
  6. Muehlbacher M, Nickel MK, Nickel C, et al. (December 2005). «Mirtazapine treatment of social phobia in women: a randomized, double-blind, placebo-controlled study». Journal of Clinical Psychopharmacology 25 (6):  pp. 580–3. doi:10.1097/01.jcp.0000186871.04984.8d. PMID 16282842. http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0271-0749&volumen=25&número=6&spage=580. 
  7. Koran LM, Quirk T, Lorberbaum JP, Elliott M (October 2001). «Mirtazapine treatment of obsessive-compulsive disorder». J Clin Psychopharmacol 21 (5):  pp. 537–9. doi:10.1097/00004714-200110000-00016. PMID 11593084. Plantilla:Unreliable medical source
  8. Carpenter LL, Leon Z, Yasmin S, Price LH (June 1999). «Clinical experience with mirtazapine in the treatment of panic disorder». Ann Clin Psychiatry 11 (2):  pp. 81–6. doi:10.3109/10401239909147053. PMID 10440525. Plantilla:Unreliable medical source
  9. Carli V, Sarchiapone M, Camardese G, Romano L, DeRisio S (July 2002). «Mirtazapine in the treatment of panic disorder». Arch. Gen. Psychiatry 59 (7):  pp. 661–2. doi:10.1001/archpsyc.59.7.661. PMID 12090820. Plantilla:Unreliable medical source
  10. Hrdlicka M, Beranova I, Zamecnikova R, Urbanek T (April 2008). «Mirtazapine in the treatment of adolescent anorexia nervosa. Case-control study». European Child & Adolescent Psychiatry 17 (3):  pp. 187–9. doi:10.1007/s00787-007-0670-8. PMID 18357426. http://dx.doi.org/10.1007/s00787-007-0670-8. 
  11. Hartmann PM (January 1999). «Mirtazapine: a newer antidepressant». Am Fam Physician 59 (1):  pp. 159–61. PMID 9917581. 
  12. Jindal RD (2009). «Insomnia in patients with depression: some pathophysiological and treatment considerations». CNS Drugs 23 (4):  pp. 309–29. PMID 19374460. http://content.wkhealth.com/linkback/openurl?issn=1172-7047&volumen=23&número=4&spage=309. 
  13. Nutt DJ (June 2002). «Tolerability and safety aspects of mirtazapine». Human Psychopharmacology 17 Suppl 1:  pp. S37–41. doi:10.1002/hup.388. PMID 12404669. http://dx.doi.org/10.1002/hup.388. 
  14. a b Li TC, Shiah IS, Sun CJ, Tzang RF, Huang KC, Lee WK (June 2011). «Mirtazapine relieves post-electroconvulsive therapy headaches and nausea: a case series and review of the literature». The Journal of ECT 27 (2):  pp. 165–7. doi:10.1097/YCT.0b013e3181e63346. PMID 21602639. http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=1095-0680&volumen=27&número=2&spage=165. 
  15. Kast RE, Foley KF (July 2007). «Cancer chemotherapy and cachexia: mirtazapine and olanzapine are 5-HT3 antagonists with good antinausea effects». Eur J Cancer Care (Engl) 16 (4):  pp. 351–4. doi:10.1111/j.1365-2354.2006.00760.x. PMID 17587360. 
  16. Landowski J (2002). «[Mirtazapine--an antidepressant]» (en Polish). Psychiatria Polska 36 (6 Suppl):  pp. 125–30. PMID 12647431. 
  17. Chinuck RS, Fortnum H, Baldwin DR (December 2007). «Appetite stimulants in cystic fibrosis: a systematic review». Journal of Human Nutrition and Dietetics : the Official Journal of the British Dietetic Association 20 (6):  pp. 526–37. doi:10.1111/j.1365-277X.2007.00824.x. PMID 18001374. http://dx.doi.org/10.1111/j.1365-277X.2007.00824.x. 
  18. Davis MP, Khawam E, Pozuelo L, Lagman R (August 2002). «Management of symptoms associated with advanced cancer: olanzapine and mirtazapine. A World Health Organization project». Expert Review of Anticancer Therapy 2 (4):  pp. 365–76. doi:10.1586/14737140.2.4.365. PMID 12647979. http://www.future-drugs.com/doi/abs/10.1586/14737140.2.4.365?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid:crossref.org&rfr_dat=cr_pub%3dpubmed. 
  19. Twycross R, Greaves MW, Handwerker H, et al. (January 2003). «Itch: scratching more than the surface». QJM : Monthly Journal of the Association of Physicians 96 (1):  pp. 7–26. doi:10.1093/qjmed/hcg002. PMID 12509645. http://qjmed.oxfordjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=12509645. 
  20. Greaves MW (2005). «Itch in systemic disease: therapeutic options». Dermatologic Therapy 18 (4):  pp. 323–7. doi:10.1111/j.1529-8019.2005.00036.x. PMID 16297004. http://onlinelibrary.wiley.com/resolve/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=1396-0296&fecha=2005&volumen=18&número=4&spage=323. 
  21. Colombo B, Annovazzi PO, Comi G (October 2004). «Therapy of primary headaches: the role of antidepressants». Neurological Sciences : Official Journal of the Italian Neurological Society and of the Italian Society of Clinical Neurophysiology 25 Suppl 3:  pp. S171–5. doi:10.1007/s10072-004-0280-x. PMID 15549531. http://dx.doi.org/10.1007/s10072-004-0280-x. 
  22. Tajti J, Almási J (June 2006). «[Effects of mirtazapine in patients with chronic tension-type headache. Literature review]» (en Hungarian). Neuropsychopharmacologia Hungarica : a Magyar Pszichofarmakológiai Egyesület Lapja = Official Journal of the Hungarian Association of Psychopharmacology 8 (2):  pp. 67–72. PMID 17073214. 
  23. Kohler M, Bloch KE, Stradling JR (May 2009). «Pharmacological approaches to the treatment of obstructive sleep apnoea». Expert Opinion on Investigational Drugs 18 (5):  pp. 647–56. doi:10.1517/13543780902877674. PMID 19388881. http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/13543780902877674%20. 
  24. Marshall NS, Yee BJ, Desai AV, Buchanan PR, Wong KK, Crompton R, Melehan KL, Zack N, Rao SG, Gendreau RM, Kranzler J, Grunstein RR (June 2008). «Two randomized placebo-controlled trials to evaluate the efficacy and tolerability of mirtazapine for the treatment of obstructive sleep apnea». Sleep 31 (6):  pp. 824–31. PMID 18548827. 
  25. Masi G (2004). «Pharmacotherapy of pervasive developmental disorders in children and adolescents». CNS Drugs 18 (14):  pp. 1031–52. PMID 15584771. http://content.wkhealth.com/linkback/openurl?issn=1172-7047&volumen=18&número=14&spage=1031. 
  26. Marek GJ, Carpenter LL, McDougle CJ, Price LH (February 2003). «Synergistic action of 5-HT2A antagonists and selective serotonin reuptake inhibitors in neuropsychiatric disorders». Neuropsychopharmacology : Official Publication of the American College of Neuropsychopharmacology 28 (2):  pp. 402–12. doi:10.1038/sj.npp.1300057. PMID 12589395. http://dx.doi.org/10.1038/sj.npp.1300057. 
  27. Posey DJ, Guenin KD, Kohn AE, Swiezy NB, McDougle CJ (2001). «A naturalistic open-label study of mirtazapine in autistic and other pervasive developmental disorders». J Child Adolesc Psychopharmacol 11 (3):  pp. 267–77. doi:10.1089/10445460152595586. PMID 11642476. 
  28. Coskun M, Karakoc S, Kircelli F, Mukaddes NM (April 2009). «Effectiveness of mirtazapine in the treatment of inappropriate sexual behaviors in individuals with autistic disorder». J Child Adolesc Psychopharmacol 19 (2):  pp. 203–6. doi:10.1089/cap.2008.020. PMID 19364298. 
  29. Kumar R, Sachdev PS (May 2009). «Akathisia and second-generation antipsychotic drugs». Current Opinion in Psychiatry 22 (3):  pp. 293–99. PMID 19378382. http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0951-7367&volumen=22&número=3&spage=293. 
  30. Hieber R, Dellenbaugh T, Nelson LA (June 2008). «Role of mirtazapine in the treatment of antipsychotic-induced akathisia». Ann Pharmacother 42 (6):  pp. 841–6. doi:10.1345/aph.1K672. PMID 18460588. 
  31. Liappas J, Paparrigopoulos T, Malitas P, Tzavellas E, Christodoulou G (March 2004). «Mirtazapine improves alcohol detoxification». Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) 18 (1):  pp. 88–93. doi:10.1177/0269881104040241. PMID 15107190. http://jop.sagepub.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15107190. 
  32. Benyamina A, Lecacheux M, Blecha L, Reynaud M, Lukasiewcz M (March 2008). «Pharmacotherapy and psychotherapy in cannabis withdrawal and dependence». Expert Review of Neurotherapeutics 8 (3):  pp. 479–91. doi:10.1586/14737175.8.3.479. PMID 18345976. http://www.future-drugs.com/doi/abs/10.1586/14737175.8.3.479?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid:crossref.org&rfr_dat=cr_pub%3dpubmed. 
  33. Kongsakon R, Papadopoulos KI, Saguansiritham R (September 2005). «Mirtazapine in amphetamine detoxification: a placebo-controlled pilot study». International Clinical Psychopharmacology 20 (5):  pp. 253–6. PMID 16096515. http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0268-1315&volumen=20&número=5&spage=253. 
  34. Cruickshank CC, Montebello ME, Dyer KR, et al. (May 2008). «A placebo-controlled trial of mirtazapine for the management of methamphetamine withdrawal». Drug and Alcohol Review 27 (3):  pp. 326–33. doi:10.1080/09595230801935672. PMID 18368615. 
  35. Colfax GN, Santos GM, Das M, et al. (November 2011). «Mirtazapine to reduce methamphetamine use: a randomized controlled trial». Archives of General Psychiatry 68 (11):  pp. 1168–75. doi:10.1001/archgenpsychiatry.2011.124. PMID 22065532. http://archpsyc.ama-assn.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=22065532. 

Bibliografía[editar]

  • Isaza CA et al. Fundamentos de farmacología en terapéutica, 4 ed, 2002.
  • M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor; Tratado de Psicofarmacología, bases y aplicación clínica;ed. Panamericana, 2004.