Celecoxib

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Celecoxib
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Nombre (IUPAC) sistemático
4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil)
pirazol-1-il]benzeno sulfonamida
Identificadores
Número CAS 169590-42-5
Código ATC L01
PubChem 2662
DrugBank APRD00373
Datos químicos
Fórmula C17H14N3F3O2S 
Peso mol. 381.373 gr/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40%
Unión proteica 97%, principalmente albúmina
Metabolismo Hepática, principalmente por CYP2C9
Vida media ~11 horas
Excreción Renal 27%, heces (57%)
Datos clínicos
Cat. embarazo B3 (AU) C (EUA)
Estado legal S4 (AU) POM (UK)-Receta requerida
Vías de adm. oral
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El celecoxib (conocido también con nombres comerciales como Celebrex o Celebra para la artritis y Onsenal para el pólipo) es un medicamento del tipo sulfa antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis y dismenorrea. Reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis adenomatosa hereditaria. El celecoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2. Se presenta en cápsulas.

Indicaciones[editar]

El celecoxib está indicado en la práctica clínica para dolores agudos por traumatismos, osteoartritis y otras formas de artritis aguda, dolores de la menstruación. Se ha observado que reduce el número de pólipos en el colon y recto de pacientes con poliposis adenomatosa familiar. Su indicación original era la reducción de dolor e inflamación al mismo tiempo que se minimizaban los efectos adversos gastrointestinales característicos de los AINE. En la práctica, se indica el celecoxib para pacientes que requieren alivio regular y a largo plazo de dolor. El alivio del dolor ofrecido por celecoxib es muy similar al alivio del paracetamol, aunque no se ha comprobado que haya alguna ventaja en el uso del celecoxib para el dolor agudo y de corto plazo que otros AINES.[1]

Farmacología[editar]

Celecoxib es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2, teniendo una selectividad 20 veces mayor por la COX-2 que por la COX-1 y, por lo tanto, inhibe la producción de prostaglandina, reduciendo la inflamación y el dolor sin los efectos adversos gastrointestinales como úlceras estomacales comunes de otros AINE no selectivos.[2] El celecoxib es igualmente efectivo en la artritis reumatoidea y la osteoarthritis que otros AINE. En algunos ensayos ha causado menos úlceras endoscópicas que la mayoría de los AINE. Debido a que es una sulfonamida, el celecoxib puede causar irritación en la piel. No afecta la agregación plaquetaria e interactúa solo de manera ocasional con la warfarina, como es de esperarse en un medicamento que es metabolizado por vía la enzima citocromo P450 CYP2C9.== Como el resto de los inhibidores selectivos de la COX-2, se continua investigando al celecoxib para determinar si el efecto que tiene sobre la prostaciclina pudiese conllevar a un estado protrombótico, es decir, que favorezca la aparición de trombos. La frecuencia de aparición de otros efectos adversos es muy similar a la de otros AINE. Celecoxib muy rara vez causa edema o trastornos renales, y se ha documentado hipertensión arterial con el uso de este medicamento.

La dosis habitual en adultos de celecoxib es de 100 y 200 mg tomada una o dos veces al día. Se recomienda que sea la dosis menor la que es administrada en pacientes para el alivio del dolor.

Efectos adversos[editar]

Gastrointestinal[editar]

En teoría, la selectividad por la COX-2 debería resultar en una incidencia significativamente reducida de úlceras si se compara con la que causan los Antiinflamatorios no esteroideos tradicionales. El cuerpo principal de evidencia en favor de esta teoría se basa en los resultados de un estudio de 6 meses publicado en 2000, que permitió inferir una considerable reducción en úlceras y sus complicaciones con la administración de celecoxib en comparación con el ibuprofeno y diclofenaco, solo si no se tomaba aspirina;[3] misma conclusión a la que se llegó en un estudio realizado en 2002 pero considerando un período de 12 semanas.[4] Sin embargo, otro estudio con una dosis más alta de celecoxib (800 mg al día), no mostró ninguna diferencia entre los medicamentos estudiados al cabo de 12 meses.

Alergia[editar]

El celecoxib contiene un sustituyente sulfonamida, por lo que puede causar reacciones alérgicas en pacientes sensibles a medicamentos que contengan sulfonamidas; en consecuencia, el celecoxib está contraindicado en pacientes que hayan tenido alergias a algún AINE. Por otro lado, en un estudio de caso realizado en 2009, se observó que este medicamento podría producir un cuadro anafiláctico en pacientes que previamente habían tolerado sulfonamida y celecoxib.[5]

Cardiopatías[editar]

Ha habido preocupaciones clínicas sobre la posibilidad de que los que tomen AINE tengan un mayor riesgo de infarto de miocardio y derrame cerebral, especialmente medicamentos como el celecoxib que son específicos en la inhibición de COX-2, desde la retirada del mercado del rofecoxib (Ceoxx) en el año 2004. En febrero de 2007, la Asociación Americana del Corazón advirtió que el celecoxib debe ser usado solo como último recurso en pacientes con enfermedad cardíaca o con riesgos previos de cardiopatías y sugirieron el uso de paracetamol u otros AINE más antiguos, como el naproxen como alternativas más seguras en el alivio del dolor en este grupo de pacientes.[6] [7]

Referencias[editar]

  1. Yelland MJ, Nikles CJ, McNairn N, Del Mar CB, Schluter PJ, Brown RM (2007). «Celecoxib compared with sustained-release paracetamol for osteoarthritis: a series of n-of-1 trials». Rheumatology 46:  pp. 135–40. doi:10.1093/rheumatology/kel195. PMID 16777855. 
  2. Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 36. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, Disease-Modifying Antirheumatic Drugs, Nonopioid Analgesics, & Drugs Used in Gout». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
  3. Silverstein, Fred E.; Faich, Gerald; Goldstein, Jay L.; Simon, Lee S.; Pincus, Theodore; Whelton, Andrew; Makuch, Robert; Eisen, Glenn; Agrawal, Naurang M.; Stenson, William F.; Burr, Aimee M.; Zhao, William W.; Kent, Jeffrey D.; Lefkowith, James B.; Verburg, Kenneth M.; Geis,G. Steven (September 2000). «Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: A randomized controlled trial. Celecoxib Long-term Arthritis Safety Study» (en inglés). Journal of the American Medical Association 284 (10):  pp. 1247–1255. doi:10.1001/jama.284.10.1247. ISSN 0098-7484. PMID 10979111. 
  4. Bradley, Matthew D.; Smith, Lesley A. (September 2002). «Efficacy, tolerability, and upper gastrointestinal safety of celecoxib for treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis: systematic review of randomised controlled trials» (en inglés). British Medical Journal 325 (7365):  pp. 1071-1080. doi:10.1136/bmj.325.7365.619. ISSN 0959-8138. PMID 15713944. http://www.bmj.com/content/325/7365/619.full. 
  5. Chamberlin, Kevin; Silverman, Adam (March 2009). «Celecoxib-Associated Anaphylaxis» (en inglés). The Annals of Pharmacotherapy 43 (4):  pp. 777-781. doi:10.1345/aph.1L593. ISSN 1060-0280. PMID 19299321. 
  6. CNBC.com (26 de febrero de 2007). «Pfizer's Celebrex Should Be 'Last Resort,' Heart Group Says» (en inglés) (HTML). CNBC.com. Consultado el 22 de agosto de 2011.
  7. Solomon, Scott D.; McMurray, John J.V.; Pfeffer, M.D.; Wittes, Janet; Fowler, Robert; Finn, Peter; Anderson, William F.; Zauber, Ann; Hawk, Ernest; Bertagnolli, Monica (March 2005). «Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention» (en inglés). The New England Journal of Medicine 352 (11):  pp. 1071–80. doi:10.1056/NEJMoa050405. PMID 15713944. http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa050405#t=articleTop.