Diferencia entre revisiones de «Receptor sigma»
→Función: Referencias Etiqueta: editor de código 2017 |
→Función: Referencia Etiqueta: editor de código 2017 |
||
| Línea 11: | Línea 11: | ||
La función de los receptores sigma es poco conocida.<ref name="pmid15547782">{{Cita publicación|título=Sigma receptors and sigma ligands: background to a pharmacological enigma|apellidos=Leonard BE|fecha=November 2004|publicación=Pharmacopsychiatry|volumen=37 Suppl 3|páginas=S166–70|doi=10.1055/s-2004-832674|pmid=15547782}}</ref> Los receptores Sigma juegan un papel importante en la modulación de varios [[neurotransmisor]]es, incluyendo los [[Noradrenalina|noradrenérgicos]], [[Serotonina|serotoninérgicos]], [[dopaminérgico]]s y glutamatérgicos.<ref name=muneer>{{Cita libro|título=Non-Pharmacological Treatments for Mood Disorders|url=http://dx.doi.org/10.4324/9781315149349-11|editorial=Routledge|fecha=2018-02-01|fechaacceso=2023-05-10|isbn=978-1-315-14934-9|páginas=183–202|nombre=Dr. Ather|apellidos=Muneer}}</ref> |
La función de los receptores sigma es poco conocida.<ref name="pmid15547782">{{Cita publicación|título=Sigma receptors and sigma ligands: background to a pharmacological enigma|apellidos=Leonard BE|fecha=November 2004|publicación=Pharmacopsychiatry|volumen=37 Suppl 3|páginas=S166–70|doi=10.1055/s-2004-832674|pmid=15547782}}</ref> Los receptores Sigma juegan un papel importante en la modulación de varios [[neurotransmisor]]es, incluyendo los [[Noradrenalina|noradrenérgicos]], [[Serotonina|serotoninérgicos]], [[dopaminérgico]]s y glutamatérgicos.<ref name=muneer>{{Cita libro|título=Non-Pharmacological Treatments for Mood Disorders|url=http://dx.doi.org/10.4324/9781315149349-11|editorial=Routledge|fecha=2018-02-01|fechaacceso=2023-05-10|isbn=978-1-315-14934-9|páginas=183–202|nombre=Dr. Ather|apellidos=Muneer}}</ref> |
||
Los fármacos que actúan como agonistas σ incluyen [[cocaína]], [[morfina]] |
Los fármacos que actúan como agonistas σ incluyen [[cocaína]], [[morfina]]/[[Heroína|diacetilmorfina]], [[opipramol]], [[Fenciclidina|PCP]], [[fluvoxamina]], [[metanfetamina]], [[dextrometorfano]]<ref>{{Cita publicación|url=http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0089985|título=Involvement of Sigma-1 Receptors in the Antidepressant-like Effects of Dextromethorphan|apellidos=Nguyen|nombre=Linda|apellidos2=Robson|nombre2=Matthew J.|fecha=2014-02-28|publicación=PLoS ONE|volumen=9|número=2|páginas=e89985|fechaacceso=2023-05-10|issn=1932-6203|doi=10.1371/journal.pone.0089985|apellidos3=Healy|nombre3=Jason R.|apellidos4=Scandinaro|nombre4=Anna L.|apellidos5=Matsumoto|nombre5=Rae R.}}</ref> y [[berberina]].<ref name=muneer /> Sin embargo, la función exacta de los receptores σ es difícil de establecer, ya que muchos agonistas σ también se unen a otros objetivos, como el [[Receptor κ-opioide|receptor opioide κ]] y el [[Receptor NMDA|receptor de glutamato NMDA]]. En experimentos con animales, los antagonistas σ como rimcazol fueron capaces de bloquear las [[Convulsión|convulsiones]] por sobredosis de cocaína. Los antagonistas σ también están bajo investigación para su uso como medicamentos [[Neuroléptico|antipsicóticos]] . |
||
La abundante hormona esteroide neuroesteroide [[Deshidroepiandrosterona|DHEA]] es un agonista en los receptores sigma y junto conla [[pregnenolona]] podrían ser ligandos agonistas endógenos; opuestos por la actividad antagonista sigma de la hormona [[progesterona]]. También se sabe que otro ligando endógeno, [[Dimetiltriptamina|''N'', ''N'' -dimetiltriptamina]], interactúa como ligando del receptor σ<sub>1</sub>.<ref name="pmid15197533">{{Cita publicación|título=Sigma receptors: biology and therapeutic potential|apellidos=Guitart X, Codony X, Monroy X|fecha=July 2004|publicación=Psychopharmacology|volumen=174|número=3|páginas=301–19|doi=10.1007/s00213-004-1920-9|pmid=15197533}}</ref><ref name="pmid19213917">{{Cita publicación|url=|título=The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator|apellidos=Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE|fecha=February 2009|publicación=Science|volumen=323|número=5916|páginas=934–7|bibcode=2009Sci...323..934F|doi=10.1126/science.1166127|pmc=2947205|pmid=19213917}}</ref> |
La abundante hormona esteroide neuroesteroide [[Deshidroepiandrosterona|DHEA]] es un agonista en los receptores sigma y junto conla [[pregnenolona]] podrían ser ligandos agonistas endógenos; opuestos por la actividad antagonista sigma de la hormona [[progesterona]]. También se sabe que otro ligando endógeno, [[Dimetiltriptamina|''N'', ''N'' -dimetiltriptamina]], interactúa como ligando del receptor σ<sub>1</sub>.<ref name="pmid15197533">{{Cita publicación|título=Sigma receptors: biology and therapeutic potential|apellidos=Guitart X, Codony X, Monroy X|fecha=July 2004|publicación=Psychopharmacology|volumen=174|número=3|páginas=301–19|doi=10.1007/s00213-004-1920-9|pmid=15197533}}</ref><ref name="pmid19213917">{{Cita publicación|url=|título=The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator|apellidos=Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE|fecha=February 2009|publicación=Science|volumen=323|número=5916|páginas=934–7|bibcode=2009Sci...323..934F|doi=10.1126/science.1166127|pmc=2947205|pmid=19213917}}</ref> |
||
Revisión del 17:40 10 may 2023
Los receptores sigma (receptores σ) son receptores de superficie celular proteica que se unen a ligandos como el 4-PPBP (4-fenil-1-(4-fenilbutil)piperidina),[1] SA 4503 (cutamesina), ditolilguanidina, dimetiltriptamina,[2] y la siramesina.[3] Hay dos subtipos, los receptores sigma-1 (σ 1) y los receptores sigma-2 (σ 2), que se clasifican como receptores sigma por sus similitudes farmacológicas, aunque evolutivamente no están relacionados.
La proteína fúngica ERG2, una isomerasa de esterol C-8, pertenece a la misma familia de proteínas que el receptor sigma-1. Ambos se localizan en la membrana del retículo endoplasmático, aunque también se ha reportado que sigma-1 es un receptor de la superficie celular. El receptor Sigma-2 es una proteína con una localización principalmente intracelular (membrana del ER).
Clasificación
Inicialmente se pensó que los receptores sigma pertenecían a un tipo de receptor opioide, porque los estereoisómeros d de la clase defármacos opioides derivados de la benzomorfina no actúan sobre los receptores μ, κ y δ, y son capaces de reducir la tos. Sin embargo, los resultados de las pruebas farmacológicas han demostrado que los receptores sigma son activados por fármacos que no tienen ninguna relación con los opioides y que su función no está relacionada con la función de los receptores opioides. Por ejemplo, la fenciclidina (PCP) y el antipsicótico haloperidol pueden interactuar con este receptor. Estos dos medicamentos no tienen similitudes químicas con los opioides.
Cuando se aisló y clonó el receptor σ1, se encontró que no tenía similitud estructural con el receptor opioide. Por esta razón, se designa como una clase separada de receptores denotados con la letra griega sigma.
Función
La función de los receptores sigma es poco conocida.[4] Los receptores Sigma juegan un papel importante en la modulación de varios neurotransmisores, incluyendo los noradrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos y glutamatérgicos.[5]
Los fármacos que actúan como agonistas σ incluyen cocaína, morfina/diacetilmorfina, opipramol, PCP, fluvoxamina, metanfetamina, dextrometorfano[6] y berberina.[5] Sin embargo, la función exacta de los receptores σ es difícil de establecer, ya que muchos agonistas σ también se unen a otros objetivos, como el receptor opioide κ y el receptor de glutamato NMDA. En experimentos con animales, los antagonistas σ como rimcazol fueron capaces de bloquear las convulsiones por sobredosis de cocaína. Los antagonistas σ también están bajo investigación para su uso como medicamentos antipsicóticos .
La abundante hormona esteroide neuroesteroide DHEA es un agonista en los receptores sigma y junto conla pregnenolona podrían ser ligandos agonistas endógenos; opuestos por la actividad antagonista sigma de la hormona progesterona. También se sabe que otro ligando endógeno, N, N -dimetiltriptamina, interactúa como ligando del receptor σ1.[7][8]
Referencias
- ↑ Yang S, Bhardwaj A, Cheng J, Alkayed NJ, Hurn PD, Kirsch JR (May 2007). «Sigma receptor agonists provide neuroprotection in vitro by preserving bcl-2». Anesthesia and Analgesia 104 (5): 1179-84, tables of contents. PMC 2596726. PMID 17456670. doi:10.1213/01.ane.0000260267.71185.73.
- ↑ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE (February 2009). «The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator». Science 323 (5916): 934-7. Bibcode:2009Sci...323..934F. PMC 2947205. PMID 19213917. doi:10.1126/science.1166127.
- ↑ Skuza G, Rogóz Z (June 2006). «The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats». Journal of Physiology and Pharmacology 57 (2): 217-29. PMID 16845227.
- ↑ Leonard BE (November 2004). «Sigma receptors and sigma ligands: background to a pharmacological enigma». Pharmacopsychiatry. 37 Suppl 3: S166-70. PMID 15547782. doi:10.1055/s-2004-832674.
- ↑ a b Muneer, Dr. Ather (1 de febrero de 2018). Non-Pharmacological Treatments for Mood Disorders. Routledge. pp. 183-202. ISBN 978-1-315-14934-9. Consultado el 10 de mayo de 2023.
- ↑ Nguyen, Linda; Robson, Matthew J.; Healy, Jason R.; Scandinaro, Anna L.; Matsumoto, Rae R. (28 de febrero de 2014). «Involvement of Sigma-1 Receptors in the Antidepressant-like Effects of Dextromethorphan». PLoS ONE 9 (2): e89985. ISSN 1932-6203. doi:10.1371/journal.pone.0089985. Consultado el 10 de mayo de 2023.
- ↑ Guitart X, Codony X, Monroy X (July 2004). «Sigma receptors: biology and therapeutic potential». Psychopharmacology 174 (3): 301-19. PMID 15197533. doi:10.1007/s00213-004-1920-9.
- ↑ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE (February 2009). «The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator». Science 323 (5916): 934-7. Bibcode:2009Sci...323..934F. PMC 2947205. PMID 19213917. doi:10.1126/science.1166127.