Finasterida

Finasterida
Nombre (IUPAC) sistemático
N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-en-17ß-carbo­xamida
Identificadores
Número CAS	98319-26-7
Código ATC	G04CB01
PubChem	194453
DrugBank	APRD00632
Datos químicos
Fórmula	C23H36N2O3.
Peso mol.	372.549
Farmacocinética
Biodisponibilidad	63%
Metabolismo	Hepático
Vida media	En personas de edad avanzada: 8 horas; en adultos: 6 horas
Excreción	En forma de metabolitos en orina (39%) y heces (57%)
Datos clínicos
Cat. embarazo	Causante de malformaciones en el feto
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral
Aviso médico

La finasterida es un fármaco antiandrogénico derivado no hormonal de los esteroides. No es un antagonista androgénico propiamente dicho como la flutamida, al no bloquear los receptores androgénicos en el citoplasma ni en el núcleo celular.

Mecanismo de acción

Es un inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de tipo II que transforma la testosterona en dihidrotestosterona, su molécula activa. Por lo tanto la finasterida produce una profunda disminución de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona sin aumentar la secreción de LH ni FSH, reduciendo los niveles de dihidrotestosterona en plasma y tejido prostático en más de un 90% con 5 mg durante 7 días.

Estructura de la molécula de finasterida.

Utilidad clínica

La finasterida se está utilizando actualmente en:

1. La hiperplasia benigna de próstata (HBP): Junto con doxazosina, disminuye hasta en un 75% la progresión de la hiperplasia y el riesgo de intervención quirúrgica sobre la próstata.
2. La alopecia, sobre todo androgénica o hipocrática. Utilizada en dosis cuatro veces inferior (1 mg) que en la HBP en varones de entre 18 y 60 años. Está contraindicada en mujeres.
3. En el ensayo clínico Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT) como quimioprofilaxis del cáncer de próstata: Aunque disminuye el riesgo de cáncer de próstata en un 25% cuando se administra durante más de cinco años, no se recomienda como prevención del cáncer de próstata ^{[cita requerida]}.

Efectos adversos

Los efectos secundarios de la finasterida son impotencia (1,1 a 18,5%), eyaculación anormal (7,2%), disminución del volumen de eyaculación (0,9 a 2,8%), alteración de la función sexual (2,5%), ginecomastia - crecimiento anormal de las mamas en los hombres (2,2%) y dolor en los testículos. El prospecto de finasterida informa de que en un pequeño porcentaje de casos esa impotencia es persistente después de parar el tratamiento. En marzo de 2011 la Universidad George Washington publicó un estudio sobre los posibles efectos persistentes del uso de finasterida.Irwing, Michael (18 de marzo de 2011). «Persistent Sexual Side Effects of Finasteride for Male Pattern Hair Loss». Consultado el 13 de septiembre de 2011. De acuerdo con el prospecto de la droga, los efectos secundarios dejado en los hombres que interrumpieron el tratamiento y la mayoría de los que continuaron tomando el medicamento. Hay informes de los pacientes sobre la posibilidad de Finasteride afectar la fertilidad (número, motilidad y espermatozoides normales). En diciembre de 2010, Merck (fabricante y propietario de la patente de finasterida) cambió la etiqueta de la droga en los EE.UU. y añade la depresión como un posible efecto secundario.

Posibilidad de la persistencia de los efectos secundarios sexuales

Muchos hombres reportan disminución de la libido y la dificultad en la obtención de una erección que persiste después de suspender el tratamiento.Traish AM, Hassani J, Guay AT, Zitzmann M, Hansen ML (22 de diciembre de 2010). «(December 2010). "Adverse Side Effects of 5α-Reductase Inhibitors Therapy: Persistent Diminished Libido and Erectile Dysfunction and Depression in a Subset of Patients".». Consultado el 26 de septiembre de 2011. En diciembre de 2008, la Agencia de Productos Médicos de Suecia completado una investigación de seguridad y advirtió que el uso de finasterida 1 mg puede causar una disfunción sexual irreversible. La Agencia requiere el fabricante para cambiar la etiqueta en Suecia e incluyen dificultad en la obtención de una erección que persiste por tiempo indefinido como un posible efecto secundario de la medicación. .«Agencia de productos médicos de Suecia» (Enero de 2009). Consultado el 26 de septiembre de 2011. La agencia reguladora de médicos y de salud de Gran Bretaña (MHRA) informes que la dificultad en la obtención de una erección que persiste después del uso de finasterida se ha informado a la agencia por los pacientes y los médicos. .«Advertencia de acceso público MHRA/Finasteride» (Diciembre de 2009). Consultado el 26 de septiembre de 2011. Cambios similares se hicieron también en el prospecto por el gobierno italiano. En 2011, Merck añadió la etiqueta de los Estados Unidos se han reportado casos de "difícil de conseguir una erección que persiste después de suspender el tratamiento." .«Propecia Leaflet 2011» (Mayo de 2011). Consultado el 26 de septiembre de 2011. Hay varios sitios web y blogs con los informes de los médicos y pacientes en duda la seguridad de Finasteride 1mg . «Riesgos de finasterida» (Agosto de 2011). Consultado el 26 de septiembre de 2011. «Propecia Side Effects» (2005). Consultado el 26 de septiembre de 2011.