Mirtazapina

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Mirtazapina
Mirtazapin Structural Formulae.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1,2,3,4,10,14b-Hexahidro-2-metilpirazino[2,1-a]
pirido[2,3-c][2]benzazepina
Identificadores
Número CAS 61337-67-5 61-76-7 (hidrocloruro)
Código ATC N06AX11
PubChem 4205
Datos químicos
Fórmula C17H19N3 
Peso mol. 265.36 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 50%
Metabolismo hepático[1]
Vida media 37 horas (mujeres), 26 horas (hombres)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal ?
Vías de adm. Comprimido oral Solución oral
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En farmacología, mirtazapina es el nombre de un medicamento antidepresivo de estructura tetracíclica y clasificado como un antidepresivo noradrenérgico y serotonérgico específico (NaSSA por sus siglas en inglés).

La mirtazapina actúa aumentando la liberación de noradrenalina y de la serotonina mediante el bloqueo de los receptores alfa 2 presinápticos. Tiene pocos efectos antimuscarínicos pero se comporta como un sedante debido a que tiene propiedades antihistamínicas, los cuales pueden causar aumento de peso. Su utilidad mayor radica en potenciar la efectividad de fármacos como la duloxetina y venlafaxina y para la depresión resistente a tratamientos. También es utilizado como ansiolítico, hipnótico, antiemético y orexígeno. La mirtazapina es relativamente segura si se toma en situaciones de sobredosis.

Debido a su peculiar perfil farmacológico, la mirtazapina está virtualmente deprovista de efectos anticolinérgicos (antimuscarínicos), efectos secundarios por serotonina y por adrenérgicos, entre ellos hipotensión ortostática y disfunción sexual.

En combinación con otros antidepresivos demuestra un perfil de eficacia mucho mayor. En la jerga médica de Estados Unidos la combinación de mirtazapina con venlafaxina se conoce como California rocket fuel.

Farmacodinamia[editar]

Farmacodinamia

Si bien el mecanismo de acción de Mirtazapina (como el de otros antidepresivos) no está totalmente dilucidado, la evidencia existente sugiere que Mirtazapina refuerza la actividad serotoninérgica y noradrenérgica central. De esto se desprende que Mirtazapina actúa como un antagonista en la presinapsis central alfa-2 adrenérgica inhibitoria de autorreceptores y he- terorreceptores; una acción postulada como resultado de un incremento de la actividad central noradrenérgica y serotoninérgica. Mirtazapina es un potente antagonista de receptores 5-HT2 y 5-HT3. Mirtazapina es un potente antagonista de receptores histamínicos (H1) propiedad que puede explicar su prominente efecto sedativo. Mirtazapina es un moderado antagonista alfa-1 adrenérgico, lo cual explica su ocasional efecto hipotensor ortostático. Mirtazapina es un moderado antagonista de receptores muscarínicos, lo cual explica su incidencia relativamente baja de efectos colaterales anti- colinérgicos. Es muy similar al antidepresivo mianserina, tanto a nivel de estructura química como de mecanismo de acción.

Farmacocinética[editar]

Mirtazapina comprimidos se absorbe rápida y completamente por vía oral y tiene una vida media de 20 a 40 horas. El pico de concentración plasmática aparece alrededor de las 2 horas luego de la dosis oral. La presencia de alimentos en el estómago tiene un mínimo efecto sobre la absorción y no requiere ajuste de dosis. Después de su administración oral Mirtazapina se metaboliza extensamente; las mayores vías de metabolización son la demetilación (intervención del citocromo 3A) y la hidroxilación (intervención de los citocromos 2D6 y 1A2) seguida por conjugación. Su biodisponibilidad es de alrededor del 50%. Su eliminación se realiza predominantemente por orina (75%) y en menor proporción por heces (15%). La ligadura a proteínas plasmáticas es de alrededor del 85%. La vida media de eliminación oscila entre 20 y 40 horas entre los diferentes grupos de edad y sexo, siendo la T1/2 de eliminación en mujeres significativamente más prolongada que en los hombres (media de 37 horas vs. 26 horas). El estado estable de los niveles plasmáticos se alcanza dentro de los 5 días.

Indicaciones[editar]

La mirtazapina se receta principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y otros trastornos del estado de ánimo.[2] [3]

Sin embargo, también ha demostrado ser eficaz en el alivio de las siguientes condiciones, y se puede prescribir para su uso off-label:

En investigación[editar]

Existe abundante literatura que trata el tratamiento experimental de las siguientes condiciones:

Efectos adversos[editar]

Es de interés que los efectos secundarios de la mirtazapina pueden ser usados como beneficios en situaciones clínicas. La sedación, aumento de apetito y la ganancia de peso que produce secundariamente puede resultar favorable para pacientes con síndromes depresivos caracterizados por insomnia y trastornos del apetito. Adicionalmente puede resultar útil en pacientes con náusea por su característica de antagonista del receptor 5-HT3, el mismo blanco del clásico antiemético Ondansetrón.

A bajas dosis como las de 7.5 mg, la mirtazapina actúa como un antihistamínico que causa sedación, lo cual puede ser beneficioso en pacientes con depresión que tienen dificultad para dormir. A dosis mayores de 15 mg, su principal efecto es inducir la liberación de norepinefrina por lo que pierde sus funciones sedativas.[cita requerida]

Efectos adversos comunes[editar]

Efectos adversos menos frecuentes[editar]

Embarazo y lactancia[editar]

  • Embarazo: No administrar durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.
  • Lactancia: No existen suficiente data en humanos, aunque se ha sugerido que la mirtazapina difunde a la leche materna en concentraciones importantes. El uso de la mirtazapina en madres que estén dando leche materna debe ser sopesado en base a los posibles riesgos al lactante.

Referencias[editar]

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Bibliografía[editar]

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