Opioide

Opio crudo, de donde derivan la mayoría de los opioides.

Un opioide es cualquier agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Hay cuatro grandes clases de opioides: péptidos opioides endógenos, producidos en el cuerpo; alcaloides del opio, tales como morfina (el opioide prototípico) y codeína; opioides semi-sintéticos, tales como heroína y oxicodona; y opioides completamente sintéticos, tales como petidina y metadona, que tienen una estructura no relacionada con los alcaloides del opio.

Aunque el término opiáceo es frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al opio, es más apropiado limitar su alcance a los alcaloides naturales del opio y a sus derivados semi-sintéticos.

Los opioides se recetan frecuentemente por sus propiedades efectivas analgésicas de aliviar el dolor.

Opioides con nombre propio

Los medicamentos que pertenecen a esta clase (también conocidos como narcóticos) incluyen la morfina, la codeína (metilmorfina), la heroína (diacetilmorfina); la heroína es de estas tres la que tiene mayor afinidad por los receptores endorfínicos, por lo que es más potente que la morfina; no obstante, entró rápidamente en desuso en la práctica médica, por tener un perfil de seguridad muy desventajoso y por su mayor potencial de abuso. La morfina se utiliza a menudo como analgésico para aliviar el dolor intenso tras la cirugía o el dolor oncológico intenso. La codeína, por ser menos eficaz que la morfina, se utiliza para dolores menos agudos. Otros ejemplos de opioides que se recetan para aliviar el dolor incluyen buprenorfina, oxicodona (OxyContin), propoxifeno (Darvon), hidrocodona (Vicodin) e hidromorfona (Dilaudid), así como la meperidina (Demerol) que se usa menos debido a sus efectos secundarios. Además de sus propiedades analgésicas, algunas de estas drogas, por ejemplo, la codeína y el difenoxilato (Lomotil), pueden ser utilizadas para aliviar la tos y la diarrea. Los derivados mórficos: Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo son potentes analgésicos que se utilizan durante la cirugía. Actuamente existe el Remifentanilo (Laboratorio Dr. Gray), que es un potente opiáceo de vida media muy corta está siendo utilizado cada vez más durante los actos anestésicos.

Los analgésicos opioides son un grupo de fármacos que poseen gran actividad analgésica, mediada por la activación de receptores específicos en el sistema nervioso central y periférico, que son derivados naturales del opio, o bien derivados semisintéticos o análogos sintéticos con muchas características en común.

Antiguamente los opioides recibieron otras denominaciones:

• hipnoanalgésicos: (hipnos=sueño) y analgésicos narcóticos (narcos=estupor) por su capacidad de generar sueño o estupor.

• opiáceos: para agrupar aquellos fármacos derivados naturales y semisintéticos del opio y endorfinas, como un término genérico que involucra a las tres familias de péptidos endógenos.

Hoy consideramos que el término opioides es mucho mas abarcativo, incluyendo a todos los agonistas y antagonistas con una actividad morfinosímil, endógenos o exógenos, sean estos naturales, semisintéticos o sintéticos, y es el que se acepta hoy.

Un poco de historia

El conocimiento de los efectos del opio y su uso con finalidades terapéuticas, se remonta a tiempos prehistóricos, ya que los datos mas claros tienen lugar a partir de los siglos III y IV antes de Cristo: Hipócrates (460-366 A.C.) se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores".

Se lo consideró siempre como una medicación casi milagrosa, llegándose Paracelso a considerarlo la "piedra de la inmortalidad".

En 1660, Thomas Sydenham elaboró la tintura de opio que lleva su nombre (Láudano de Sydenham), acuñando la célebre frase : "entre los remedios que Dios todopoderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz como el opio".

Pero el desarrollo mas significativo en la historia del uso del opio, aconteció cuando en 1803, F.W. Sertümer -- químico alemán -- logra aislar el alcaloide principal del opio, denominándolo morfina, en relación con Morfeo, el mitológico Dios de los ensueños.

A partir de este descubrimiento, rápidamente acontecieron otros: la codeína en 1832 por Robiquet, la papaverina por Merck en 1848. Comienza entonces a partir de allí a difundirse en el mundo médico el uso de los alcaloides puros en reemplazo de los preparados del opio.

Otros opioides

• Carfentanilo
• Dihidrocodeína
• Hidromorfona
• Morfinona
• Oximorfona
• Sufentanilo

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Véase también

• Analgésico
• Escalera analgésica de la OMS
• Opiáceo
• Receptores opioides
• Código ATC N02 (Fármacos activos sobre el sistema nervioso con propiedades analgésicas)

Referencias

• NIDA: Artículo inicialmente tomado de la Serie de Reportes, "Medicamentos de Prescripción, Abuso y adicción", publicado bajo dominio público.
• Heroína