Losartán

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Losartán
Losartan structure.png
Nombre (IUPAC) sistemático
2-butil-4-cloro-1-[p-
(o-1H-tetrazol-5-ilfenil)benzil]imidazol-5-metanol
Identificadores
Número CAS 114798-26-4
Código ATC C09CA01
PubChem 3961
DrugBank APRD00052
Datos químicos
Fórmula C22H23N6ClO 
Peso mol. 422.92 Y pKa=5-6
Datos físicos
P. de fusión 183.5-184.5 °C (-117 °F)
Solubilidad en agua muy soluble en agua, soluble en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo. mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 25–35%
Metabolismo Hepático (CYP2C9, CYP3A4)
Vida media 1,5 - 2 h
Excreción Renal 13–25%, biliar 50–60%
Datos clínicos
Cat. embarazo D (AU) D (EUA)
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral
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El losartán, o losartán potásico, es un antihipertensivo tipo ARAII (antagonista de los receptores at1 de angiotensina II vasoconstrictor y sinérgico con los receptores at2 vasodilatador). Está indicado en el tratamiento de:

La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, alcanzándose el máximo efecto antihipertensivo entre 3 y 6 semanas después de iniciar el tratamiento. En algunos pacientes se puede alcanzar un efecto beneficioso adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al día.

Farmacocinética[editar]

El losartán se absorbe bien por vía oral, pero sufre un importante efecto de primer paso hepático, por lo que su biodisponibilidad es sólo del 33%, y alcanza su Cmáx al cabo de 1 h. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas y se biotransforma rápidamente en el hígado por el citocromo P450 (CYP 3A4 y CYP 2C9); el 14% de la dosis administrada se convierte en un metabolito activo, su derivado 5-carboxílico, denominado E-3174. Éste alcanza su Cmáx al cabo de 2-4 horas y presenta un aclaramiento renal más lento (0,4 frente a 1,1 ml/s) y una semivida más prolongada (9 h) que el losartán, por lo que es responsable de muchas de las acciones de éste.

El losartán se elimina por vía biliar (~65% en las heces) y por secreción tubular renal (35%), aunque menos del 5% se encuentra de forma inalterada en la orina. En pacientes con cirrosis hepática, las concentraciones de losartán y E-3174 son, respectivamente, 5 y 1,7 veces mayores que en sujetos sanos, por lo que se recomienda reducir la dosis de losartán a la mitad; sin embargo, no es necesario reajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.