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Naltrexona

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Naltrexona
200
Nombre (IUPAC) sistemático
17-(ciclopropilmetil)-4,5α-epoxi- 3,14-dihidroximorfinan-6-ona
Identificadores
Número CAS 16590-41-3
Código ATC N07BB04
PubChem 5360515
DrugBank APRD00005
Datos químicos
Fórmula C20H23NO4 
Peso mol. 341.401 g/mol
Datos físicos
P. de fusión 169 °C (336 °F)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 5-40%
Unión proteica 21%
Metabolismo hígado
Vida media 4 horas (naltrexona),
13 horas (6-β-naltrexol)
Excreción Renal
Datos clínicos
Vías de adm. Oral

La naltrexona o naltraxona[1]​ es un medicamento antagonista no selectivo de los opioides, disponible por vía oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos (como la codeína, morfina y heroína), por medio del bloqueo de los efectos de opioides exógenos y, muy probablemente, endógenos.

También se utiliza con éxito, el primero en muchos países, en la terapia del síndrome de abstinencia al alcohol, por su efecto anti-craving.[2]

Uno de los posibles beneficios de la terapia con naltrexona es que hace aumentar el nivel de testosterona.[3]

Químicamente está emparentado con la metilnaltrexona, que tiene, sin embargo, otras indicaciones. No debe confundirse con la naloxona, que se usa en urgencias por casos de sobredosis aguda, en vez del tratamiento de la dependencia crónica a drogas.

Indicaciones[editar]

La naltrexona compite con la heroína y otros narcóticos a nivel de los receptores opioides, y así aminora los efectos de estos agonistas opioides.[4]​ Está indicado principalmente en el tratamiento de mantenimiento a pacientes adictos a opioides para que dejen de usar estas sustancias.[5]​ Una sola dosis de naltrexona administrada en días alternos bloquea virtualmente todos los efectos de la heroína.[2]​ La naltrexona hace que disminuyan los efectos en la sobredosis por metadona, por ser un fármaco de acción más duradera.[4]​ No se emplea en individuos hospitalizados que carecen de motivación para abandonar la drogadicción. Como es un antagonista de los receptores celulares, la naltrexona debe utilizarse en pacientes que hayan sido primero desintoxicados de su drogodependencia para no desencadenar un síndrome de supresión.[4]

Existen pruebas de que la naltrexona disminuye el etilismo en alcohólicos crónicos y acorta los períodos de recidiva,[4]​ por lo que se ha aprobado para ese propósito en varios países. El disulfiram y el acamprosato se han utilizado con este propósito con resultados similares a los de la naltrexona.

Aunque la naltrexona ayuda a reducir la ansiedad de los narcóticos o del alcohol, no se han observado efectos de este medicamento en el tratamiento de la adicción.[5]

Mecanismo de acción[editar]

En un principio, las investigaciones demostraron que la administración de opioides venía seguido de un consumo aumentado de licor. Poco después se evidenció que la combinación de naltrexona con rehabilitación psicosocial reducía la recaída alcohólica y disminuía el antojo o apetito por el licor. Varios ensayos de doble ciego demostraron que los individuos quienes volvían a probar licor durante la investigación tenían mayor capacidad de controlar el consumo de licor y de evitar reincidir en el consumo excesivo.[2]​ La disminución del consumo de licor en estos ensayos se asociaba a una disminución del sentimiento subjetivo del estar drogado.

Farmacocinética[editar]

La naltrexona tiene una duración de acción de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. La disposición metabólica ocurre básicamente por conjugación con glucuronida. Aunque se absorbe bien por vía oral, puede pasar por metabolismo de primer paso hepático. Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la heroína inyectada por hasta 48 horas.

Por lo general, la naltrexona se toma una vez al día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana.

Efectos adversos[editar]

El uso de la naltrexona puede venir acompañado de efectos colaterales, tales como confusión, malestar estomacal, ansiedad, dolor en las articulaciones o en los músculos.[5]

Se ha notado anormalidades en la actividad de las aminotransferasas en el plasma sanguíneo de ciertos individuos. La combinación de naltrexona y disulfiram debe ser evitada por posible hepatotoxicidad. Aunque la naltrexona también bloquea los efectos terapéuticos de dosis tradicionales de opioides, en pacientes físicamente dependientes de los opioides puede precipitar un síndrome agudo de abstinencia.

Las dosis muy elevadas de naltrexona pueden causar insuficiencia hepática, de modo que ciertos síntomas y signos como moretones inusuales o sangrado, dolor, ictericia u orina de color oscuro deben ser consultados de inmediato con un profesional de la salud capacitado.[5]

Uno de los aspectos a destacar en los pacientes que están a tratamiento de naltrexona es cuando se da la circunstancia de estar varios días (tres es suficiente) sin tomarla, con lo que los efectos antagonistas de los opiáceos desaparecen.[cita requerida] En esta situación si el sujeto consume heroína, notará los efectos de la misma como si nunca hubiera tomado naltrexona. El riesgo es que para volver a tomarla se debe de liberar el cuerpo de todo resto de opiáceo, pues si no los síntomas que se producen son semejantes a un síndrome de abstinencia severo; estos síntomas pueden darse a los dos minutos de la ingestión de la naltrexona o a los dos días de la misma.[cita requerida]

Para evitar esta situación es obligatorio estar al menos 4 días sin consumir ningún tipo de opiáceo, realizar el test de naloxona, y si este da positivo se puede reiniciar el tratamiento.[cita requerida]

Sociedad y cultura[editar]

Nombres genéricos[editar]

La naltrexona es el nombre genérico del medicamento y su DCI, USAN, BAN, DCF y DCIT, mientras que el clorhidrato de naltrexona es su USP y BANM.[6][7]

Nombres de marca[editar]

La naltrexona se comercializa o se ha comercializado con una variedad de marcas comerciales, incluidas Adepend, Antaxone, Celupan, Depade, Nalorex, Narcoral, Nemexin, Nodict, Revia / ReVia, Trexan, Vivitrex y Vivitrol.[8]​ También se comercializa en combinación con bupropión (naltrexona/bupropión) como Contrave,[9]​ y se comercializa con morfina (morfina/naltrexona) como Embeda.[10]​ Se desarrolló una combinación de naltrexona con buprenorfina (buprenorfina/naltrexona), pero no se comercializó.[11]

Referencias[editar]

  1. Herrera Carranza, J., Atención Farmacéutica en Pediatría (previsualización en español). Último acceso 6 de julio de 2008.
  2. a b c Katzung, Bertram G. (2007). «31. Opioid Analgesics & Antagonists». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19027764
  4. a b c d Harrison Principios de Medicina Interna 16a edición (2006). «Capítulo 373. Abuso y dependencia de opioides». Harrison online en español. McGraw-Hill. Archivado desde el original el 8 de junio de 2008. Consultado el 6 de julio de 2008. 
  5. a b c d por MedlinePlus (enero de 2003). Enciclopedia médica en español http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/medmaster/a685041-es.html |url= sin título (ayuda). Consultado el 6 de julio de 2008. 
  6. Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 851-. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  7. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 715-. ISBN 978-3-88763-075-1. 
  8. Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 189-. ISBN 978-94-011-4439-1. 
  9. «Bupropion and naltrexone Uses, Side Effects & Warnings». Drugs.com. 8 de junio de 2020. Consultado el 16 de septiembre de 2020. 
  10. «Morphine and naltrexone Uses, Side Effects & Warnings». Drugs.com. 14 de octubre de 2019. Archivado desde el original el 25 de octubre de 2020. Consultado el 16 de septiembre de 2020. 
  11. McCann DJ (April 2008). «Potential of buprenorphine/naltrexone in treating polydrug addiction and co-occurring psychiatric disorders». Clinical Pharmacology and Therapeutics 83 (4): 627-30. PMID 18212797. S2CID 21165673. doi:10.1038/sj.clpt.6100503.