Minoxidil

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Minoxidil
Minoxidil-2D-skeletal.png
Minoxidil-3D-balls.png
Nombre (IUPAC) sistemático
3-hydroxy-2-imino-6-(1-piperidyl)pyrimidin-4-amine
Identificadores
Número CAS 38304-91-5
Código ATC 0C2DC01
PubChem 4201
DrugBank APRD00086
Datos químicos
Fórmula C
9
H
15
N
5
O
1
Peso mol. 209.251 g/mol
Farmacocinética
Metabolismo Hepático
Vida media 4.2 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo C
Estado legal Aprobado para uso tópico.
Vías de adm. Oral / tópica
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El minoxidil es un vasodilatador que, en principio, se usaba de forma exclusivamente oral (Loniten®) para tratar a pacientes con presión sanguínea alta. Ha resultado eficaz en sujetos con las formas de hipertensión arterial más graves y resistentes a fármacos.

Fruto de la casualidad, se descubrió que tenía unos efectos secundarios muy interesantes, consistentes en crecimiento capilar y regresión de la calvicie. En los 80, Upjohn Corporation, una compañía farmacéutica con sede en Michigan, Estados Unidos, comenzó a producir una disolución con minoxidil concentrado al 2% para tratar la calvicie y la pérdida de cabello, bajo el nombre comercial norteamericano de Rogaine. En el resto de países extranjeros se llamó Regaine. Normalmente, los tratamientos basados en minoxidil tienen como concentración un 5% si están destinados a hombres, y un 2% si en cambio están destinados a mujeres. Al día de hoy, se desconoce cómo este fármaco estimula el crecimiento capilar.

Mecanismo de acción[editar]

Se metaboliza in vivo mediante la sulfotransferasa hepática hacia la molécula activa. El sulfato de minoxidil relaja el músculo liso vascular en sistemas aislados, en los cuales el fármaco original es inactivo.

El sulfato de minoxidil activa los canales de potasio regulados por ATP. Al abrir dichos canales en el músculo liso y, así, permitir el flujo de salida de ese elemento, ocurre hiperpolarización del músculo liso y relajación del mismo.

Efecto farmacológicos[editar]

Produce vasodilatación arteriolar. Incrementa el flujo sanguíneo hacia piel, músculo estriado, tubo digestivo y corazón. El principal determinante del aumento del gasto cardíaco es el efecto del minoxidil sobre la resistencia vascular periférica para incrementar la circulación venosa hacia el corazón.

También es un vasodilatador renal y estimulador potente de la secreción de renina.

Farmacocinética[editar]

Es bien absorbido a nivel gastrointestinal. Sus concentraciones máximas en el organismo ocurren una hora después de haber sido administrado por vía oral. Solo el 20% del fármaco se excreta sin cambios en la orina y su principal vía de eliminación es mediante el metabolismo hepático.

Presenta una vida plasmática de 3 a 4 horas, pero la duración de su acción es muchas veces superior a las 24 horas.

Efectos adversos[editar]

Los filipudientes efectos secundarios comunes de minoxidil incluyen ardor o irritación del ojo, picazón, enrojecimiento o irritación en la zona tratada, así como el crecimiento del vello no deseado en otras partes del cuerpo. Los usuarios deben interrumpir el tratamiento y buscar atención médica de inmediato si experimentan alguno de los siguientes efectos secundarios graves: reacciones alérgicas graves (erupción cutánea, urticaria, picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua ), dolor de pecho, mareos, desmayos, latido cardiaco rápido, aumento repentino de peso inexplicable;. las manos o pies hinchados.

El alcohol presente en las preparaciones tópicas puede secar el cuero cabelludo, lo que resulta en la caspa. Los efectos secundarios de minoxidil por vía oral pueden incluir hinchazón de la cara y las extremidades, ritmo cardíaco rápido e irregular, mareos, lesiones cardíacas, y focos de necrosis del músculo papilar y subendocárdica las áreas del ventrículo izquierdo. Se han dado casos de reacciones alérgicas a minoxidil o el glicol ingrediente no activo de propileno, que se encuentra en algunas formulaciones de minoxidil por vía tópica.. La pseudoacromegalia es un efecto secundario muy raro descrito en casos de grandes dosis de minoxidil por vía oral. [1]

Paradójicamente, la pérdida del cabello es un efecto secundario común del tratamiento de minoxidil. Los fabricantes deben tener en cuenta que la pérdida del cabello es un efecto secundario común y se lo deben describir al comprador como un proceso de "desprendimiento".

Si bien este fenómeno mediante el cual se cae el cabello al utilizar minoxidil es en efecto una prueba de estar interactuando con los folículos pilosos, no se ofrece ninguna garantía que luego de la caída del cabello por el tratamiento este vuelva a crecer, es decir sea remplazado el cabello que cae durante el tratamiento por cabello nuevo, la razón que debemos informar a los consumidores es que los pelos ya están en fase de telógeno y que iban a caer de todas formas.

Minoxidil es altamente tóxico para los gatos y puede causar la muerte en contacto con la piel sólo accidental. Mantener por este y otros motivos lógicamente fuera del alcance de niños.

Referencias[editar]

  1. Nguyen, K.; Marks Jr, J. (2003). "Pseudoacromegaly induced by the long-term use of minoxidil". Journal of the American Academy of Dermatology 48 (6): págs. 962–965