Ketamina
| Ketamina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-2-(2-chlorofenil)-2-(metilamino)ciclohexan-1-ona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 6740-88-1 | |
| Código ATC | N01AX03 N01AX14 | |
| Código ATCvet | QN01AX03 | |
| PubChem | 3821 | |
| DrugBank | DB01221 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H16NClO | |
| Peso mol. | 237,725 g/mol | |
| Sinónimos | Special K, Gato, Kit Kat | |
| Farmacocinética | ||
| Metabolismo | Hepático, principalmente por CYP3A4[1] | |
| Vida media | 2,5-3 horas | |
| Excreción | (>90%) por orina | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B | |
| Estado legal | Lista I (CA) Lista III (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, intravenosa, rectal, intramuscular, tópica, inhalatoria. | |
La ketamina o cetamina[2] es una droga disociativa con potencial alucinógeno, derivada de la fenciclidina, utilizada original y actualmente en medicina por sus propiedades sedantes, analgésicas y, sobre todo, anestésicas.[3] Es de los únicos anestésicos que entran por vía intrasmuscular, es muy positivo para uso en pacientes conflictivos o con problemas psicomotrices.
Historia[editar]
La ketamina fue sintetizada en 1962 por Calvin Stevens y empleada por primera vez en la práctica clínica en 1965 por Corsen y Domino.
La ketamina es utilizada en humanos y también en medicina veterinaria. Farmacológicamente, se clasifica como un antagonista del receptor NMDA. A dosis anestésicas altas, se une también al receptor opioide mu[4] de tipo 2 en cultivos celulares de neuroblastomas humanos, pero sin actividad agonista,[5] y a receptores opioides sigma en ratas.[6] También interactúa con receptores muscarínicos, cascadas algésicas descendientes monoaminérgicas y canales de calcio[7] voltaje dependientes.
Farmacología[editar]
La ketamina tiene un amplio rango de efectos en humanos, incluyendo sedación, analgesia y anestesia. Dentro de sus principales efectos secundarios se encuentran las alucinaciones, elevación de la presión sanguínea y aumento de las secreciones en las vías respiratorias. Además produce broncodilatación.[8] Se utiliza principalmente para la inducción y mantenimiento de la anestesia general, usualmente en combinación con un sedante. Otros usos incluyen sedación en terapia intensiva, analgesia (particularmente en medicina de emergencia), y tratamiento del broncoespasmo. Se demostró su efectividad en el tratamiento de pacientes con trastorno bipolar que no respondieron a otros antidepresivos.[9] En personas con depresión mayor produce un efecto antidepresivo rápido, actuando en alrededor de dos horas, en contraposición con los antidepresivos típicos, que requieren varias semanas.[10] Esto lo vuelve un objetivo terapéutico viable para el desarrollo de antidepresivos de acción rápida.[11] La terapia asistida por ketamina se ha investigado para el tratamiento del alcoholismo.[12] Es un anestésico muy utilizado en la medicina veterinaria.
La ketamina es un compuesto quiral. La mayor parte de las preparaciones de ketamina son racematos. El enantiómero más activo, (S)-ketamina, está disponible para fin médico. Tanto el enantiómero (R)-ketamina, el (S)-ketamina y el racemato (R,S)-ketamina tienen efectos farmacológicos muy distintos,[13] siendo el (S)-ketamina el más potente.
Tiene la ventaja de que no produce depresión respiratoria[14]
Metabolismo[editar]
Su metabolismo es fundamentalmente hepático, con una excreción principal por orina.
Uso dentro de etiqueta[editar]
Actualmente su uso es menos común en humanos excepto en situaciones de desastres y en países con bajos recursos dado su bajo costo y seguridad de uso, pero muy frecuentes en la práctica veterinaria, aplicándose en ocasión de procedimientos quirúrgicos de varias especies animales. La forma farmacéutica suele utilizar una sal de la droga: el clorhidrato de ketamina.
El estado estadounidense de Nevada utiliza este fármaco para la aplicación de la pena de muerte mediante inyección letal.
En operaciones los pacientes refieren que «salen de su cuerpo y flotan» en un estado autodenominado superior: no produce amnesia post-operatoria y causa una anestesia potente por su unión a receptores mu. El gran problema son las alucinaciones hipnagógicas (fisiológicamente, aquellas que se producen antes del sueño), son demasiado fuertes y pueden dar problemas para el paciente en el post operatorio.
Anestesia disociativa[editar]
La ketamina induce una anestesia disociativa, por lo cual también tiene un efecto psicoactivo fuerte que describe como una disociación funcional y electrofisiológica entre los sistemas talamocortical y límbico. Esto evita que los centros superiores perciban estímulos auditivos, visuales o dolorosos sin depresión respiratoria. Los ojos permanecen abiertos con una mirada perdida y por lo general se observa nistagmo. El efecto clínico de la ketamina se define como “bloqueo sensorial somestésico con amnesia y analgesia”.[15]
Consumo recreativo[editar]
En los últimos años se ha propagado su administración con fines lúdicos, surgiendo fenómenos de desvío de la sustancia del circuito legal. Son crecientes los casos de abuso, con cuadros de toxicidad y muertes por sobredosis, atribuibles en parte a la subvaloración de riesgos por parte de estos usuarios.
Comúnmente llamada "Polvo K", se comercializa sobre todo en los barrios del norte de Nueva York, aunque ha llegado a todo el mundo. En ciertos casos se puede combinar con estimulantes como cocaína, combinación conocida como "CK" (en el argot "Calvin Klein") para inhalarlo; anfetamina; metanfetamina (también llamado «cristal meth»); MDMA o «éxtasis» y efedrina.[16]
La ketamina que se vende ilícitamente proviene de diversas fuentes, como por ejemplo el desvío desde suministros legales o semilegales y el robo desde establecimientos legales (farmacias u hospitales).
En el 2003, la Administración de Control de Drogas de Estados Unidos realizó la Operación TKO, para probar la calidad de la ketamina que era importada desde México.[17] Como resultado de la operación TKO, las autoridades de ambos países decidieron cerrar la compañía Laboratorios Ttokkyo de Ciudad de México, que era la principal productora de ketamina en dicho país. De acuerdo a la DEA, un 80 % de la ketamina incautada en los EE. UU. proviene de México.[17] El comité de abuso de drogas de la organización mundial de la salud, en su reporte número 33 (2003)[18] recomendó investigar acerca del consumo recreativo de la ketamina debido a la creciente popularidad que está adquiriendo en Europa, Asia y Norteamérica.
Métodos de consumo[editar]
La ketamina se vende en forma de polvo o líquido. En su forma en polvo puede ser inhalado por la nariz, inyectado o ingerido por vía oral. El humo tiene un sabor amargo característico, pero los efectos son mucho más precoces en comparación con los otros métodos de consumo, sin embargo los efectos se disipan rápidamente. La ketamina normalmente se inyecta en la pierna. La aparición de los efectos al administrarlo mediante inyección intramuscular (IM) es de aproximadamente un minuto. Los usuarios más avanzados usan la vía intravenosa como método primario de consumo debido a que de esta forma, se salta el paso hepático, incrementando la eficacia de la dosis.
Por vía oral se requieren dosis mucho más altas, a pesar de que el efecto dura más. Sin embargo, cuando la ketamina es administrada de esta forma, el organismo rápidamente la metaboliza a norketamina, la cual posee efectos sedantes. Esta vía de administración no suele provocar el mismo estado disociativo que se produce en las otras vías de administración, a menos que se usen grandes dosis (>500 mg).[19]
Indicaciones[editar]
- Situación de guerra o catástrofe (ahorro en respiradores)
- Muy útil en grandes quemados (tienen una situación hemodinámica muy especial, y no se pueden incubar)
- Pacientes psiquiátricos
- Pacientes con retraso mental severo
Efectos adversos[editar]
A corto plazo[editar]
Los efectos adversos a corto plazo incluyen:
- Náuseas
- Sedación
- Efectos cardiovasculares, hipertensión y taquicardia
- Depresión respiratoria
- Hipersalivación total
A largo plazo[editar]
Los efectos a largo plazo incluyen:
- Deterioro cognitivo
- Problemas de memoria
- Severa depresión
- Ansiedad extrema
- Incapacidad mental
- Adicción
Efectos neurológicos[editar]
Véase también Lesiones de Olney
El consumo crónico de ketamina puede conducir a deterioro cognitivo, incluyendo problemas de memoria. En 1989, el profesor de psiquiatría John Olney reportó que el consumo de ketamina producía cambios irreversibles en dos pequeñas áreas del cerebro de las ratas, lo cual posteriormente se vio tenía una gran diferencia a lo ocurrido en el ser humano. Debido a que en el cerebro humano se metabolizaba la ketamina de una manera distinta, no se producía el daño que sí apareció en las ratas de experimentación.
El primero y más grande estudio longitudinal de usuarios de ketamina encontró que los pacientes que consumían grandes dosis de ketamina tenían deterioro mental, principalmente a nivel de la memoria, afectando la memoria verbal, a corto plazo y memoria visual. Sin embargo, el consumo ocasional (1 a 2 veces por mes) no produjo diferencias entre el grupo control y el grupo caso.[20]
En abril de 2014 un estudio de unos científicos de la Universidad de Oxford desvela que en dosis bajas puede contrarrestar la depresión severa.[21]
En 2019, la FDA estadounidense aprobó un aerosol nasal a base de ketamina para el tratamiento de la depresión.[22]
En la cultura popular[editar]
Escritores como John C. Lilly, D. M. Turner y David Woodard (entre otros) han escrito extensamente sobre sus propias experiencias psiconáuticas con la ketamina.[23]: 288–295
Drogas de sumisión química[editar]
Se ha extendido el uso de la ketamina como droga de sumisión química por parte de abusadores sexuales.[24][25] Lo que produce problemas de memoria severos y estrés postraumático que muchas veces dura años o simplemente de por vida. El pico de actividad de la ketamina se conoce como hoyo de ketamina,[26] y es una experiencia cercana a la Muerte, lo que el cuerpo recuerda como tal.
Experiencias cercanas a la muerte[editar]
Karl Jansen, psiquiatra miembro del Royal College of Psychiatrists, ha intentado emular experiencias cercanas a la muerte (ECM) en un ambiente controlado mediante la administración de ketamina por su capacidad de inducir alucinaciones.[27]
La desconexión de la realidad ordinaria y la sensación de participación con otra realidad se acentúan y con menor resistencia de como normalmente ocurre con el LSD. Las experiencias disociativas frecuentemente parecen tan genuinas que los sujetos no pueden diferenciar si realmente abandonaron sus cuerpos.[28]
Véase también[editar]
Referencias[editar]
- ↑ Hijazi Y, Boulieu R. Contribution of CYP3A4, CYP2C9 and CYP2B6 in N-demethylation of ketamine in human liver microsomes. Drug Metab Dispos 2002; 30: 853–8
- ↑ «cetamina». Real Academia Nacional de Medicina.
- ↑ «ketamina». Real Academia Nacional de Medicina.
- ↑ Harrison NL, Simmonds MA (febrero de 1985). «Quantitative studies on some antagonists of N-methyl D-aspartate in slices of rat cerebral cortex». British Journal of Pharmacology 84 (2): 381-91. PMC 1987274. PMID 2858237.
- ↑ Hirota K, Sikand KS, Lambert DG (1999). «Interaction of ketamine with mu2 opioid receptors in SH-SY5Y human neuroblastoma cells». Journal of Anesthesia 13 (2): 107-9. PMID 14530949. doi:10.1007/s005400050035.
- ↑ Narita M, Yoshizawa K, Aoki K, Takagi M, Miyatake M, Suzuki T (septiembre de 2001). «A putative sigma1 receptor antagonist NE-100 attenuates the discriminative stimulus effects of ketamine in rats». Addiction Biology 6 (4): 373-376. PMID 11900615. doi:10.1080/13556210020077091.
- ↑ Pharmaceutical Society of Australia (2011). «2.1.1 IV general anaesthetics». Australian Medicines Handbook (en inglés). Australian Medicines Handbook Pty Ltd. p. 13.
- ↑ Peck TE, Hill SA, Williams M (2008). Pharmacology for anaesthesia and intensive care (3rd edition). Cambridge: Cambridge university press. p. 111. ISBN 9780521704632.
- ↑ Nancy Diazgranados et al (agosto de 2010). «A Randomized Add-on Trial of an N-methyl-d-aspartate Antagonist in Treatment-Resistant Bipolar Depression». Archives of General Psychiatry 67 (8): 793-802. PMC 3000408. PMID 20679587. doi:10.1001/archgenpsychiatry.2010.90.
- ↑ «FDA Approves Esketamine Nasal Spray For Hard-To-Treat Depression». NPR.org (en inglés). Consultado el 6 de marzo de 2019.
- ↑ «http://www.nature.com/nature/journal/vaop/ncurrent/full/nature10130.html». Archivado desde el original el 23 de junio de 2011.
- ↑ Grabski, Meryem; McAndrew, Amy; Lawn, Will; Marsh, Beth; Raymen, Laura; Stevens, Tobias; Hardy, Lorna; Warren, Fiona et al. (11 de enero de 2022). «Adjunctive Ketamine With Relapse Prevention–Based Psychological Therapy in the Treatment of Alcohol Use Disorder». American Journal of Psychiatry: appi.ajp.2021.21030277. ISSN 0002-953X. doi:10.1176/appi.ajp.2021.21030277. Consultado el 13 de enero de 2022.
- ↑ Melody Pezeshikan (15 de febrero de 2021). «The Nuances of Ketamine’s Neurochemistry». Psychedelic Science Review (en inglés estadounidense). Consultado el 16 de febrero de 2021.
- ↑ «Seguridad de la ketamina».
- ↑ Error en la cita: Etiqueta
<ref>no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadasfacmed.unam_1 - ↑ Drogas al desnudo. Mezclas. «http://www.askagintza.com/Castellano/mezclas.htm Drogas al desnudo. Mezclas.». Archivado desde Drogas al desnudo. Mezclas. el original el 14 de abril de 2017.
- ↑ a b «SI.com - The Mexican Connection - Jul 18, 2007». CNN. Consultado el 7 de mayo de 2010.
- ↑ Untitled-59
- ↑ «Erowid Ketamine Vault: Dosage».
- ↑ Morgan, Celia J. A.; Muetzelfeldt, Leslie; Curran, H. Valerie (2009). «Consequences of chronic ketamine self-administration upon neurocognitive function and psychological wellbeing: a 1-year longitudinal study». Addiction 105 (1): 121. PMID 19919593. doi:10.1111/j.1360-0443.2009.02761.x.
- ↑ «http://www.telegraph.co.uk/journalists/sarah-knapton/10740373/Horse-tranquilliser-Ketamine-could-cure-severe-depression.html».
- ↑ scienceblog (23 de agosto de 2022). «Tratamiento con ketamina para la depresión». scienceblog. Consultado el 26 de enero de 2023.
- ↑ Woodard, D., “The Ketamine Necromance”, en A. Parfrey, Apocalypse Culture II (Los Ángeles: Feral House, 2000), pp. 288–295.
- ↑ Drogas de sumisión química: efectos, usos y prevención
- ↑ ¿Qué es la sumisión química? La nueva técnica de abuso de la que todos hablan
- ↑ Ketamina y el Agujero K
- ↑ «Karl Jansen, Ketamine and Near-Death Research». Archivado desde el original el 8 de abril de 2014. Consultado el 7 de abril de 2014.
- ↑ «Ketamina puede inducir todas las características de una experiencia cercana a la muerte».
Bibliografía[editar]
- Cruz A., Jorge Mario, Giraldo, Carlos Eduardo, Fernández, Edwin Fernando y Tovar, Oscar Eduardo FARMACOLOGÍA Y USO CLÍNICO DE LA KETAMINA. Revista CES Medicina Veterinaria y Zootecnia. 2009;4(1):68-79.
Enlaces externos[editar]
- Ketamina Archivado el 30 de diciembre de 2008 en Wayback Machine. Información sobre el consumo recreativo de Ketamina
- Ketamina y fenciclidina. Manuales MSD
- Información y orientación sobre la Ketamina. Infodrogas
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