Espironolactona
| Espironolactona | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 7α-Acetiltio-3-oxo-17α-pregn-4-en-21,17-carbolactona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 52-01-7 | |
| Código ATC | C03DA01 | |
| PubChem | 5803 | |
| DrugBank | APRD01234 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C24H32O4S | |
| Peso mol. | 416.574 g/mol | |
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CC(=O)SC1CC2=CC(=O)CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
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| Sinónimos |
Aldactone Espirotona Espironolactona | |
| Farmacocinética | ||
| Metabolismo | hepática | |
| Vida media | 10 minutos | |
| Excreción | Orina, bilis | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | POM (UK) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La espironolactona es un medicamento usado como diurético por sus propiedades antagonistas de la aldosterona. La espironolactona es un fármaco sintético derivado de la 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, ascitis en pacientes con enfermedad hepática, hipertensión arterial de baja renina, hipopotasemia, hiperaldosteronismo primario bilateral y el síndrome de Conn. Por su cuenta, la espironolactona es un diurético débil, por lo que generalmente se usa en combinación con otros diuréticos. Cerca del 1% de los pacientes hipertensos tienen un nivel elevado de aldosterona, por lo que en estos casos los efectos antihipertensivos de la espironolactona pueden ser superiores a las terapias combinadas de complejos antihipertensivos.
Mecanismo de acción
La espironolactona reduce el efecto de la aldosterona al competir por el receptor mineralocorticoide intracelular del túbulo contorneado distal. Ello incrementa la excreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de potasio. La espironolactona presenta un retardo en su inicio de acción, por lo que puede necesitar varios días para alcanzar su efecto máximo. Igualmente, con el tiempo se da una disminución de su efecto. La espironolactona se usa en pacientes con doble tratamiento anticonceptivo, al unirse al receptor androgénico, previniendo que éste interactúe con la dihidrotestosterona.[1]
Farmacocinética
La espironolactona se absorbe relativamente rápido en el tracto gastrointestinal. También es rápidamente metabolizada y unida a proteínas para su distribución en el organismo. Muchos de los metabolitos de la espironolactona son farmacológicamente activos, incluyendo el canreonato de potasio (canrenona) que se usa por vía parenteral cuando se necesita un efecto más rápido. La vida media de la espironolactona es de 85 minutos, pero el de la canrenona está entre 10 y 35 horas, dependiendo de la dosis. La vía de eliminación principal es en la orina, aunque algo se elimina por la vía biliar.
Función
La espironolactona ha mostrado una mejora importante en la tasa de mortalidad y morbilidad en individuos con insuficiencia cardíaca congestiva clase III o IV.[2] En otras palabras, se ha notado una disminución en el riesgo de morir por insuficiencia cardíaca al tomar espironolactona, así como una reducción en los síntomas de esta enfermedad y una menor frecuencia de hospitalización. El mecanismo de esta acción se logra por la inhibición de la aldosterona, la cual causa fibrosis en el miocardio, retención de sodio y disfunción vascular.
Efectos adversos
Los efectos secundarios asociados con la espironolactona incluyen un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno, aunque no se ha encontrado la relación causal entre el uso de este medicamento y estos efectos.[3] Dado que también afecta a los receptores esteroideos en el resto del cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular. Otros efectos adversos incluyen ataxia, disfunción eréctil, somnolencia y rash en la piel. Se ha demostrado un efecto carcinógeno en ratas experimentales.[4] La espironolactona tiende a ser inmunosupresor en el tratamiento de la sarcoidosis.[5] Quienes tomen espironolactona deben evitar consumir sustitutos de la sal de mesa que contengan potasio.[6]
Referencias
- ↑ Berardesca, E; Gabba P, Ucci G, Borroni G, Rabbiosi G. (1988). «Topical spironolactone inhibits dihydrotestosterone receptors in human sebaceous glands: an autoradiographic study in subjects with acne vulgaris.». Int J Tissue React. 10 (2): 115-119. PMID 2972662. Parámetro desconocido
|fechaaceso=ignorado (se sugiere|fechaacceso=) (ayuda); Texto « publisher » ignorado (ayuda) - ↑ Pitt B, Zannad F, Remme W, Cody R, Castaigne A, Perez A, Palensky J, Wittes J (1999). «The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Randomized Aldactone Evaluation Study Investigators.». N Engl J Med 341 (10): 709-17. PMID 10471456. doi:10.1056/NEJM199909023411001.
- ↑ Verhamme KMC, Mosis G, Dieleman JP, et al. (2006). «Spironolactone and risk of upper gastrointestinal events: population based case-control study». Brit Med J 333 (7563): 330-3. doi:10.1136/bmj.38883.479549.2F.
- ↑ «Spironolactone RX Monograph» (html). Sandoz Inc. Consultado el 02-05-2007.
- ↑ Wandelt-Freerksen E. (1977). «Aldactone in the treatment of sarcoidosis of the lungs». JZ Erkr Atmungsorgane. 149(1): 156-9. PMID 607621. Parámetro desconocido
|fechaaceso=ignorado (se sugiere|fechaacceso=) (ayuda) - ↑ «Advisory Statement» (pdf). Klinge Chemicals / LoSalt. Consultado el 15 de marzo de 2007.