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Trifluoperazina

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Trifluoperazina
Nombre (IUPAC) sistemático
10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-
2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazine
Identificadores
Número CAS 117-89-5
Código ATC N05AB06
PubChem 5566
DrugBank DB00831
ChemSpider 5365
UNII 214IZI85K3
ChEBI 45951
ChEMBL 422
Datos químicos
Fórmula C21H24N3F3S 
FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(C)CC4
InChI=1S/C21H24F3N3S/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3
Key: ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Metabolismo Hígado
Vida media 10–20 horas
Datos clínicos
Cat. embarazo C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal POM (UK) ℞-only (EUA)
Vías de adm. Oral, IM
[editar datos en Wikidata]

La trifluoperazina, que se vende bajo varias marcas, es un antipsicótico típico que se usa principalmente para tratar la esquizofrenia.[1]​ También se puede usar a corto plazo en personas con trastorno de ansiedad generalizada, pero es menos preferido que las benzodiacepinas. Es de la clase química de las fenotiazinas.

Usos médicos

Esquizofrenia

La trifluoperazina es un antipsicótico eficaz para las personas con esquizofrenia.[2]​ Existen pruebas de baja calidad de que la trifluoperazina aumenta las posibilidades de mejorar en comparación con el placebo cuando se hace un seguimiento de las personas durante 19 semanas.[2]​ Hay pruebas de baja calidad de que la trifluoperazina reduce el riesgo de recaída en comparación con el placebo cuando se hace un seguimiento de las personas durante 5 meses.[2]​ En 2014 no había pruebas convincentes de que existiera una diferencia entre la trifluoperazina y el placebo con respecto al riesgo de experimentar una intensificación de los síntomas durante un período de 16 semanas ni en la reducción de la agitación o la angustia significativas.[2]​

No hay pruebas sólidas de que la trifluoperazina sea más efectiva para la esquizofrenia que los antipsicóticos de baja potencia como la clorpromazina, el clorprotixeno, la tioridazina y la levomepromazina, pero la trifluoperazina parece causar más efectos adversos que estos medicamentos.[3]​

Otros

Parece ser eficaz para las personas que padecen el trastorno de ansiedad generalizada, pero la relación entre beneficios y riesgos no estaba clara en 2005.[4]​

Se ha utilizado experimentalmente como un medicamento para matar patógenos eucariotas como hongos y amebozoos en humanos.[5]​

Efectos secundarios

Su uso en muchas partes del mundo ha disminuido a causa de la discinesia temprana y tardía muy frecuente y grave, un tipo de síntoma extrapiramidal. La tasa anual de desarrollo de la discinesia tardía puede llegar al 4%. [cita requerida]

Un metaanálisis de 2004 de los estudios sobre la trifluoperazina determinó que es más probable que cause efectos secundarios extrapiramidales como la acatisia, la distonía y el parkinsonismo que el placebo.[6]​ También es más probable que cause somnolencia y efectos secundarios anticolinérgicos como ojos rojos y xerostomía (sequedad de boca). Todos los antipsicóticos pueden causar el raro y a veces mortal síndrome neuroléptico maligno.[7]​ La trifluoperazina puede reducir el umbral de las convulsiones.[8]​ La acción antimuscarínica de la trifluoperazina puede causar una dilatación excesiva de las pupilas (midriasis), lo que aumenta las posibilidades de que los pacientes con hipermetropía desarrollen glaucoma [9]​

Contraindicaciones

La trifluoperazina está contraindicada en la depresión del SNC, el coma y las discrasias sanguíneas. La trifluoperazina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Mecanismo de acción

La trifluoperazina tiene efectos antiadrenérgicos centrales,[10]​ antidopaminérgicos,[11]​ [12]​ y efectos anticolinérgicos mínimos.[13]​ Se cree que funciona bloqueando los receptores de dopamina D1 y D2 en las vías mesocorticales y mesolímbicas, aliviando o minimizando los síntomas de la esquizofrenia como las alucinaciones, los delirios y el pensamiento y el habla desorganizados.[6]​

Nombres

Los nombres de marca incluyen Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Stelazine, Terfluzine, Trifluoperaz, Triftazin.

En el Reino Unido y algunos otros países, la trifluoperazina se vende y comercializa bajo la marca 'Stelazine'.

Se vende en forma de tabletas, líquido y "USP inyectable de trifluoperazina" para uso intramuscular profundo a corto plazo. Los datos farmacológicos estudiados por el médico de cabecera han indicado casos de fusión irreversible de las vértebras del cuello, lo que hace que las preparaciones sean predominantemente de la forma líquida de trifluoperazina, en lugar de la forma en pastillas como en el Stelazine, etc.

En el pasado, la trifluoperazina se usaba en combinaciones fijas con el inhibidor de la MAO (antidepresivo) tranilcipromina ( tranilcipromina / trifluoperazina ) para atenuar los fuertes efectos estimulantes de este antidepresivo. Esta combinación se vendió bajo la marca Jatrosom N. Asimismo, una combinación con amobarbital (agente sedante / hipnótico potente) para la mejora de la psiconeurosis y el insomnio existió bajo la marca Jalonac. En Italia, la primera combinación todavía está disponible, se vende bajo la marca Parmodalin (10 mg de tranilcipromina y 1 mg de trifluoperazina).

Referencias

  1. ↑ «Trifluoperazine Hydrochloride». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 8 de enero de 2017. 
  2. ↑ a b c d Koch, K; Mansi, K; Haynes, E (2014). «Trifluoperazine versus placebo for schizophrenia». Cochrane Database of Systematic Reviews 1 (1): CD010226.pub2. PMC 6718209. PMID 24414883. doi:10.1002/14651858.CD010226.pub2. Resumen divulgativo (20 July 2017). 
  3. ↑ Tardy, M; Dold, M; Engel, RR; Leucht, S (8 de julio de 2014). «Trifluoperazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia.». The Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD009396. PMID 25003310. doi:10.1002/14651858.CD009396.pub2. 
  4. ↑ David S. Baldwin, Polkinghorn (2005). «Evidence-based pharmacotherapy of generalized anxiety disorder». International Journal of Neuropsychopharmacology 8 (2): 293-302. PMID 15576000. doi:10.1017/S1461145704004870. 
  5. ↑ Deetz, T. R.; Sawyer, M. H.; Billman, G.; Schuster, F. L.; Visvesvara, G. S. (2003). «Successful Treatment of Balamuthia Amoebic Encephalitis: Presentation of 2 Cases». Clinical Infectious Diseases 37 (10): 1304-1312. ISSN 1058-4838. PMID 14583863. doi:10.1086/379020. 
  6. ↑ a b Marques LO, Lima MS, Soares BG (2004). «Trifluoperazine for schizophrenia». Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD003545. PMC 7003674. PMID 14974020. doi:10.1002/14651858.CD003545.pub2. 
  7. ↑ «The neuroleptic malignant syndrome». Archives of Internal Medicine 142 (6): 1183-5. June 1982. PMID 6124221. doi:10.1001/archinte.142.6.1183. 
  8. ↑ Hedges D, Jeppson K, Whitehead P (July 2003). «Antipsychotic medication and seizures: a review». Drugs of Today 39 (7): 551-7. PMID 12973403. doi:10.1358/dot.2003.39.7.799445. 
  9. ↑ Boet DJ (July 1970). «Toxic effects of phenothiazines on the eye». Documenta Ophthalmologica. Advances in Ophthalmology 28 (1): 1-69. PMID 5312274. doi:10.1007/BF00153873. 
  10. ↑ «Trifluoperazine and chlorpromazine antagonize alpha 1- but not alpha2- adrenergic effects». Molecular Pharmacology 23 (1): 67-70. January 1983. PMID 6135146. Consultado el 21 de junio de 2009. 
  11. ↑ «Antipsychotic drug doses and neuroleptic/dopamine receptors». Nature 261 (5562): 717-9. June 1976. Bibcode:1976Natur.261..717S. PMID 945467. doi:10.1038/261717a0. 
  12. ↑ «Dopamine receptor binding predicts clinical and pharmacological potencies of antischizophrenic drugs». The Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences 8 (2): 223-6. 1996. PMID 9081563. doi:10.1176/jnp.8.2.223. Archivado desde el original el 27 de julio de 2011. Consultado el 21 de junio de 2009. 
  13. ↑ Ebadi, Manuchair S (1998). «Trifluoperazine Hydrochloride». CRC desk reference of clinical pharmacology (illustrated edición). CRC Press. ISBN 978-0-8493-9683-0. Consultado el 21 de junio de 2009. 
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